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【[[化学]]名】(R)-3-羧基-2-[[羟基]]-N,N,N-三甲基-1-丙胺氢氧化物,内盐 【英文名】Levocarnitine Oral Solution 【性状】本品为无色的澄明液体;微香,味甜。 【简介】 [[左卡尼汀]](左旋[[肉毒碱]])简称[[雷卡]] 是食物的组成成份,广泛存在于自然界中,[[山羊肉]]中含量最高,约为2.1g/kg,而植物性食物中含量极少甚至没有,被认为是[[类维生素]]的营养素。人体本身也能合成左旋肉毒碱,成人体内约有20克左旋肉毒碱,主要分布于心肌、[[骨骼肌]]中。 ==历史== 早在1905年,俄国的Gulewitsch和Krimberg就从[[牛肉]]渍计中发现了肉毒碱。1927年,Tomita和Sendju确定了化学结构。1948年,Fraenkel发现黄粉虫(Tenebrio molitor)幼虫的生长需要一种[[生长因子]],并将其命名为[[维生素BT]]。1952年Carter等确证了维生素BT即为肉碱。从1953年开始肉碱列在美国《化学文摘》中Vitamin BT的索引栏目下。1958年,Fritz发现左旋肉毒碱能促进[[线粒体]]对脂肪的[[代谢]]速率,并明确了左旋肉毒碱在脂肪氧化中的基本作用,揭示了它是人体必需营养物质。1973年,Engel报道首例肉毒碱缺乏病例,并用肉毒碱治疗。八十年代,肉碱毒作为商品在国外上市,并被收入《[[美国药典]]》第22版,直至1984年才明确左旋肉毒碱是一种很重要的营养剂。1985年在芝加哥召开的国际[[营养学]]术会议上将左旋肉毒碱指定为"多功能营养品"。1998年,法国规定肉毒碱可作为营养剂。1989年法国又重申其可作为多用途营养剂。1993年,美国食品药物管理局(FDA)专家委员会认为左旋肉毒碱是"公认安全无毒"的。1994年德国[[卫生部]]规定肉毒碱使用量无需规定上限。1996年,中国第十六次全国食品添加剂标准化技术委员会,允许在饮料、乳饮料、饼干、固体饮料、乳粉中使用左旋肉毒碱。目前,世界上已22个国家和地区在[[婴儿]]奶粉中加入左旋肉毒碱。左旋肉毒碱经各国安全性试验,证明是安全的,唯一的[[副作用]]就是短暂性[[腹泻]]。 ==药物说明==   【药理毒理】左卡尼汀是哺乳动物[[能量代谢]]中必需的体内天然物质,其主要功能是促进[[脂类]]代谢。它既能将长链脂[[肪酸]]带进线粒体[[基质]],并促进其氧化分解,为[[细胞]]提供能量,又能将线粒体内产生的短链[[脂酰基]]输出。 本品的补充可缓解其因体内缺乏引起的[[脂肪代谢]]紊乱、骨骼肌和[[心肌]]等组织的[[功能障碍]]。 【药代动力学】一次口服0.5g,健康受试者[[血浆]]最大浓度为48.5μmol/L。单一口服或[[静脉]]给予左卡尼汀0.5~2g,对健康受试者,其生物半衰期大约为2~15小时。左卡尼汀不与[[血浆蛋白结合]]。 左卡尼汀的[[排泄]]途径取决于给药的途径,[[静脉注射]]12小时内从尿中回收大约70%,24小时内大约80%。[[口服给药]],尿中回收10%。 【[[适应症]]】用于防治左卡尼汀缺乏。如[[慢性肾衰]]病人因[[血液透析]]所致的左卡尼汀缺乏。 【用法和用量】口服,用餐时服用。成人每日g,分~3次服用;儿童起始剂量每公斤体重50mg,根据需要和[[耐受性]]缓慢加大剂量,通常剂量为每公斤体重50~100mg(最大剂量一天不超过3g)。 【[[不良反应]]】偶有口干、[[胃肠道]]轻度不适,停药后可自行消失。 【禁忌】对本品过敏者禁用。 【注意事项】用[[胰岛素]]或口服[[降糖药]]物治疗的[[糖尿病]]患者,由于改善[[葡萄糖]]的利用,在服用本品时,可能引起[[低血糖]]现象,因此,这些患者在接受治疗中[[血糖]]应当保持在经常控制的数值以内。 本品含有少量[[乙醇]],对乙醇过敏的病人慎用。 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】 【儿童用药】 【老年患者用药】 【[[药物相互作用]]】 【[[药物过量]]】 【规格】 【贮藏】遮光,密封保存。 【包装】 【有效期】暂定二年。 [[分类:药理学]]
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