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'''奥司他韦'''是一种[[神经氨酸酶抑制剂]]类[[抗流感病毒药物]]。 ==药效学== 奥司他韦在体内可转化为GS4071,后者对甲、乙型[[流感病毒]]的[[神经氨酸酶]]均有较好的抑制作用,抑制常数Ki为0. 5~12nmol / L。GS4071对N2型流感病毒NA的抑制活性为[[扎那米韦]]的3~6倍。对以狗肾传代细胞( MDCK) 为宿主的[[流感病毒]]的IC50也比扎那米韦低。GS4071对实验室H1N1流感病毒菌株的抗病毒活性比扎那米韦强48倍。奥司他韦羧酸盐与[[Peramivir]](中文:[[帕拉米韦]]) 对耐扎那米韦的变异病毒株( 119位[[谷氨酸]]置换为[[甘氨酸]]) 仍然有活性。 == 临床疗效 == 经多中心、随机、双盲对照的临床试验证明: 自流感症状出现起36小时内口服奥司他韦,可有效减轻[[流感症状]]、缩短病程、减少继发性并发症的发生。每天2次、持续5天口服75mg 或150mg 奥司他韦可使流感症状的缓解时间缩短25%~30%;而对症状发生4小时内的早期[[感染]], 用药可使病程缩短40%。奥司他韦还可降低由流感所引起的继发性[[支气管炎]]、[[鼻窦炎]]、[[中耳炎]]、[[肺炎]]等疾病的发生率,降幅达43%~61%。 奥司他韦对流感有预防作用。1559名对流感无免疫力的健康成人志愿者每天1~2次口服奥司他韦75mg,持续用药6周,结果流感的发生率降低了74%。通过对受试者的体温、呼吸道和全身症状的监测,表明奥司他韦组的流感发生率仅为1. 2%~1. 3%,而对照组则为4. 8%。 == 药动学 == 奥司他韦改善了其母体药物GS4071的药动学性质。GS4071的口服生物利用度为5%,与[[扎那米韦]]相近,而口服奥司他韦后转化为GS4071的[[绝对生物利用度]]为80%。人体试验表明:口服100mg 奥司他韦,其GS4071的峰值浓度为250Lg/ L,达峰时间为3. 7h,AUC为2. 7mg/ ( L·h) ; 在给药12小时后, 尚有35%的试用者体内维持有效浓度。 == 毒副作用 == 无论在体外或是在动物和人体内,奥司他韦和[[GS4071]]均未出现毒性反应。当给予大鼠40~800mg/ ( kg·d), 持续14天后,未见任何[[毒性反应]]。当给药剂量超过治疗剂量的50倍时,动物体重、器官组织学、血液学等参数也未见任何异常。罗氏提交美国联邦食品和药品管理局的申报材料中指出,奥司他韦主要的[[不良反应]]显示为消化道的不适,包括[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[腹痛]]等,其次是呼吸系统的不良反应[5-6],包括[[支气管炎]]、[[咳嗽]]等,此外还有中枢神经系统的不良反应,如[[眩晕]]、[[头痛]]、[[失眠]]、[[疲劳]]等。在2004年1月,FDA还发出对于奥司他韦的消费警讯,声称由于1岁以内幼儿[[血脑屏障]]发育不完全,奥司他韦应用于幼儿可能造成脑内药物浓度过高,形成潜在的安全问题。 ==参考文献== 抗流感病毒新药——神经氨酸酶抑制剂.药学进展2002年第26卷第5期 ==参看== {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}
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