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正名:[[巯嘌呤片]] 拼音名 Qiupiaolingwww.medipp.com 拼音名 MERCAPTOPURINE [[化学]]名:[[6-巯基嘌呤]] 英文名:Mercaptopurine Tablits 性 状 :本品为淡黄色片 药理毒理:属于抑制嘌呤合成途径的[[细胞周期]]特异性药物,化学结构与[[次黄嘌呤]]相似,因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程。本品进入体内,在细胞内必须由[[磷酸核糖转移酶]]转为6-巯基嘌呤[[核糖核苷酸]]后,方具有活性。 其主要的作用环节有二: (1)通过负反馈作用抑制酰胺[[转移酶]],因而阻止1-[[焦磷酸]]-5-[[磷酸核糖]](PRPP)转为1-氨基-5-磷酸核糖 (PRA)的过程,干扰了嘌呤核苷酸合成的起始阶段。 (2)抑制复杂的嘌呤间的相互转变,即能抑制[[次黄嘌呤核苷]]酸转为[[腺嘌呤核苷]]酸及次黄嘌呤核苷酸转为[[黄嘌呤]][[核苷酸]]、[[鸟嘌呤]]核苷酸的过程,同时本品还抑制[[辅酶I]](NAD+)的合成,并减少了[[生物合成]]DNA所必需的脱氧[[三磷酸腺苷]](dATP)及脱氧[[三磷酸鸟苷]](dGTP),因而[[肿瘤细胞]]不能[[增殖]],本品对处于S 增殖周期的[[细胞]]较敏感,除能[[抑制细胞]]DNA的合成外,对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。用[[巯嘌呤]]治疗[[白血病]]常产生[[耐药]]现象,其原因可能是体内出现了[[突变]]的白血病[[细胞株]],因而失去了将巯嘌呤变为巯嘌呤核糖核苷酸的能力。 药代动力学:口服[[胃肠道吸收]]不完全,约50% 。广泛分布于体液内。[[血浆蛋白结合率]]约为20%。本品吸收后的[[活化]][[分解代谢]]过程主要在[[肝脏]]内进行,在肝内经[[黄嘌呤氧化酶]]等氧化及[[甲基化]]作用后分解为硫[[尿酸]]等而失去活性。[[静脉注射]]后的半衰期约为90钟,约半量经[[代谢]]后在24小时即迅速从[[肾脏]][[排泄]],其中7~39%以原药排出。 适 应 症:适用于[[绒毛膜上皮癌]]、[[恶性葡萄胎]]、[[急性淋巴细胞白血病]]及急性非淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病的急变期。 用法用量:1. 绒毛膜上皮癌:成人常用量,每日每公斤体重6.0~6.5mg分早、晚2次服用,以10日为一疗程,疗程间歇为3-4周。 2.白血病:a.开始,每日mg/kgmg/m2,一日1次或分次服用,一般于用药后2-4周可见显效,如用药4周后,仍未见临床改进及[[白细胞]]数下降,可考虑在仔细观察下,加量至每日mg/kg。b.维持,每日~2.5mg/kg或50mg-100mg/m2,一日1次或分次口服。 [[不良反应]]:1、较常见的为[[骨髓抑制]]:可有白细胞及[[血小板减少]]。 2、肝脏损害:可致[[胆汁]]郁积出现[[黄疸]]。 3、[[消化系统]]:[[恶心]]、[[呕吐]]、[[食欲减退]]、[[腹泻]]和[[口腔炎]],但较少发生,可见于服药量过大的患者 4、[[高尿酸血症]]:多见于白血病治疗初期,严重的可发生[[尿酸性肾病]] 5、[[间质性肺炎]]及[[肺纤维化]]少见。 [[禁忌症]]:已知对本品高度过敏的患者禁用。 注意事项:1.对诊断的干扰:白血病时有大量的白血病细胞破坏,在服本品时则破坏更多,致使[[血液]]及尿中尿酸浓度明显增高,严重者可产生[[尿酸盐]][[肾结石]]。 2.下列情况应慎用:[[骨髓]]已有显著的抑制现象,([[白细胞减少]]或[[血小板]]显著降低)或出现相应的严重[[感染]]或明显的[[出血倾向]],[[肝功能]]损害、胆道疾患者、有[[痛风病]]史、尿酸盐肾结石病史者,4-6周内已接受过细胞毒药物或[[放射治疗]] 者。 3.用药期间应注意定期检查外周血象及肝、[[肾功能]],每周应随访[[白细胞计数]]及分类、[[血小板计数]]、[[血红蛋白]]1-2次,对[[血细胞]]在短期内急骤下降者,应每日观察血象 孕妇及哺乳妇女用药:本品有增加[[胎儿]]死亡及先天性[[畸形]]的危险,故孕期禁用。 儿童用药:小儿常用量:每日mg-2.5mg/kg或50mg/m2,一日1次或次口服。 老年患者用药:由于老年患者对[[化疗药物]]的[[耐受性]]差,服用本品时,需加强[[支持疗法]],并严密观察[[症状]]、[[体征]]及周围等的动态改变。 [[药物相互作用]]: 1.与别嘌呤同时服用时,由于后者抑制了巯嘌呤的代谢,明显地增加巯嘌呤的效能与[[毒性]]。 2.本品与对[[肝细胞]]有毒性的药物同时服用时,有增加对肝细胞毒性的危险。 3.本品与其他对骨髓有抑制的[[抗肿瘤药物]]或这么放射治疗合并应用时,会增强巯嘌呤效应,因而必须考虑调节本品的剂量与疗程。 规格价格:50mg*100片/瓶; 效期:暂定三年。 批准文号:国药准字H31021598 贮 藏:遮光,密封保存。 生产企业:[[上海华联制药有限公司]]{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药品]][[分类:药理学]][[分类:抗代谢药]][[分类:抗肿瘤药]]
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