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[[富马酸喹硫平片]] 商品名:[[思瑞康]]/SEROQUEL [[舒思]] [[启维]] 英文名:Quetiapine fumarate Tablet 其结构式为: 【性状】 25毫克片:圆形,6毫米,粉红色,双凸,[[包衣片]]剂。 100毫克片:圆形,8.5毫米,黄色,双凸,包衣片剂。 200毫克片:圆形,11毫米,白色,双凸,包衣片剂。 【药理毒理】 [[药效学]]特性 [[喹硫平]]是一种非经典[[抗精神病药物]],对多种[[神经递质]][[受体]]有相互作用。在脑中,喹硫平对五[[羟色胺]](5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中[[多巴胺]]D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对[[组织胺]]受体和[[肾上腺素]]能α1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能α1受体亲和力低,但对[[胆碱]]能毒受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗[[精神病]]药物活性测定如条件回避[[反射]]呈阳性结果。 喹硫平片不产生持久的[[催乳素]]升高现象。在一项多剂量[[临床试验]]中发现,不同剂量喹硫平组所出现的催乳素水平变化没有差异,与[[安慰剂]]组之间也无差异。 临床试验显示,喹硫平片对治疗[[精神分裂症]]的阳性和阴性[[症状]]均有效。一项与[[氯丙嗪]],两项与[[氟哌啶醇]]对照的试验显示,喹硫平片的短期疗效与对照药物相当。 急性毒性研究 喹硫平的急性毒性很低。给小鼠和[[大鼠]]口服(500毫克/公斤)或腹腔注射(100毫克/公斤)后出现典型的抗精神病药物的效应。 重复给药[[毒性]]研究 给大鼠、狗和猴子重复使用喹硫平,可见预期的抗精神病药物样[[中枢神经系统]]作用(如低剂量时[[镇静]]、高剂量时震颤[[抽搐]]或虚弱)。 与肝酶诱导相一致的对[[肝脏]]的可逆性形态学和功能影响见之于小鼠、大鼠和猴子。 [[甲状腺细胞增生]]和相应的[[血浆]][[甲状腺激素]]水平的变化可见之于大鼠和猴子。 在狗身上曾发生一过性心率增加,但不伴随对[[血压]]的影响。 在剂量达到225毫克/公斤/日给予猴子或[[啮齿类动物]]均未发现[[白内障]]。在人类的临床研究监测中未发现有与药物有关的[[角膜浑浊]]。 所有的毒性研究中均未发现有[[中性粒细胞]]下降或[[粒细胞缺乏症]]。 [[生殖]]毒性研究  喹硫平无致畸作用。  致突变研究 对喹硫平的遗传毒理研究显示,喹硫平无致突变及致断裂作用。 【药代动力学】 喹硫平口服后吸收良好,[[代谢]]完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显[[药理学]]活性。进食对喹硫平的[[生物利用度]]无明显影响。喹硫平的[[消除半衰期]]大约为7小时。83%的喹硫平与[[血浆蛋白结合]]。临床试验证实,每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射[[断层摄影术]](PET)研究资料进一步证实,该药对5HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。 喹硫平的药代动力学是线性的,男女无差别。 老年人喹硫平的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。 严重[[肾损害]]([[肌酐清除率]]低于30ml/min/1.73m2)和[[肝损害]](稳定性[[酒精性肝硬化]])的患者,喹硫平的平均[[血浆清除率]]可下降约25%,但个体清除率值都在正常人群范围之内。 喹硫平代谢较完全,服用[[放射性标记]]的喹硫平后尿或粪便中原形[[化合物]]仅占的药物及相关物质的 5%以下。大约73%的放射活性[[代谢物]]从尿中排出,21%从粪便中排出。 离体研究证实喹硫平的主要[[代谢酶]]为[[细胞色素]]P450酶系统的CYP3A4。 喹硫平及其几种代谢产物是细胞色素P450酶1A2,2C9,2C19,2D6和3A4的弱[[抑制剂]],但只在高于300-450毫克/日的人类[[有效剂量]]的10-50倍的浓度时才出现。 【[[适应症]]】 喹硫平片用于治疗精神分裂症。 【用法与用量】 喹硫平片应每日两次给药,饭前饭后均可。 成人 前4天治疗期的日总剂量为50毫克(第一日),100毫克(第二日),200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。从第四日以后,将剂量逐渐增加到400-600毫克/日。可根据病人的临床反应和[[耐受性]]将剂量在150-750 毫克/日之间调整。 老年 老年人的起始剂量应为25毫克/日。每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量。有效剂量可能较一般年轻病人低。 儿童和青少年 喹硫平片用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价。 [[肾脏]]和肝脏损害 口服喹硫平后的清除率在肾脏和[[肝脏损伤]]的病人中下降约25%。喹硫平在肝脏中代谢广泛,因此应慎用于肝脏损害的患者。 有肾脏或肝脏损害的病人,喹硫平片的开始剂量应为25毫克/日。随后每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量或遵医嘱。 【[[不良反应]]】 喹硫平短期对照试验中所报告的最常见和最显著的不良事件为:困倦(17.5%),[[头晕]](10%),[[便秘]](9%),[[体位性低血压]](7%),[[口干]](7%),以及肝酶异常(6%)。 与其它具有α1肾上腺素能阻断作用的抗精神病药物一样,喹硫平片可能导致[[直立性低血压]](伴有头晕),[[心悸]],某些病人会有[[晕厥]];这些事件易发生于开始的剂量增加期。 偶有报道服用喹硫平片的病人出现[[癫痫]],但其发生率并不高于安慰剂组。 与其它抗精神病药物一样,用喹硫平片治疗的病人罕见有神经[[阻滞剂]]恶性[[综合征]]。 与其它抗精神病药物一样,服用喹硫平片会伴有[[白细胞计数]]改变,在临床对照试验中所报告的发生率为1.6%。偶尔有[[嗜酸性粒细胞]]增加的报道。 在服用喹硫平片的某些病人曾观察到出现无症状的[[血清]][[转氨酶]](ALT,AST)或 ψ-GT水平增高。这种增高通常在继续喹硫平片治疗过程中恢复。在喹硫平片治疗过程中曾观察到有非[[空腹]]状态下血清[[甘油三酯]]和[[总胆固醇]]水平轻微升高现象。 喹硫平片治疗可伴有轻微的与剂量有关的甲状腺激素水平下降,尤其是总T4和游离T4。几乎所有的病人在停用喹硫平后其对总T4和游离T4的影响可以恢复. 【禁忌】 喹硫平片禁用于对该产品的任何成份过敏的病人。 【注意事项】 [[心血管疾病]] 在临床试验中,使用喹硫平不伴发持久性QTC 间期的延长。但与其它抗精神病药物一样,如果将喹硫平与其它已知会延长QTC 间期的药物合用时应当谨慎,尤其是用于老年人。 癫痫 与其它抗精神病药物一样,当用于治疗有癫痫病史的患者时应予以注意。 对开车和操纵机器的影响 由于喹硫平片可能会导致困倦。因此对操纵危险机器包括开车的病人应予提醒。 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】 喹硫平片用于人类[[妊娠]]时的疗效和安全性尚未肯定。喹硫平在人类乳汁中的[[排泄]]情况尚不清楚。哺乳妇女若服用喹硫平应劝其在服药期间中断哺乳。 【[[药物相互作用]]】 喹硫平片与锂合用不会影响锂的药代动力学,不会诱导与[[安替比林]]代谢有关的肝脏酶系统。喹硫平片和[[苯妥英]]合用可增加喹硫平的清除率。如果将喹硫平与苯妥英或其它肝酶诱导剂(如[[卡马西平]]、[[巴比妥]]类、[[利福平]])合用,为保持抗精神[[病症]]状的效果,应增加喹硫平片的剂量。如果停用苯妥英并换用一种非诱导剂(如[[丙戊酸钠]])则喹硫平片的剂量需要减少。 合用抗精神病药物[[利培酮]]或氟哌啶醇不会显著改变喹硫平的药代动力学。但喹硫平片与[[硫利达嗪]]合用时会增加喹硫平的清除率。 与[[抗抑郁药]][[丙咪嗪]]或[[氟西汀]]合用不会显著改变喹硫平的药代动力学。 在细胞色素酶P450中,介导代谢的主要酶类为CYP3A4。与[[西咪替丁]](CIMETIDINE)或氟西汀(两种药物都是已知的P450酶抑制剂)合用不会改变喹硫平的药代动力学。但如果喹硫平片与CYP3A4的强抑制剂[如全身应用的[[酮康唑]](KETOCONAZOLE)或[[红霉素]]]合用需谨慎。 【[[药物过量]]】 一般情况下,所报告的症状和[[体征]]是该药的已知药理学作用的增强,即困倦和镇静,心悸和[[低血压]]。有人曾服用超过10g喹硫平片未致死,而且病人完全恢复无后遗症。 喹硫平无特异性解毒剂。遇到严重[[中毒]]的病人,应考虑多种药物介入的可能性,并建议采取积极的监护措施,包括开辟良好的气道,保证适当的氧气供应和[[呼吸]],并且监测和维持[[心血管系统]]功能。 ==参看== {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}
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