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氨苯蝶啶氢氯噻嗪片
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<b>【[[通用名]]称】</b>[[氨苯蝶啶氢氯噻嗪片]] <b>【英文名称】</b> <b>【成份】</b>[[氢氯噻嗪]]。[[化学]]名称:6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-[[苯并]]噻二嗪-7-[[磺酰胺]]-1,1-二氧化物。 <b>【性状】</b>本品为黄色片。 <b>【规格】</b> <b>【贮藏】</b>遮光,密封保存。 <b>【是否处方】</b>处方 ==作用类别== ===药理毒理=== 1.对水、电解质[[排泄]]的影响。①利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类[[药物作用]]机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对[[氯化钠]]的[[重吸收]],从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制[[碳酸酐酶]]活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制[[磷酸二酯酶]]活性,减少[[肾小管]]对脂肪酸的摄取和[[线粒体]]氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加[[胃肠道]]对Na+的排泄。2.对肾血流动力学和[[肾小球]]滤过功能的影响。由于肾小管对水、Na+重吸收减少,肾小管内压力升高,以及流经远曲小管的水和Na+增多,刺激[[致密斑]]通过管-球[[反射]],使肾内[[肾素]]、[[血管紧张素]]分泌增加,引起肾血管收缩,[[肾血流量]]下降,肾小球入球和[[出球小动脉]]收缩,[[肾小球滤过率]]也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降,以及对亨氏袢无作用,是本类药物利尿作用远不如袢[[利尿药]]的主要原因。 ===药代动力学=== 口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在[[小肠]]的滞留时间延长有关。本药部分与[[血浆蛋白结合]],另部分进入[[红细胞]]内。口服2小时起作用,[[达峰时间]]为4小时,作用持续时间为6~12小时。T1/2为15小时,[[肾功能]]受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段[[血药浓度]]下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。 ===[[适应症]]=== 1.[[水肿]]性[[疾病]]排泄体内过多的钠和水,减少[[细胞]]外液容量,消除水肿。常见的包括[[充血性心力衰竭]]、[[肝硬化]][[腹水]]、[[肾病综合症]]、急慢性[[肾炎]]水肿、[[慢性肾功能衰竭]]早期、[[肾上腺皮质激素]]和[[雌激素]]治疗所致的钠、水[[潴留]]。2.[[高血压]]可单独或与其他降压药联合应用,主要用于治疗[[原发性高血压]]。3.中枢性或[[肾性尿崩症]]。4.[[肾石症]]主要用于预防含钙盐成分形成的结石。 ===用法和用量=== 1.成人常用量口服。①治疗水肿性疾病,每次~50mg,每日~2次,或隔日治疗,或每周连服3~5日。②治疗高血压,每日~100mg,分~2次服用,并按降压效果调整剂量。2.小儿常用量口服。每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2,分~2次服用,并按疗效调整剂量。小于6个月的[[婴儿]]剂量可达每日mg/kg。 ===[[不良反应]]=== 大多不良反应与剂量和疗程有关。1.水、[[电解质紊乱]]所致的[[副作用]]较为常见。[[低钾血症]]较易发生与[[噻嗪类利尿药]]排钾作用有关,长期缺钾可损伤肾小管,严重失钾可引起肾小管[[上皮]]的空泡变化,以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性[[碱中毒]]或低氯、[[低钾性碱]][[中毒]],[[噻嗪类]]特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外[[低钠血症]]亦不罕见,导致[[中枢神经系统]][[症状]]及加重[[肾损害]]。[[脱水]]造成[[血容量]]和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、[[肌肉]][[痉挛]]、[[恶心]]、[[呕吐]]和极度疲乏[[无力]]等。2.高糖[[血症]]。本药可使[[糖耐量]]降低,[[血糖]]升高,此可能与抑制[[胰岛素]]释放有关。3.[[高尿酸血症]]。干扰肾小管排泄[[尿酸]],少数可诱发[[痛风]]发作。由于通常无关节疼痛,故高尿酸血症易被忽视。4.[[过敏反应]],如[[皮疹]]、[[荨麻疹]]等,但较为少见。5.血[[白细胞减少]]或缺乏症、[[血小板减少性紫癜]]等亦少见。6.其他,如[[胆囊炎]]、[[胰腺炎]]、[[性功能]]减退、光敏感、色觉障碍等,但较罕见。 ==禁忌== ===注意事项=== 1.交叉过敏:与[[磺胺类药物]]、[[呋塞米]]、[[布美他尼]]、[[碳酸酐酶抑制剂]]有[[交叉反应]]。2.对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、[[尿糖]]、血[[胆红素]]、血钙、[[血尿]]酸、血[[胆固醇]]、[[甘油三酯]]、[[低密度脂蛋白]]浓度升高,[[血镁]]、钾、钠及尿钙降低。3.下列情况慎用:①[[无尿]]或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时可致[[药物蓄积]],[[毒性]]增加;②[[糖尿病]];③高尿酸血症或有[[痛风病]]史者;④严重[[肝功能]]损害者,水、电解质紊乱可诱发[[肝昏迷]];⑤[[高钙血症]];⑥低钠血症;⑦[[红斑狼疮]],可加重病情或诱发活动;⑧胰腺炎;⑨[[交感神经]]切除者(降压作用加强);⑩有[[黄疸]]的婴儿。4.随访检查:①血电解质;②血糖;③血尿酸;④血肌酶,[[尿素氮]];⑤[[血压]]。5.应从最小有效剂量开始用药,以减少副作用的发生,减少反射性肾素和[[醛固酮]]分泌。6.有低钾血症倾向的患者,应酌情补钾或与保钾利尿药合用。 ===孕妇及[[哺乳期]]妇女用药=== 1.能通过[[胎盘屏障]]。对高血压[[综合征]]无预防作用。故孕妇使用应慎重。2.哺乳期妇女不宜服用。 ===儿童用药=== 慎用于有黄疸的婴儿,因本类药可使血胆红素升高。 ===老年患者用药=== 老年人应用本类药物较易发生[[低血压]]、电解质紊乱和肾功能损害。 ===[[药物相互作用]]=== 1.肾上腺皮质激素、[[促肾上腺皮质激素]]、雌激素、[[两性霉素B]]([[静脉]]用药),能降低本药的利尿作用,增加发生电解质紊乱的机会,尤其是低钾血症。2.非甾体类[[消炎镇痛]]药尤其是[[吲哚美辛]],能降低本药的利尿作用,与前者抑制[[前列腺素]]合成有关。3.与[[拟交感胺类]]药物合用,利尿作用减弱。4.[[考来烯胺]]([[消胆胺]])能减少胃肠道对本药的吸收,故应在口服考来烯胺1小时前或4小时后服用本药。5.与[[多巴胺]]合用,利尿作用加强。6.与降压药合用时,利尿降压作用均加强。7.与抗痛风药合用时,后者应调整剂量。8.使[[抗凝药]]作用减弱,主要是由于利尿后机体[[血浆]]容量下降,血中[[凝血因子]]水平升高,加上利尿使[[肝脏]][[血液]]供应改善,合成凝血因子增多。9.降低[[降糖药]]的作用。10.[[洋地黄类]]药物、[[胺碘酮]]等与本药合用时,应慎防因低钾血症引起的副作用。11.与锂制剂合用,因本药可减少[[肾脏]]对锂的清除,增加锂的肾毒性。12.[[乌洛托品]]与本药合用,其转化为[[甲醛]]受抑制,疗效下降。13.增强[[非去极化]][[肌松药]]的作用,与血钾下降有关。14.与[[碳酸氢钠]]合用,发生低氯性碱中毒机会增加。 ===[[药物过量]]=== 应尽早[[洗胃]],给予支持、对症处理,并密切随访血压、电解质和肾功能。 [[分类:药品]]
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