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[[地塞米松]],又叫德沙美松、[[氟甲强的松龙]]是抗炎、抗过敏药物。主要作为危重[[疾病]]的[[急救]]用药和各类[[炎症]]的治疗。 {{百科小图片|bknh9.jpg|}} ==简介== 英文名:dexamethasone [[异名]]:德沙美松;氟甲强的松龙;[[氟甲去氢氢化可的松]];[[氟美松]];[[甲氟烯索]] ,地塞米松,Acidocont, Deronil, Dexacortal, dexametona, Flumeprednisolon等。 [[化学]]名:(11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 制造专利:US pat 3,007,923(1961 to Lab.Franc.Chimiother.), Ger pat 1,113,690(1961 to Merck & Co.), Brit Pat 869,511 (to Upjohn)。 CAS号:50-02-2 ===历史=== 1958年,Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松,1960年Merck & Co.生产[[地塞米松磷酸钠]],至今,上市的地塞米松[[衍生物]]已达12种以上。{{百科小图片|bk1ba.jpg|}}地塞米松的化学结构为[[泼尼松龙]]的B环9α位引入氟原子,D环16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠[[潴留]][[副作用]]。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为长效[[糖皮质激素]]。 地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗[[内毒素]]、抑制[[免疫]]、抗休克及增强[[应激反应]]等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如[[自身免疫性疾病]],过敏,炎症,[[哮喘]]及[[皮肤科]]、[[眼科]]疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的[[药物过敏]]及治疗[[病毒性感冒]]引起的[[发烧]]等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。 ===药理作用=== 抗炎、抗过敏和抗毒作用较[[泼尼松]]更强,水钠潴留副作用更小,可肌注或静滴。 ===[[适应症]]=== 同泼尼松。 ==[[不良反应]]== 地塞米松等糖皮质激素在应用[[生理]]剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类: 1.长程使用可引起以下副作用:医源性[[库欣综合征]]面容和体态、[[体重增加]]、[[下肢]]浮肿、紫纹、易[[出血倾向]]、创口愈合不良、[[痤疮]]、[[月经紊乱]]、肱或[[股骨头缺血性坏死]]、[[骨质疏松]]及[[骨折]](包括脊椎压缩性骨折、[[长骨]][[病理性骨折]])、[[肌无力]]、[[肌萎缩]]、[[低血钾]][[综合征]]、[[胃肠道]]刺激([[恶心]]、[[呕吐]])、[[胰腺炎]]、[[消化性溃疡]]或[[穿孔]],儿童生长受到抑制、[[青光眼]]、[[白内障]]、良性颅内压升高综合征、[[糖耐量]]减退和[[糖尿病加重]]。 2.患者可出现精神[[症状]]:[[欣快感]]、激动、[[谵妄]]、不安、[[定向力]]障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。 3.并发[[感染]]为[[肾上腺皮质激素]]的主要不良反应。以[[真菌]]、[[结核菌]]、[[葡萄球菌]]、[[变形杆菌]]、[[绿脓杆菌]]和各种[[疱疹]]病毒为主。 4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现[[头晕]]、[[昏厥]]倾向、[[腹痛]]或[[背痛]]、低热、[[食欲减退]]、恶心、呕吐、[[肌肉]]或[[关节]]疼痛、头疼、[[乏力]]、软弱,经仔细检查如能排除[[肾上腺皮质]]功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。 物质[[代谢]]和水盐代谢紊乱 长期大量应用糖皮质激素可引起物质代谢和水盐代谢紊乱,出现类[[肾上腺皮质功能亢进]]综合征,如浮肿、低血钾、[[高血压]]、糖尿、[[皮肤]]变薄、满月脸、水牛背、向心性[[肥胖]]、多毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状,一般不需特殊治疗,停药后可自行消退。但肌无力恢复慢且不完全。低盐、低糖、高蛋白饮食及加用[[氯化钾]]等措施可减轻这些症状。此外,糖皮质激素由于抑制蛋白质的合成,可延缓[[创伤病]]人的伤口愈合。在儿童可因抑制[[生长激素]]的分泌而造成[[负氮平衡]],使[[生长发育]]受到影响。 诱发或加重感染 糖皮质激素可抑制机体的[[免疫功能]],且无[[抗菌作用]],故长期应用常可诱发感染或加重感染,可使体内潜在的感染灶扩散或静止感染灶复燃,特别是原有[[抵抗力]]下降者,如[[肾病综合征]]、[[肺结核]]、[[再生障碍性贫血]]病人等。由于用糖皮质激素时病人往往自我感觉良好,掩盖感染发展的症状,故在决定采用长程治疗之前应先检查身体,排除潜在的感染,应用过程中也宜提高警惕,必要时需与有效[[抗菌]]药合用,特别注意对潜在[[结核病]]灶的防治。 [[消化系统]][[并发症]] Gucocorticoid能刺激胃酸、[[胃蛋白酶]]的分泌并抑制胃粘液分泌,降低胃粘膜的抵抗力,故可诱发或加剧消化性溃疡,糖皮质激素也能掩盖[[溃疡]]的初期症状,以致出现突发[[出血]]和穿孔等严重并发症,应加以注意。长期使用时可使胃或[[十二指肠溃疡]]加重。在合用其他有胃刺激作用的药物(如aspirin、indometacin、butazolidin)时更易发生此副作用。对少数患者可诱发胰腺炎或[[脂肪肝]]。 [[心血管系统]]并发症 长期应用糖皮质激素,由于可导致钠、水潴留和[[血脂]]升高,可诱发高血压和[[动脉粥样硬化]]。 骨质疏松及[[椎骨]]压迫性骨折 骨质疏松及椎骨压迫性骨折是各种年龄患者应用糖皮质激素治疗中严重的[[合并症]]。[[肋骨]]与及[[脊椎骨]]具有高度的梁柱结构,通常受影响最严重。这可能与糖皮质激素抑制[[成骨细胞]]活性,增加钙磷[[排泄]],抑制肠内钙的吸收以及增加[[骨细胞]]对[[甲状旁腺素]]的敏感性等因素有关。如发生[[骨质疏松症]]则必须停药。为防治骨质疏松宜补充[[维生素D]](vitamin D),钙盐和[[蛋白]][[同化激素]]等。 ==来源及前景== 地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子,D环16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为长效糖皮质激素。 地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如自身免疫性疾病,过敏,炎症,哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。 ==使用注意== 糖皮质激素地塞米松俗称“皮肤[[鸦片]]”,属[[化妆品]]严禁添加的成分,使用添加了地塞米松的化妆品的消费者最初会觉得皮肤明显变好,但长期使用不仅会造成依赖,而且可导致[[皮炎]]甚至各种疾病。 ==[[配伍禁忌]]== 地塞米松与[[氯化钙]]、[[磺胺嘧啶钠]]、[[盐酸四环素]]、[[盐酸土霉素]]、[[苯海拉明]]、[[氯丙嗪]]、[[异丙嗪]]、[[酚磺乙胺]]、[[盐酸普鲁卡因]]、氢溴酸[[莨菪碱]]等[[配伍]]易出现混浊或沉淀使药物失效;与水杨酸钠类药物合用可增加其[[毒性]]。{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药品]][[分类:西药]][[分类:药理学]] {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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