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本品为兰科植物[[天麻]]的干燥根块提取,原料产地为云南。{{百科小图片|bk3z9.jpg|天麻}}【[[性味]]归经】甘,平,肝,脾,肾,胆,心,[[膀胱]]经。 【有效成分】[[块茎]]含香荚兰醇( Vanillylalcohol )、[[香荚兰醛]]( Vanillin )、[[维生素]] A 类物质、素类,结晶性中性物质及微量[[生物碱]]、粘液质;天麻酚甙,为[[天麻素]],( Gastrodin ) 其[[化学]]名称为: 4- [[羟基]]苯 -β-D [[吡喃葡萄糖]]苷。 分子式: C13H18O7 分子量: 295.38 【功能】天麻素具有较好的[[镇静]]和安眠作用,对[[神经衰弱]]、[[失眠]]、[[头痛]][[症状]]有缓解作用。[[中药]]天麻可治疗痛[[眩晕]]、[[肢体麻木]]、惊痛[[抽搐]]。 【[[副作用]]】 摘自:[[天麻素注射液]] [[急性毒性实验]]:小鼠口服或尾[[静脉注射]]天麻素,剂量用到5g/kg,观察3天,未见[[中毒]]及死亡。 [[亚急性]][[毒性]]实验:犬及小鼠给药4~6天后,经血[[液化]]验,对[[红细胞]]、[[白细胞]]及[[血小板计数]]无影响。[[血液]]化验测定对[[谷丙转氨酶]]、非蛋白质及[[胆固醇]]均无影响。用动物的心、肺、脾、肝、肾、胃及肠作[[组织切片]][[镜检]],未见[[细胞]]变性。以上结果表明,天麻素对[[造血系统]]、肝、[[肾功能]]及血酯均无影响。 【保健功能】 ①健脑补脑滋肾补脑,提气益神; ② 调节心脑血管功能,增强机体免疫能力; ③ 助阳气,补五劳[[七伤]],通血脉,开窍; ④ 具有三抗、三镇:抗[[癫痫]]、抗[[惊厥]]、[[抗风湿]];镇静、镇痉、[[镇痛]]; ⑤ 更多研究表明,天麻对学生增智、健脑,保持良好的学习状态,脑力劳动者保持清醒的头脑和充沛的精力,老年人[[延缓衰老]]等有良好作用,长期服用天麻的人气色出众。 (gastrodine)一种[[葡萄糖]]苷(见苷),分子式C13H18O7。为中药天麻的一种有效成分。熔点~ ℃,[[比旋]]光度α °(水);溶于96 98 [ ] - 66.4 D15水、[[甲醇]]、[[丙酮]]和热[[乙酸乙酯]],难溶于[[乙醚]]。天麻素用[[苦杏仁酶]]水解,可得对羟甲基苯醇苷元。天麻素具有较好的镇静和安眠作用,毒性小,对神经衰弱、失眠头痛有一定疗效。中药天麻是中医治疗头痛眩晕、肢体麻木、惊痛抽搐的主药。 ==1药理作用== 1.1 对[[血管]][[血压]]的作用 血管内皮细胞分泌的缩血 管因子[[内皮素]](ET)、[[内皮]]衍生舒血管因子和一氧化氮 (NO)均与[[高血压]]发病有关。ET的恒定释放维持了血 管收缩的平衡,当血压增高时,血管内皮细胞损伤、再 生、产生大量的ET而引起高血压患者的相应临床和病 理改变。高血压血管内皮损伤时,循环中[[血管紧张素]] Ⅱ增加,产生超氧化酶灭活NO,使NO含量降低,间接 使[[血管收缩]],血管内皮功能减退,提示ET和NO共同 参与了高血压发生和发展,ET合成和释放进一步增 加,而NO则减少,使[[高血压病]]情进一步加重. 1.2 抗血小板作用用比浊法测定[[血小板]]的聚集率, 结果表明,天麻提取物在对家兔体外、[[大鼠]]半离体和小 鼠体内[[血小板聚集]]试验中,能抑制[[二磷酸]][[腺苷]](ADP) 诱导的血小板聚集;在体外试验中,天麻提取物G2还 能抑制由血小板[[活化因子]](PAF)诱导的血小板聚集. 1.3 对[[神经细胞]]作用 刘中华等 考察了天麻素对 诱导的[[阿尔茨海默病]](AD)神经细胞的作用。以[[人参]] 总[[皂苷]]作为阳性对照,通过形态学观察和MTF等方法 检测细胞活力。结果与对照组比较,邯25—35诱导的 培养[[神经元]]发生明显的形态学变化,MTF检测显示细 胞活力明显下降,[[乳酸脱氢酶]](LDH)释放增多,差异有 显著性(P<0.05);当预先加入不同浓度的天麻素和人 参总皂苷时,Aft25—35对神经细胞的损伤明显减轻,细 胞活力明显增强,LDH释放减少,结果显示不同浓度的天麻素对 5-35诱导的[[神经损伤]]亦有较强的保护 作用,可显著降低神经细胞的[[死亡率]],天麻素浓度在 0.05 mg/ml时保护作用最强。 1.4 抗[[自由基]]和保护[[细胞膜]]作用 再灌注引起的氧 自由基大量生成而引发的[[脂质]]过氧化导致肾组织损伤 是[[缺血]]性[[肾衰]]发病的重要机制。缺血期使组织含氧量 减少,可造成组织自身抗氧能力降低;再灌注时富含氧 的血液重新灌注缺血组织,同时也提供了大量电子受 体,可导致组织内大量[[氧自由基]]在短时间内爆发性增 多并堆积,具有高度反应活性的氧自由基与含有丰富 [[不饱和脂肪酸]]的细胞膜系统发生脂质过氧化反应,造 成细胞形态及功能的损害。天麻素可减少体外“缺血 再灌注”损伤神经细胞内LDH的漏出,对维持细胞膜 的流动性具有一定作用;并能显著降低LPO的生成,表 [[明天麻]]素有清除过多的自由基作用,同时表明对体外 培养缺血[[再灌注损伤]]神经细胞多方面的保护作用. 1.5 对[[免疫功能]]的影响 天麻素注射液能显著增强 小鼠[[巨噬细胞]]吞噬功能和[[血清]][[溶菌酶]]能力。[[溶血]]空白 实验、IRFC试验和抗SRBC试验值均显著高于对照组, 表明天麻素注射液对小鼠[[非特异性免疫]]中的[[细胞免疫]] 与[[体液免疫]]均有增强作用。 ==2 临床应用== 2.1 治疗椎一[[基底动脉]]供血不足 椎一基底动脉供 血不足是[[内科]][[常见病]],以阵发性眩晕为主要症状,严重 影响患者的工作与生活。查丽 9 将38例诊断为椎一 基底动脉供血不足的患者随机分为两组观察,结果治 疗组(天麻素组)显效12例,有效5例,无效2例,总有 效率89.47%,对照组([[丹参]]组)显效8例,有效6例,无 效5例,总有效率73.68%,天麻素注射液对治疗椎一 基底动脉供血不足疗效肯定。椎一基底动脉供血不足 为[[颈椎]]退行性病变直接或间接引起的椎一基底动脉系 统缺血[[综合征]],其传统的治疗方法是应用[[活血化瘀]]和 [[血管扩张]]药物。 2.2 治疗前庭神经元炎 董玉娟等H。。将102例患有 [[前庭神经]]元炎患者随机分为治疗组(天麻素组)52例,对照组([[眩晕停]]组)50例。经治疗后,症状改善的时间 治疗组为(3.0±1.5)d,对照组为(6.0±2.7)d,两组 差别有显著意义(t=6.97,/9<0.01);症状、[[体征]]消失 的时间治疗组为(6.0±2.4)d,对照组为(12.0±I.6) d,两组差别有显著意义(t=14.79,/9<0.01)。 2.3 治疗眩晕症 眩晕是病人自觉头晕眼花的一种 症状,表现为身体平稳[[感觉障碍]]、视物旋转、[[眼球震颤]]、 [[面色苍白]]、[[恶心呕吐]]等特征。郑周燕_1I_将符合诊断标 准的77例分为治疗组45例,对照组32例,治疗组予 天麻素注射液,对照组用[[清开灵注射液]]或[[生脉注射液]]。 治疗组治愈30例,有效13例,无效2例,总有效率为 95.56%。对照组分别为12例、10例、10例,总有效率 为66.75%。临床观察表明,天麻及天麻素有降低血压 作用,降低[[外周阻力]],扩张[[小动脉]]及[[微血管]],增加微循 环[[血流量]]。天麻素可恢复[[大脑皮质]][[兴奋]]与抑制过程间 的平衡失调,具有镇静、[[安神]]和镇痛等中枢抑制作用。 2.4 镇痛金今福等 观察天麻素治疗30例偏头疼 患者疗效,结果治疗组头疼消失10名,明显减轻16 例,不缓解或缓解不明显4例,总有效率86.7%;对照 组头痛消失3例,明显减轻7例,疼痛不缓解或缓解不 明显16例,总有效率38.5%。天麻素能改善脑部血液 循环,同时调整[[神经系统]]的[[神经功能障碍]]来控制血管 活性物质和致痛的产生,达到止痛效果。 ==天麻素注射液== 天麻素注射液能扩张[[脑血管]]、提高脑细胞抗[[缺氧]] 能力、增加脑血流量、减少脑血{{百科小图片|bk3za.jpg|天麻素注射液}}管阻力 引。尤其是对 椎一基底动脉的血流改善具有良好的效果,使椎一基 底[[动脉供血不足]]的患者脑供血得到明显改善,从而解 除由供血不足而带来的[[平衡障碍]]、眩晕、[[耳鸣]]和[[眼球]]震 颤等症状_l 。同时天麻素能改善[[小脑]]前下[[动脉]]、小脑 后下动脉、[[迷路动脉]]及[[内耳]]供血不足,保护神经细胞, 促进[[心肌细胞]][[能量代谢]]的功能H 。临床上广泛用于神经衰弱、神经衰弱综合征及[[血管神经性头痛]]等症(如 [[偏头痛]]、[[三叉神经痛]]、[[枕骨]]大[[神经痛]]等),还可用于脑外 伤性综合征,眩晕症如[[美尼尔]]病、药性眩晕、[[外伤]]性眩 晕、[[突发性耳聋]]、前庭神经元炎和椎一基底动脉供血不 足。随着天麻中化学成分的不断分离,有关天麻的药理研究和临床应用将取得更大的进展。 丹彤 说明书 天麻素注射液 ===药品名称=== [[通用名]]:天麻素注射液 英文名:Gastrodin Injection 汉语拼音:Tianmasu Zhusheye 本品主要成份为天麻素。其化学名称为:4-羟甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷半水合物。 其结构式为: 分子式:C13H18O7•1/2H2O 分子量:295.38 ===性状=== 本品为无色澄明液体。 ===药理毒理=== 1.药理: 药理实验表明天麻素可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间的平衡失调,产生镇静、[[安眠]]和镇痛等中枢抑制作用。 2.毒理: 急性毒性实验:小鼠口服或尾静脉注射天麻素,剂量用到5g/kg,观察3天,未见中毒及死亡。 亚急性毒性实验:犬及小鼠给药4~6天后,经血液化验,对红细胞、白细胞及血小板计数无影响。血液化验测定对谷丙转氨酶、非蛋白质及胆固醇均无影响。用动物的心、肺、脾、肝、肾、胃及肠作组织切片镜检,未见细胞变性。以上结果表明,天麻素对造血系统、肝、肾功能及血酯均无影响。 ===药代动力学=== [[注射给药]]后,[[血药浓度]]高低与镇静作用时间一致,[[消除半衰期]]为4.44小时。在体内分布以肾最高,其次为肝、肺、心、脾及脑。主要从尿中排出,从尿、粪便及[[胆汁]]排出的总量为给药剂量的76.8%,其中97%从尿排出,主要在前2小时,胆汁和粪便排出很少。 ===[[适应症]]=== 用于神经衰弱、神经衰弱[[综合症]]及血管神经性头痛等症(如偏头痛、三叉神经痛、枕骨大神经痛等)亦可用于脑外伤性综合症、眩晕症如美尼尔病、药性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎、[[椎基底动脉供血不足]]等。 ===用法用量=== [[肌内注射]],一次g(1支),一日~2次。器质性[[疾病]]可适当增加剂量,或遵医嘱。 [[静脉滴注]],每次g(3支),一日1次,用5%[[葡萄糖注射液]]或0.9%[[氯化钠注射液]]250~500ml稀释后使用。 ===[[不良反应]]=== 有少数病人出现口鼻干燥、头昏、胃不适等症状,但不致影响病人接受用药,也无需特殊处理。 ===禁忌=== 对本品中任何成份过敏者禁用。 ===注意事项=== 使用本品期间,如出现任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生。同时使用其他药品,请告知医生。 当药品性状发生改变时禁止使用。 ===孕妇及[[哺乳期]]妇女用药=== 尚不明确。 ===[[药物相互作用]]=== 尚不明确。 ===[[药物过量]]=== 尚缺乏本品药物过量的报道。一旦过量,应进行对症和支持治疗。 ===规 格=== 2ml:0.2g。 ===贮 藏=== 密闭,室温保存。 ===包 装=== [[安瓿]]。 ===有 效 期=== 24个月。 ===批准文号=== 国药准字H20058138 ===生产企业=== 企业名称:[[悦康药业集团有限公司]] 地 址:北京经济技术开发区宏达中路6号 邮政编码:100176 ===质量标准差异=== 目前可静脉滴注的天麻素注射液均为企业标准,在方法学及指标上有一定差异,悦康药业集团生产的丹彤 曲络彤 天麻素注射液的[[内毒素]]含量为每1mg天麻素含量小于0.15EU,低于其他厂家的0.20~0.25EU的标准,[[输液反应]]更少。 ===制剂分类=== 目前上市的天麻素注射制剂包括[[冻干粉]]10余家,注射液30余家,冻干粉仅可肌内注射,严禁用于[[静脉]]。注射液仅有部分厂家可用于静脉,用前需仔细察看说明书。 ===规格=== 包括如下 注射液 100mg:1ml/支 200mg:2ml/支(丹彤,悦康药业集团) 600mg:5ml/支(曲络彤,悦康药业集团) 冻干粉 200mg/瓶 目前临床应用的[[药物剂型]]有水[[针剂]],[[粉针剂]],[[口服片]]剂 [[分类:有机化学]][[分类:药学]]
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