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【[[通用名]]】[[噻托溴铵]] 【英文名】Tiotropium Bromide 【商品名】Spiriva,[[思力华]] 【[[化学]]名】6β-环氧-3α-[α-[[羟基]]-2,2-二(α-[[噻吩]])[[乙酰]]氧基]-8,8-[[二甲基]]-12H,5αH-[[莨菪烷]][[溴化物]]。 【理化特性】本品为合成的,非手性的四价铵[[化合物]],白色或淡黄白色粉末。微溶于水,可溶于[[甲醇]]。 ==药理作用== 本品为特异选择性的抗[[胆碱]]药物,具有[[毒蕈碱受体]]亚型MI~M5类似的亲和力,它通过抑制[[平滑肌]]M3 [[受体]],产生[[支气管扩张]]作用。在临床前的活体外和活体内的研究中显示,本品对乙酰甲胆碱诱导的[[支气管]]收缩的阻[[位点]]专一制作用具有剂量依赖性并可维持长大24 小时以上。本品吸入后产生支气管扩张作用多半是位点专一效应。临床研究表明,首次给药很30min内能使肺功能得到显著改善,1周内达[[药效学]][[稳态]]。本品能显著改善早、晚峰值[[呼气]]流速(PEFR)。并且在1年的给药期内一直保持其支气管扩张作用,而无耐受现象发生。此外,还能显著改善[[呼吸困难]]。 ==[[药动学]]== 青年健康自愿者吸入本品后,[[绝对生物利用度]]为19.5%,食物不影响其吸收。在稳态时,慢性阻塞性[[肺病]](COPD)患者吸入本品18 mcg,5 min[[血药浓度]]达峰值(17~19 pg/ml),其后以多室模型的方式迅速下降,稳态时的血药谷浓度为3~4pg/ml。本品[[血浆蛋白结合率]]达72%,分布容积为32L/kg。本品不能通过[[血脑屏障]]。 本品[[消除半衰期]]在吸入很5~6 d,14%的剂量经尿排出,其余经粪便[[排泄]]。本品[[肾脏]]消除率大于[[肌酐清除率]],表明药物是分泌入尿液。COPD患者连续每天吸入,2~3周很达到药动学稳态,其后无进一步的药物累积。 ==[[适应症]]== 本品用于每日 次,长期维持治疗COPD患者伴有的[[支气管痉挛]],包括[[慢性支气管炎]]和[[肺气肿]]。 ==剂量与给药== 每天1 粒噻托溴铵干粉吸入[[胶囊]](配用特有吸入器),该胶囊仅用于吸入,不要[[吞咽]]。 ==[[不良反应]]== 本品不良反应主要是其抗胆碱作用所致。患者接受本品治疗1年的统计表明:最常见的不良反应为[[口干]](>10%);其次为[[便秘]]、[[念珠菌感染]]、[[鼻窦炎]]、[[咽炎]](>1%);少见全身[[过敏反应]]、[[心动过速]]、[[心悸]]、[[排尿困难]]、[[尿潴留]](>0.1%);亦有关于[[恶心]]、声音嘶哑和[[头晕]]的报道;此外还可能诱发[[青光眼]]和QT波间期延长。 ==[[禁忌症]]== 对本品及其[[赋形剂]][[阿托品]]及其[[衍生物]](如丙托溴铵或氧托溴铵)过敏的患者禁用。 ==注意事项== ①18岁以下患者不推荐使用本品。②窄角型青光眼、[[前列腺增生]]、[[膀胱颈梗阻]]者及[[妊娠]]、[[哺乳期]]妇女慎用。③ 本品作为每日一次维持治疗的支气管扩张药,不能用作支气管痉挛急性发作的抢救治疗药物使用。④中、重度[[肾功能不全]](肌酐清除率≤50ml/min)的患者,使用本品时应监控。⑤吸入本品后可能发生过敏反应。⑥长期应用本品可引起[[龋齿]]。⑦须注意避免将本品弄入眼内,否则可引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不适、短暂[[视力模糊]]、[[视觉]]晕轮或彩色影象并伴有[[结膜充血]]引起的红眼和[[角膜水肿]]的[[症状]];如果出现窄角型青光眼的征象,应立即停止使用。 ==制剂规格== [[胶囊剂]] 每粒胶囊 18mcg(按噻托铵计,相当于噻托溴铵一水合物22.5 mcg);配有专门的药粉吸入器。{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药品]][[分类:药理学]][[分类:药学]][[分类:抗胆碱药]]
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