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布地奈德粉吸入剂
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{{头部模板-药品}} '''布地奈德粉吸入剂'''(Budesonide Powder for Inhalation),商品名'''普米克都保'''。[[支气管哮喘]]。 本药品被归类到[[治疗哮喘的药品列表|哮喘]]、[[治疗过敏性哮喘的药品列表|过敏性哮喘]]等药品分类。 ==布地奈德粉吸入剂的副作用(不良反应)== 轻微的喉部刺激感及[[声嘶]]。[[口咽]]部[[念珠菌感染]]已有报导。 ==布地奈德粉吸入剂禁忌症== 对本品中任一成份[[过敏]]者。 ==服用布地奈德粉吸入剂须注意的事项== 在从口服[[激素]]转换到使用[[普米克都保]]时,患者可能会受到低微的激素影响。如早期症状([[鼻炎]]、湿症)或者是[[疲劳]]、[[头痛]]、[[肌肉]]及[[关节]]的疼痛,偶尔会出现[[恶心和呕吐]],应去看医生以查明病情,看是否要继续使用普米克都保。急性恶化的[[哮喘]]患者应该用普米克都保与短期的口服激素一起来进行互补治疗。 ==布地奈德粉吸入剂的用法用量== 注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。 [[支气管哮喘]] 剂量应个体化。根据患者原先的[[哮喘]]治疗状况,推荐使用[[普米克都保]]的起始剂量和最高剂量如下:无[[激素]]治疗或原用吸入[[糖皮质激素]]的成人 推荐起始剂量为200-400 ug/次,1日1次,或100-400 ug/次,1日2次。最高推荐剂量为800 ug/次,1日2次。原用口服糖皮质激素治疗成人 推荐起始剂量为400-800 ug/次,1日2次。最高推荐剂量为800 ug/次,1日2次。无激素治疗或原用吸入糖皮质激素的6岁及以上儿童 推荐起始剂量为200-400 ug/次,1日1次,或100-200 ug/次,1日2次。最高推荐剂量为400 ug/次,1日2次。原用口服糖皮质激素治疗的6岁及以上儿童 推荐起始剂量为200-400 ug/次,1日2次。最高推荐剂量为400 ug/次,1日2次。在重度哮喘和哮喘加重期时,每天剂量分3-4次给予可能对某些患者有益。注意 :当哮喘控制后,所有患者都能减量至最低有效维持剂量。维持剂量的剂量范围 :成人 :1日100-1600 ug ;儿童 :1日100-800 ug。尽管治疗开始后1-2周、甚至更长的时间也未必能获得最大效果,但通常在吸入治疗开始后24小时内,哮喘控制即能改善。1日剂量通常分为1-2次给予。成人和患轻中度哮喘的儿童(6岁起),其所需维持剂量为1日100-400 ug者,可考虑1日给药1次。对未使用糖皮质激素治疗和使用吸入糖皮质激素能很好地控制住哮喘的患者,起始用药可1日1次。用药时间为早晨或夜间。若哮喘症状恶化,应增加给药频度和1日剂量。普米克都保内的药物由患者吸入而到达肺中,因而指导患者通过吸嘴用力深度吸气是很重要的。为减少[[真菌]]性[[口炎]],应指导患者在每次吸药后用水漱口。未接受糖皮质激素治疗者 需维持治疗的哮喘患者根据表中剂量使用普米克都保将有益处。对初始[[剂量反应]]不理想时,增加剂量可加强对哮喘的控制。使用吸入糖皮质激素维持治疗者 成人的临床研究显示,同等剂量[[布地奈德]]经由都保吸入器吸入的效果大于由压力气雾器(pMDI)给药的效果。因而,当用本品压力[[气雾剂]]的患者改用都保吸入器,且哮喘控制理想时,最多可将原剂量减到一半。如患者由吸入其他糖皮质激素改用普米克都保,开始时给予类似剂量,以后可考虑减量。使用口服糖皮质激素维持治疗者 普米克都保可替代或显著减少口服糖皮质激素剂量,以维持或改善哮喘的控制。最初,普米克都保应和患者常用的口服糖皮质激素维持剂量合用。约1周后,口服剂量逐渐减至可能的最低剂量。需特别强调的是,口服激素撤除的速度要慢。在许多病例中,普米克都保能完全替代口服糖皮质激素。在撤除时,尽管肺功能仍保持稳定甚至改善,某些患者可能出现全身糖皮质激素撤除[[综合征]],即[[关节]]和[[肌肉]]疼痛,[[疲乏]]和[[抑郁]]。对这些患者应鼓励其继续应用普米克都保,但应监测[[肾上腺]]功能不全的客观[[体征]]。如有出现肾上腺功能不全的征象,应暂时增加其全身糖皮质激素剂量,然后继续更慢地撤除。在[[应激]]时期或严重哮喘发作时,改用吸入的患者需要补充全身激素。若使用超过推荐剂量的普米克都保,其安全性和有效性尚未确定。慢性阻塞性[[肺病]](COPD) 普米克都保的推荐剂量是400 ug,1日2次。口服糖皮质激素的COPD患者,若减少口服剂量,其普米克都保的用量应和"用法用量;支气管哮喘"的推荐剂量相同。 ==布地奈德粉吸入剂药物相作用== [[布地奈德]]90%在首过[[代谢]]时[[失活]],经代谢形成极性强的[[代谢物]],其[[糖皮质激素]]全身活性比母体[[化合物]]低100多倍。经布[[地奈德]]气雾给出的药量中约10%沉积在肺部,布地奈德的分布容积在成人约300L,在儿童中约为3.1-4.8L/kg,显示出其较高的组织亲和力,在人类[[血浆蛋白结合率]]为88.3±1.5%。成人经气雾吸入后的[[血浆]]半衰期为2.0±0.2小时,儿童为1.5小时。血浆峰浓度在用药后即刻出现。在人肺和[[血清]]中只观察到极少的[[生物转化]]。在志愿者中,吸入氚标记的布地奈德后,在尿中检出用量的31.8±7.5%,在粪便中发现15.1±4.3%(0-96小时)。计算所得的原形布地奈德的[[血浆清除率]],在成人为84L/小时,儿童为1.5-2L/kg/小时。吸收:[[经气]]雾剂吸入给药后,沉积到肺里的药物约为标定量的10-15%。吸入单剂布地奈德1mg后,约10分钟后达最高[[血药浓度]]2nmol/L。经气雾剂吸入布地奈德的全身[[生物利用度]]约为标示量的26%,其中2/5来自经口[[吞咽]]的部分。分布:布地奈德[[表观分布容积]]约3L/kg,平均血浆蛋白结合率为85-90%。生物转化:布地奈德经肝首过代谢的程度很高(约90%),代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟[[泼尼松龙]]的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通过[[细胞色素]]P450的[[亚族]]CYP3A代谢。消除:布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经[[肾排泄]]。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,约1.2L/分,[[静脉注射]]给药的血浆半衰期平均约2-3小时。药代动力学线性:在临床治疗剂量,布地奈德的药代动力学是与剂量成比例的。 ==布地奈德粉吸入剂成分或处方== [[布地奈德]] ==布地奈德粉吸入剂药理作用== [[布地奈德]]是一种非卤化的[[糖皮质激素]],由于布地奈德具有极高的(约90%)[[肝脏]]首过[[代谢]]效应,故在较大的剂量范围内,该药对局部抗炎作用具有良好的选择性。局部抗炎作用:糖皮质激素在[[哮喘]]和慢性阻塞性[[肺病]]治疗中的确切机制尚不十分清楚,糖皮质激素的抗炎作用,如抑制炎性介质的释放和[[抑制细胞]]因子介导的[[免疫反应]],可能在哮喘治疗中起重要作用。以[[激素]]对糖皮质激素[[受体]]的亲和力大小来比较,布地奈德的内在活力比[[泼尼松龙]]高约15倍。 1项比较吸入和口服布地奈德对哮喘作用的临床研究证实,吸入布地奈德的作用与[[安慰剂]]相比有显著差异,而口服的与安慰剂相比无显著差异。因此吸入常规剂量的布地奈德的治疗作用只能用其对[[呼吸道]]部位的直接作用来解释。对动物和患者所进行的诱发试验显示:布地奈德具有抗过敏和抗炎作用,能缓解速发性及迟发性[[过敏反应]]所引起的[[支气管]]阻塞。对哮喘恶化的作用:研究发现,吸入布地奈德1日1次或1日2次,即可有效地预防儿童和成人哮喘的恶化。对运动诱发的哮喘的作用:吸入布地奈德可有效预防运动诱发的支气管收缩。对[[气道]]反应性的影响:在高反应性患者,布地奈德能降低气道对直接和间接刺激的反应。对慢性阻塞性肺病(COPD)的作用:患轻中度COPD的患者,吸入布地奈德400ug,1天2次,与安慰剂相比,治疗3-6个月后,可明显改善患者的FEV1,在3年的治疗中可维持这种改善。对[[下丘脑]]-[[垂体]]-[[肾上腺]]轴(HPA)功能的影响:[[ACTH]]试验显示,吸入推荐剂量的布地奈德,对肾上腺功能的影响明显低于10mg泼尼松龙。成人1日剂量高达1600ug,儿童1日剂量高达800ug,连续使用3个月,未发现受试者的[[血浆]]皮质醇水平及其对ACTH刺激的反应发生有临床意义的改变。长达52周的随访证实没有发生HPA轴抑制。对生长的影响:儿童用[[气雾剂]]吸入布地奈德2-6年,每日剂量高达400ug,与[[非类固醇]]治疗相比,无证据表明这样用药对儿童[[生长发育]]有影响。动物与人体研究表明,在一很大的剂量范围内其局部抗炎作用与全身糖皮质激素作用之间有一优越的比例,这是因为布地奈德经全身吸收后,首次通过肝脏约85-90%被降解,且形成的[[代谢物]]的[[生物]]活性较低。检测局部[[甾体激素]]在人体中抗炎作用的[[皮肤]]漂白试验中,布地奈德的强度是[[二丙酸倍氯米松]]的2倍左右。通过测定清晨血浆中[[皮质醇]]的下降和对白[[细胞]]的分类计数的影响,发现布地奈德具有比二丙酸倍氯米松较少的[[全身作用]]。布地奈德的局部抗炎活性与全身作用的比例提高是由于其较高的糖皮质激素受体亲和力,以及较强的首过代谢和较短的半衰期。现已发现0.8mg剂量可抑制血浆皮质醇水平和尿液中皮质醇的[[排泄]],[[单剂量]]吸入3.2mg布地奈德对血浆皮质醇水平的抑制作用与口服10mg泼尼松龙相仿。吸入布地奈德预防治疗2-4周,可降低[[哮喘病]]人对直接([[组胺]],[[醋甲胆碱]])和间接(运动)刺激产生的非特异性支气管高反应,作用强度与预防治疗时间的长短相关。 ==布地奈德粉吸入剂贮藏方法== 保存于30摄氏度以下室温。 ==市场上的布地奈德粉吸入剂== *'''普米克都保''' **生产企业:[[AstraZeneca AB]] **批准字号:注册证号H20030583 **包装规格:0.1mg/吸 *'''普米克都保''' **生产企业:[[AstraZeneca AB,Sweden]] **批准字号:注册证号H20080249 **包装规格:0.1mg/吸 *'''普米克都保''' **生产企业:[[Draco Lakemedel AB]] **批准字号:H20030583 **包装规格:0.1mg/吸 *'''普米克都保''' **生产企业:[[AstraZeneca AB,Sweden]] **批准字号:注册证号 H20080249 **包装规格:0.1mg/吸 ==参看== *[[治疗哮喘的药品列表]] *[[治疗过敏性哮喘的药品列表]] {{底部模板药品页面}} <seo title="布地奈德粉吸入剂_布地奈德粉吸入剂说明书_布地奈德粉吸入剂的作用_布地奈德粉吸入剂副作用_布地奈德粉吸入剂是什么_医学百科" metak="布地奈德粉吸入剂,布地奈德粉吸入剂说明书,布地奈德粉吸入剂作用,布地奈德粉吸入剂副作用,布地奈德粉吸入剂主治,药品,哮喘,过敏性哮喘" metad="医学百科布地奈德粉吸入剂条目介绍布地奈德粉吸入剂的功效作用,布地奈德粉吸入剂的副作用和服用方法等。布地奈德粉吸入剂(Budesonide Powder for Inh..." />
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