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【别名】 [[5-氮杂胞嘧啶核苷]](5-azacytidine) ,[[氮杂胞苷]] 【[[适应症]]】 临床上用于治疗[[乳腺癌]]、[[肠癌]]、[[黑色素瘤]]、[[急性粒细胞性白血病]]等有一定疗效。 【用量用法】 静注或静滴:每次~2mg/kg,1次/日。 【注意事项】 [[副反应]]有[[胃肠道]]反应、[[肝功能]]损害、[[白细胞减少]]等,还可有[[体位性低血压]]、[[腮腺]][[肿胀]]等。肝功能不良患者和孕妇慎用。 【规格】 [[粉针剂]]:0.05g、0.1g。 本品系由微生物(Streptoverticillum ladakanus)所产生的[[嘧啶]]核苷类似物,亦可用[[化学]]方法合成。 ==作用原理== 氮杂胞苷为白色针状结晶,溶于水,在酸和碱中易水解。 氮杂胞苷L1210、AK小鼠[[淋巴细胞白血病]]和ECA等均有明显抗肿瘤作用,是主要作用于S期周期特异性药。其抗肿瘤作用与其他嘧啶类[[拮抗剂]]不同,与[[嘧啶核苷酸]][[代谢]]并无关系,而是以伪[[代谢物]]身份替代[[胞嘧啶]]搀入DNA及RNA,干扰DNA、RNA的[[生理]]功能而产生[[细胞毒]]作用及抗肿瘤作用。近年来更注意到氮杂胞苷可搀人DNA[[甲基化]]过程。许多[[基因]]的[[转录]]功能与嘧啶以甲基化状态密切相关,在整个[[细胞]]分裂过程中,通过[[甲基转移酶]]的作用,这种甲基化作用始终保持无缺,氮杂胞苷由于可搀入DNA,抑制DNA甲基化,因此影响基因的表达及[[分化]]。但是氮杂胞苷并不是影响所有基因的表达,而是对某些基因的表达有影响,对另外一些基因的表达则无影响,原因不明。对这一机制的探讨,亦可能会产生新的治疗上的重要意义。本品[[静脉注射]]后,血中半衰期为3~5h,略长于[[阿糖胞苷]],于48H内排出85%的药物。 本品为胞嘧啶[[核苷]]类药物,能抑制DNA及RNA的合成,本品[[皮下注射]]后吸收良好,与[[血浆蛋白]]无结合,在体内通过[[脱氨]]迅速被代谢。静注后30分钟,血中原药存留<2%,但其代谢物半衰期为3.5小时,24小时尿中回收代谢物为70%-90%。 [[分类:药品]]
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氮杂胞苷
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