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【别名】[[氟硝丁酰胺]],氟他米特,[[缓退瘤]],[[福至尔]],氟利坦 【药理作用】 本品为非甾体类[[抗雄激素]]药物。除抗雄激素作用外,本品无任何[[激素]]的作用。其[[代谢]]产物小[[羟基]][[氟他胺]]是其主要活性形式,能在[[靶组织]]内与[[雄激素]][[受体]]结合,阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式)与雄激素受体结合,抑制靶组织摄取[[睾丸素]],从而起到抗雄激素作用。但此作用可[[反馈]]性地引起FSH和LH释放增加,使[[睾丸酮]]的[[血浆]]浓度上升。当本品与[[促性腺激素释放激素]](GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用时,可完全阻断雄激素而且防止[[代偿]]性增加。 【药代动力】 口服吸收迅速而完全。大部分在首次通过[[肝脏]]时转变为0一羟基氟他胺。单次口服250mg后1h,血浓度达峰值,约10~20μg/L,服药后2h,α-羟基氟他胺的血浓度达峰,约1.3mg/L。本品和其主要活性[[代谢物]]都广泛与其浆[[蛋白]]结合,血浆t1/2约5~6h;通常250mg,3次/d的给药方案,血浆中羟基氟他胺浓度在3.4~8.5μmo1/L范围内变动。给药后24h内,从尿[[排泄]]28%。 【[[适应症]]】 用于[[前列腺癌]]或良胜[[前列腺]]肥大。本品与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转移性前列腺癌,可明显增加疗效。 【用法用量】 口服0.25g/次,3次/d,饭后服。 【[[不良反应]]】 最主要不良反应为男子[[乳房]]女性化(34%~100%)和胃肠道不适,其他可有失眠、[[疲劳]]、肝功异常、[[性功能]]减退、[[瘙痒]]、[[带状疱疹]]等。 【规格】 片剂 250mgx 20片。 [[分类:药品]][[分类:药理学]][[分类:药学]][[分类:抗肿瘤药]][[分类:抗肿瘤激素]]
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