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抗真菌药物
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'''抗真菌药'''(antifungal drugs),能抑制或杀灭[[真菌]]的药物。一些古老的抗真菌[[外用药]],如[[水杨酸]]、[[雷琐辛]]、碘剂、[[硫磺]]等,仍在使用。本文着重介绍抗真菌作用显著的新药,有两大类:一类是[[抗生素]],主要有[[灰黄霉素]]、[[制霉菌素]]和二性霉素B等;另一类是合成药物,包括[[咪唑]]类药物(如[[克霉唑]]、[[益康唑]]、[[咪康唑]]和[[酮康唑]]等)、[[氟胞嘧啶]]和丙烯胺[[衍生物]]。 ==药代动力学== 主要介绍灰黄霉素、制霉菌素、二性霉素B、氟胞嘧啶及酮康唑。 ===灰黄霉素=== 此药在[[胃肠道吸收]]较差,服药4小时血中浓度达到高峰,半衰期9.5~21小时,停药24小时后血中几乎全部消失。吸收部位主要在[[十二指肠]],微颗粒可大大增进吸收。此药分布于体内大部分组织中。4~8小时即可达角层,停药2天后角层内药物消失,长期服药角层水平增高,这对治疗皮肤[[真菌感染]]极为有利。此药由肝内[[代谢]],绝大部分[[药物代谢]]后从尿中排出。 ===制霉菌素=== 此药在胃肠道吸收极差,大量口服血浓度不超过 1~2.5μg/ml,因此不适合治疗系统性[[真菌病]],药物主要从[[胃肠道]]排出。 ===二性霉素 B=== 此药口服难以吸收。仅能治疗少数疾病,如[[慢性粘膜皮肤念珠菌病]],口服6周可大部治愈。主要作[[静脉滴注]],半衰期24小时,因而可隔日应用。药物缓慢从尿中排出,可能是与[[脂蛋白]]结合,缓慢释放,有时在1年之内仍可在尿中查出。因此,停药之后仍然可以出现肾[[中毒症状]],但[[肾衰竭]]病人并不影响其排出。 ===氟胞嘧啶(5-FC)=== 化学结构见图2。此药口服后在胃肠道吸收较好,血中水平较高,血浓度大约 50~75μg/ml。半衰期为2.5~6小时。但[[干燥综合征]]病人不能吸收此药。吸收后分布于各组织内,无蓄积,可以穿透[[血脑屏障]],但能否穿入[[眼球]],尚不清楚。在人类体内此药基本不代谢,以原形90%以上从尿中排出。 ===酮康唑=== 此药口服吸收好,[[空腹服]]药[[血清]]水平高,因吸收需要胃酸,凡减少胃酸药物,如甲氰咪呱和其他[[抗酸药]]不应在一起应用。此药在肝内代谢,65%从[[大便]]排出。分布于肝、[[肾上腺]]、[[结缔组织]]及[[皮下组织]]等处较多,穿入[[脑脊液]]较少。 ==作用== 本类药物对真菌的作用均为抑制作用,但作用方式不完全相同。灰黄霉素作用方式尚未完全明了,可能影响其[[微管]]系统和影响其[[核酸]]形成。制霉菌素和二性霉素B是选择性的与真菌[[细胞膜]]结合,使膜的渗透性增加,[[细胞]]内容物漏出,[[细胞死亡]]。氟胞嘧啶进入真菌细胞内,在细胞内的去氨酶作用下,脱去氨基,形成[[5-氟尿嘧啶]],干扰真菌细胞的[[脱氧核糖核酸]]合成。人类无此酶,故在人体内不变成5-氟尿嘧啶。咪唑类药物阻止真菌[[细胞壁]]的[[麦角固醇]]合成,并干扰[[氧化酶]],引起细胞内[[过氧化氢]]聚集,使真菌细胞死亡。 ==药效及治疗方法== 灰黄霉素只对[[皮肤癣菌病]]有效,主要是[[头癣]](包括[[黄癣]]、[[白癣]]和黑点癣)、[[体癣]]、[[股癣]]、手足[[甲癣]]等,真菌为[[毛发]]癣菌、[[小孢子]]菌和[[表皮]]癣菌3个属的菌种。口服,20~30天为一个疗程,需合并外用治癣药物。制霉菌素治疗胃[[肠道念珠菌病]],外用治疗皮肤粘膜[[念珠菌感染]]。也可制成[[坐药]]。二性霉素 B主要治疗[[深部真菌病]],如系统性[[念珠菌病]]、[[隐球菌病]]、[[曲霉病]]、[[结合菌病]]、[[芽生菌病]]、[[副球孢子菌病]]、[[球孢子菌病]]和[[组织胞浆菌病]]等。加于 5%[[葡萄糖]]溶液中,缓慢作静脉滴注,每日1次或隔日1次,逐渐增量,如有[[发冷]][[发热反应]],可于点滴瓶中加[[氢化可的松]]滴注。5-FC治疗念珠菌病、隐球菌病和[[着色芽生菌病]],口服。克霉唑、益康唑和咪康唑基本供外用。咪康唑可作静脉滴注。酮康唑也可口服。外用药主要治疗皮肤真菌病和[[皮肤念珠菌病]]。口服及[[静注]]主要治疗深部真菌病,也治疗[[浅部真菌病]]。 ==[[副作用]]== 各种药物均容易影响[[白细胞]]及[[肝功能]],长期使用造成一过性 GPT上升或白细胞下降,停药可愈。5-FC从尿中[[排泄]],[[肾功能]]不良者可在血中聚集,引起[[中毒]]。故肾功能差者应禁用或慎用。二性霉素B可损伤[[肾脏]],并引起血钾降低,有人易有发冷发热反应,少数病人还可引起[[血栓]]静脉炎。应用酮康唑时应特别注意[[肝脏]]受损问题,长期使用,可引起血中[[雄激素]]水平降低和[[肾上腺皮质]]功能受到抑制。 ==[[耐药性]]及合并用药== 5-FC极易产生耐药性,常在治疗中逐渐产生。为了避免耐药性的产生,开始就使用大剂量。另外,可与二性霉素B合并使用,临床和实验室都证明这两个药物有协同作用。5-FC还能与酮康唑合并用药。但二性霉素B不能与酮康唑并用,因二药有相互干扰的作用。灰黄霉素长期使用也有少数浅部真菌产生[[耐药菌株]],可换用酮康唑。 ==[[抗真菌药]]研究情况== 主要有下列几方面的发展: ===咪唑类=== 已开发了三代药物,第一代是咪唑类衍生物,如克霉唑、益康唑和咪康唑等。第二代是唑类衍生物,如酮康唑。第三代是[[三唑]]类衍生物,目前正在临床试用的有[[依特拉康唑]],它[[毒性]]小,[[抗菌谱]]广,优于酮康唑,总量使用比酮康唑小5~10倍。此药治疗曲霉病、隐球菌病、组织胞浆菌病、念珠菌病、[[孢子丝菌病]]、着色芽生菌病和皮肤癣菌病(包括[[花斑癣]]等),均有较好疗效。 其他咪唑类衍生物可供外用者如[[联苯苄唑]],用1%的霜剂,对[[皮肤]]癣菌[[感染]]疗效较好,每日一次外用即可。[[氟康唑]]是一个新的[[广谱]]真菌药物,治疗浅部真菌病和系统性真菌感染,如念珠[[球菌]]病、隐球菌病等。副作用小,可以口服,也可[[静脉]]给药,能穿透血脑屏障,可作为抢救用药,疗程视病情而定。 ===环吡氧胺=== 是[[吡啶]]的代替物,与咪唑类无关。广谱抗菌,对皮肤癣菌、[[酵母]]、[[放线菌]]、其他真菌、[[细菌]]、菌质体等均有一定效果。抗真菌作用可能是排除细胞内的主要物质和(或)离子而产生效果。目前主要使用 1%霜剂治疗体癣、股癣、念珠菌感染等。使用4~8%[[指甲]][[涂剂]]治疗甲癣,其透入性强。 ===丙烯胺类衍生物=== 目前主要使用外用药[[萘替芬]],此药优于克霉唑、咪康唑等,外用治疗皮肤癣菌病,临床症状的改善比较迅速。 此外,还有[[三并萘芬]],可口服,也可外用,主治浅部真菌病和念珠菌病,特别是对甲癣效果较好,毒性低,正在试用中。 ==抗真菌药物列表== *[[复方硝酸益康唑软膏]] *[[氟康唑颗粒剂]] *[[复方曲安奈德乳膏]] *[[复方益康唑氧化锌撒粉]] *[[复方酮康唑乳膏]] *[[复方酮康唑发用洗剂]] *[[复方水杨酸苯胺甲酯乳膏]] *[[复方十一烯酸锌软膏]] *[[复方十一烯酸锌曲安奈德软膏]] *[[复方柳唑气雾剂]] *[[复方联苯苄唑溶液]] *[[复方克霉唑乳膏]] *[[复方克霉唑溶液]] *[[复方莪术油栓]] *[[氟康唑片]] *[[氟康唑分散片]] *[[氟康唑滴眼液]] *[[氟胞嘧啶注射液]] *[[氟胞嘧啶片]] *[[复方硝酸益康唑乳膏]] *[[氟康唑胶囊]] *[[伏立康唑片]] *[[复方苦参水杨酸散]] *[[复方克霉唑软膏]] *[[复方酮康唑软膏]] *[[氟康唑注射液]] *[[复方硝酸咪康唑软膏]] *[[灰黄霉素片]] *[[环吡酮胺软膏]] *[[环吡酮胺乳膏]] *[[黄藤素栓]] *[[环吡酮胺阴道栓]] *[[环吡酮搽剂]] *[[克念菌素片]] *[[克霉唑阴道片]] *[[克霉唑阴道泡腾片]] *[[克霉唑药膜]] *[[克霉唑栓]] *[[克霉唑溶液]] *[[克霉唑喷雾剂]] *[[克霉唑片]] *[[卡苯达唑乳膏]] *[[克霉唑软膏]] *[[克霉唑乳膏]] *[[联苯苄唑溶液]] *[[利福昔明干混悬剂]] *[[氯碘羟喹乳膏]] *[[联苯苄唑乳膏]] *[[联苯苄唑阴道片]] *[[联苯苄唑栓]] *[[联苯苄唑凝胶]] *[[咪康唑氯倍他索乳膏]] *[[曲咪新乳膏]] *[[曲安奈德益康唑乳膏]] *[[十一烯酸酊]] *[[酮康唑胶囊]] *[[酮康他索乳膏]] *[[酮康唑]] *[[酮康唑片]] *[[酮康唑乳膏]] *[[酮康唑洗剂]] *[[硝酸益康唑乳膏]] *[[硝酸益康唑溶液]] *[[硝酸益康唑气雾剂]] *[[硝酸益康唑喷雾剂]] *[[硝酸益康唑喷剂]] *[[硝酸咪康唑阴道栓]] *[[硝酸咪康唑阴道片]] *[[硝酸咪康唑溶液]] *[[硝酸咪康唑胶囊]] *[[硝酸益康唑栓]] *[[硝酸咪康唑软膏]] *[[硝酸咪康唑凝胶剂]] *[[硝酸益康唑软膏]] *[[硝酸咪康唑栓]] *[[硝酸咪康唑乳膏]] *[[盐酸特比萘芬溶液]] *[[盐酸布替萘芬搽剂]] *[[盐酸阿莫罗芬搽剂]] *[[伊曲康唑胶囊]] *[[盐酸特比萘芬乳膏]] *[[盐酸特比萘芬片]] *[[盐酸布替萘芬乳膏]] *[[盐酸萘替芬乳膏]] *[[盐酸特比萘芬搽剂]] *[[盐酸特比萘芬喷雾剂]] *[[注射用两性霉素B]] *[[制霉素阴道栓]] *[[制霉素片]] *[[制霉菌素片]] *[[注射用伏立康唑]] *[[制霉素阴道泡腾片]] *[[注射用醋酸卡泊芬净]] *[[重组人干扰素α2b注射液]] *[[注射用两性霉素B脂质体]] ==参看== *[[药理学/抗真菌药]] *[[家庭诊疗/抗真菌药物|《默克家庭诊疗手册》- 抗真菌药物]] {{底部模板药品列表}} {{导航板-传染病}}
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