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{{百科小图片|bk32n.jpg|}} ==药物名称:== [[尼可地尔]] ==药物别名:== [[烟浪丁]],[[硝烟酯]],SIGMART,PERISALOL ==英文名称:== Nicorandil ==药物说明:== 片剂:2.5mg;5mg ==功能主治:== 为作用于[[平滑肌]]的钾通道开放剂。可解除冠脉[[痉挛]],增加冠脉[[血流量]],不影响[[血压]],心率及[[传导]]。口服后30分钟[[血药浓度]]达峰值; t1/2为约1小时,用于治疗[[心绞痛]] ==烟浪丁的作用机理== 烟浪丁,[[化学]]名[[硝酸]]乙氧[[烟酰胺]],属硝酸酯类化合物,是由N-2(2-[[羟乙]]基) 烟酰胺[[维生素]]和有机硝酸酯的部分结构连接而成的[[化合物]],它同时也是一种ATP敏感性钾通道开放剂.与硝酸酯一样,烟浪丁可激活[[细胞质]]鸟苷酸[[环化酶]],从而导致细胞内[[环磷酸鸟苷]]升高和细胞内钙的降低,同时引起[[血管]]平滑肌松弛.作为一种钾通道开放剂,烟浪丁增加了钾离子从细胞内的流出,静息[[膜电位]]负值增大,[[动作电位]]缩短,钙的内流减少,细胞内钙水平下降,导致血管平滑肌松弛和[[血管舒张]](间接的钙通道阻断作用),减少了ATP的消耗. [[心肌缺血]]预适应对于缩小[[心肌梗死]]面积和减轻[[心律失常]]的严重程度有重要意义.[[心肌]]内有心肌和[[线粒体]]两种ATP敏感性钾通道.最新研究表明,在局部心肌缺血[[预处理]]( IPC) 和[[心脏]]保护作用中起主导作用的是线粒体ATP敏感性钾通道.应用选择性线粒体ATP敏感性钾通道阻断剂5-HD(5-hydroxydecanote)可阻断烟浪丁对[[心肌细胞]]的保护作用,且具有浓度依赖性. ==烟浪丁药理特性== 口服吸收快而完全,[[生物利用度]]为75%,服药后0.5~1小时血药浓度达峰值,半衰期(T1/2 )约为1小时,有效作用时间约为12 小时.在体内经水解脱去硝基,[[代谢]]产物药理活性很小,主要从[[肾脏]][[排泄]].烟浪丁对老年人有良好的[[耐受性]],老年人和患有[[慢性肝病]]和[[肾损害]]的患者无需调整剂量.烟浪丁禁用于心源性[[休克]],伴有低[[充盈压]]的[[左心室]][[衰竭]],[[低血压]]和[[特异性体质]]的患者. ==烟浪丁的发展:== 烟浪丁系由日本中外制药、三菱油[[化药]]品厂于1978年试制成功,1981年用于临床研究,1982年有了国际[[通用名]]称Nicorandil,1983年载入美国新药年鉴《[[心血管]]药物》 第一卷,已经完成动物实验,药理[[毒性]]试验及[[临床试验]]等项研究工作。并达到实用阶段,1984年初在日本上市。目前市场上销售的烟浪丁商品名称包括:Ikorel (在英国,澳大利亚和欧洲大部分地区), Dancor (瑞士) , Zynicor (在印度) , Aprior (菲律宾)和Sigmart (在日本,韩国和台湾) ==用法用量:== 口服:5~10mg/次,1日3次 ==注意事项:== 可有[[头痛]]、[[失眠]]、面部潮红、[[心悸]]、[[恶心]]等。偶见过敏、肝功障碍、[[青光眼]]、严重[[肝病]]及孕妇慎用 ==烟浪丁的主要合成方法:== 烟浪丁目前常用两种方法合成: 其一, 用[[烟酸]]与[[乙醇]]在浓[[硫酸]]作用下酯化生成[[烟酸乙酯]],以烟酸乙酯与[[乙醇胺]]回流,合成N-(2-羟乙基)烟酰胺,然后用发烟硝酸与N-(2-羟乙基)烟酰胺在冰水浴中硝化,合成烟浪丁粗品,再用95%乙醇[[重结晶]]得其精品。 还可采用烟酸与[[二氯]][[亚砜]]进行卤化反应,生成烟酰氯[[盐酸]]盐;同时把[[氨基乙醇]]在搅拌下缓缓滴加到发烟硝酸中,反应完毕,减压蒸馏蒸出过量硝酸,用乙醇处理得到氨基乙醇硝酸酯。将烟酰氯盐酸盐与氨基乙醇硝酸酯二者混合,用[[碳酸钠]]洗涤后,干燥,在冷却的条件下通入氯化氢气体,得烟浪丁的盐酸盐。 ==参看== {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]][[分类:防治心绞痛药]]
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