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[[妙纳]] 片剂 Myonal 制造商 卫材 性状 本品[[化学]]名称为 :4-乙基-2-甲基-3-[[哌啶基]][[苯丙酮]][[盐酸]]盐,分子式为C17H25NO.HCl,分子量为295.85。[[盐酸乙哌立松]](乙苯哌[[丙酮]])为白色结晶性粉末,稍有特异的气味、味苦。易溶于水、[[甲醇]]、[[氯仿]]或[[冰醋酸]],较易溶于[[乙醇]],较难溶于无水醋酸,难溶于丙酮,几乎不溶于[[乙醚]]。无旋光性。熔点为约167°C,干燥后易分解。 药理作用 作用于[[中枢神经系统]],缓解[[骨骼肌]]紧张状态 :剂量依赖性地抑制猫、大白鼠的丘间切断[[去脑]][[强直]](γ-强直)以及[[缺血]]性[[大脑]]强直(α-强直)。抑制刺激猫[[脊髓]]后根引起的单[[突触]]性以及多突触性[[反射]][[电位]]。在投药20分钟后,可抑制人的[[肌梭]]产生的[[传入神经]](Ia[[纤维]])活动,亦可抑制动物的γ-[[运动神经元]]自发发射,但不直接作用于肌梭。结果表明,本剂系借助于γ-系减轻肌梭的灵敏度。 改善血流 :通过对[[血管]]平滑肌的钙离子[[拮抗作用]]和肌[[交感神经]]抑制作用,[[扩张血管]],增加[[皮肤]]、[[肌肉]]以及[[颈外动脉]]、[[颈内动脉]]、[[椎动脉]]的血流。 [[镇痛]]以及疼痛反射抑制作用 :[[拮抗]]大白鼠脊髓[[痛觉]]传递物质P,抑制尾部夹痛的疼痛反射。 抗[[眩晕]]作用 :本剂可使[[肌紧张]]恢复正常,改善眩晕现象。 无[[镇静]]、催眠作用 :对动物未发现有抑制自发作用以及增加[[戊巴比妥]][[麻醉]]作用。 使随意运动自如 :用于[[中风]]患者等[[痉挛性麻痹]]病例中,可改善Cybex的转矩曲线以及[[肌电图]]。在不降低[[痉挛]]肌肌力的情况下,使上[[下肢]]的伸展,曲折动作轻快顺利,随意运动自如。 药代动力学 健康成人1次/日口服本剂150 mg,连续服14天,第1、第8以及第14天[[血浆]]中浓度的变化(平均)如下 :服药后1.6-1.9小时达最高浓度(7.5-7.9 ng/mL),半衰期为1.6-1.8小时,血浆中浓度曲线下面积为19.7-21.1 ng/hr/ mL。与初次投药时相比较,第8天以及第14天均未发现显著性变化。 [[适应症]] 改善下列[[疾病]]的肌紧张状态 :颈肩臂[[综合征]]、[[肩周炎]]、[[腰痛]]症。下列疾病引起的痉挛性麻痹 :[[脑血管]]障碍、痉挛性脊髓[[麻痹]]、[[颈部]]脊椎症、手术后遗症(包括脑、[[脊髓肿瘤]])、[[外伤]][[后遗症]]([[脊髓损伤]]、[[头部外伤]])、[[肌萎缩性侧索硬化症]]、[[婴儿]]大脑性[[轻瘫]]、[[脊髓小脑变性]]症、脊髓血管障碍、[[亚急性]]脊髓神经病(SMON)及其它[[脑脊髓]]疾病。缓解与[[脑血管病]]变和[[颈肌]]痉挛有关的[[头晕]]或[[耳鸣]]。 用法用量 成人1片/次,一日3次饭后口服。可视年龄、[[症状]]酌情增减。 [[不良反应]] 偶有[[休克]]现象,肝、[[肾功能]]、[[红细胞计数]]、[[血红蛋白]]值异常,当出现上述情况时,应停止用药。亦可见[[皮疹]]、[[瘙痒]],[[失眠]]、[[头痛]]、身体僵硬、四肢麻木、颤抖,[[恶心]]、[[呕吐]]、[[食欲不振]]、胃部不适、[[口渴]]、[[便秘]]或[[腹泻]]、[[腹痛]]、[[腹部]][[膨胀]]感、偶见[[口腔炎]],[[尿闭]]、[[尿失禁]]、残余尿感,四肢[[无力]]、站立不稳、怠倦、头晕、肌张力减退、颜面[[发热]]、出汗等症状。 注意事项 用药期间不宜驾驶车辆或操作机械。[[肝功能]]障碍患者慎用。 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药 对孕妇的安全性尚未确立,故应慎用。哺乳妇女应避免用药或用药时停止哺乳。 儿童用药 对儿童的安全性尚未确立。 [[药物相互作用]] 本剂和盐酸[[甲苯]]哌丙酮相似,与[[甲氧]]卡巴莫合用时,可见眼调节[[功能障碍]]。 贮藏/有效期 开封后防潮保存。
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