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周围血管扩张药
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'''周围血管扩张药'''(peripheral vasodilators),能直接扩张[[小血管]][[平滑肌]]或通过作用于[[肾上腺素能受体]]而[[舒张]]周围血管的药物。现已把[[血管紧张素转化酶]][[抑制剂]]也看作[[血管扩张]]药。[[周围血管扩张药]]在临床上主要用于周围循环障碍性疾病如肢端[[动脉痉挛]]症、[[偏头痛]]、[[梅尼埃尔氏病]]、闭塞性[[脉管炎]]、[[脑血栓形成]]、降血压,也用以抗[[心力衰竭]]。 ==直接舒张[[血管]]药== 常用的有以下几种: ①肼苯哒嗪。直接松弛[[小动脉]]平滑肌,降低[[外周阻力]]而降血压。可引起[[反射]]性[[心率增快]],[[心输出量]]增加。久用可致[[肾素]]分泌增加,[[醛固酮增加]],水钠[[潴留]]而降低效用。其特点为[[舒张压]]下降较明显,并能增加[[肾血流量]],多用于肾型[[高血压]]及舒张压较高的病人。用药途径为口服。不良反应有[[头痛]]、[[眩晕]]、[[呕吐]]、[[心悸]]等。长期大剂量使用本药,可引起[[类风湿性关节炎]]和[[红斑狼疮]]样反应。对[[冠心病]]及[[心功能不全]]者慎用。 ②[[硝普钠]]。直接松弛小动脉及[[小静脉]]平滑肌,降血压,减轻前、[[后负荷]],因而[[心肌]]负荷减轻,氧需要量降低,对[[肺动脉压]]力亦能明显降低。作用强而迅速,给药后5分钟见效,停药后作用能维持2~15分钟。用于高血压急症,包括[[高血压危象]]、[[高血压脑病]]和[[恶性高血压]]以及心力衰竭。一般为[[静脉滴注]]给药。用药期间,应严密监测[[血压]]、心率,以便随时调节给药剂量。停药时应逐渐减量,并增加口服血管扩张药,以免出现症状反跳。长期或大剂量使用可出现险峻的[[低血压]]症。本品溶液需临用前配制,12小时内用完。由于见光易变质,滴注瓶应用黑纸遮住。在用药过程中可出现[[恶心]]、呕吐、精神不安、[[肌肉]]痉挛、头痛、[[厌食]]、[[皮疹]]、出汗、[[发热]]等。长期应用由于硫氰化物贮蓄可导致[[甲状腺功能减退]]。 ③[[长压定]]。直接作用于血管壁,扩张小动脉,降低外周阻力,降血压,对[[容量血管]]没有影响,故能提高[[静脉回流]]。对心肌血流可显著增加。作用原理与肼苯哒嗪相似,其降压作用比肼苯哒嗪强。可用于[[顽固性高血压]]及[[肾性高血压]]。与[[心得安]]合用有协同作用。用药途径为口服。不良反应常见水钠潴留、[[心动过速]],常伴以S-T段降低,T波平坦或倒置。少数患者出现皮疹、[[血小板减少症]]。久用可致多毛。 ④吲哒胺([[寿比山]])。主要抑制血管平滑肌[[钙离子内流]],降低血管张力,外周血管阻力下降。与一般[[钙拮抗剂]]不同,它不减慢心率,不抑制心肌收缩力。有利尿作用。本品口服,不良反应很轻,个别有眩晕、头痛、恶心、[[失眠]]等。 ⑤[[烟酸]]。有较强的周围血管扩张作用,口服数分钟即见效,可维持数分钟至1小时。用于[[血管性偏头痛]]、头痛、[[脑动脉血栓形成]]、[[肺栓塞]]、梅尼埃尔氏病、[[冻伤]]、中心性[[视网膜]][[脉络膜炎]]等。用法为口服。大剂量可降血脂。不良反应为:[[皮肤潮红]]、热感、[[瘙痒]]、恶心、呕吐、心悸等。[[溃疡病]]、肝疾患、[[痛风]]、[[糖尿病]]等禁用。 ⑥[[地巴唑]]。对血管平滑肌有直接松弛作用,使[[血压下降]],用于轻度高血压、[[脑血管痉挛]]等。用药途径为口服或[[静注]]。 ⑦[[罂粟碱]]。对血管、[[支气管]]、[[胃肠道]]、[[胆管]]等平滑肌都有松弛作用,使[[冠状动脉扩张]],外周阻力及[[脑血管]]阻力降低,用于脑血栓形成、肺栓塞、肢端动脉痉挛症及[[动脉栓塞]]性疼痛等。用药途径为口服、[[肌注]]或静注。静注过量或速度过快可导致[[房室传导阻滞]]、[[心室颤动]],甚至死亡。应稀释后缓慢推入。 ⑧[[桂益嗪]]([[脑益嗪]])。对血管平滑肌有直接扩张作用,改善[[脑循环]]及[[冠脉循环]],用于脑血栓形成、[[脑栓塞]]、[[脑动脉硬化]]、[[脑出血]]及[[蛛网膜下腔出血]]恢复期、[[脑外伤]][[后遗症]]、[[内耳]]眩晕症、[[冠状动脉]]硬化等。用药途径为口服或静注。不良反应为[[嗜睡]]、皮疹、胃肠道反应等。 ⑨[[氟苯桂嗪]]。对血管有直接扩张作用。其作用及用途与桂益嗪相似,此外它对注意力减退、[[记忆力障碍]]、眩晕、[[平衡功能障碍]]有一定疗效。一般为晚间[[顿服]]。 ⑩[[抗眩啶]]([[培他啶]])。一种[[组胺类]]药物,具有扩张[[毛细血管]]的作用,能增加脑血流量及内耳[[血流量]],消除内耳性眩晕、[[耳鸣]]及[[耳闭]]感。亦用于脑动脉硬化、[[缺血性脑血管病]]、[[头部外伤]]等。用法:口服或肌注。不良反应为[[口干]]、胃部不适、心悸、[[皮肤瘙痒]]等。[[消化性溃疡]]、[[支气管哮喘]]及[[嗜铬细胞瘤]]患者慎用。 ==''α''-肾上腺素能受体阻滞药( ''α''-阻滞药)== 常用的有以下几种: ①[[酚妥拉明]]([[瑞支亭]])。有[[血管舒张]]和[[心脏]]兴奋作用,且对血管平滑肌有直接舒张作用。临床用于[[血管痉挛]]性疾病如肢端动脉痉挛症([[雷诺氏病]])、[[手足发绀症]]、[[感染中毒性休克]]以及嗜铬细胞瘤的诊断试验等。又用于[[乙型肝炎]],对[[肝脏]]血管有扩张作用,改善[[血液循环]]。用法:治疗血管痉挛性疾病为肌注或静注。抗休克时用静滴的方法。诊断嗜铬细胞瘤,静注5mg,注后每30秒钟测血压1次,可连续测10分钟,若在2~4分钟内血压降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg) 以上时为阳性结果。不良反应为[[直立性低血压]]、[[鼻塞]]、瘙痒、恶心、呕吐等。低血压、[[动脉硬化]]、心脏器质性损害、[[肾功能]]减退者忌用。 ②[[氢麦角碱]]。能扩张周围血管、降低血压,减慢心率,并有中枢镇静作用。用于[[动脉内膜炎]]、肢端动脉痉挛症、血管痉挛性偏头痛等。用法:[[肌肉注射]]或[[皮下注射]],也可[[舌下给药]]。不良反应为直立性低血压,禁用于低血压症、动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能障碍患者及老人。 ③[[哌唑嗪]]。为选择性突触后 α<sub>1</sub>-[[受体]]阻滞药,扩张动、[[静脉]],降低外周血管阻力和血压,并能降低前、后负荷,改善[[心脏功能]],可用于治疗[[充血性心力衰竭]]和[[心肌梗死]]后心力衰竭。它不影响 α<sub>2</sub>-受体,不会引起明显的反射性心动过速,也不增加肾素的分泌。用药途径为口服,不良反应为首次给药可致“首剂现象”,服药30~90分钟出现站立位血压显著下降、[[昏厥]]、衰弱、心悸等。首次服药应在临睡前,并且由小剂量开始。不良反应较轻,有头痛、[[乏力]]、恶心、[[水肿]]、[[排尿困难]]、鼻塞、[[便秘]]、[[过敏性皮疹]]等。 ==[[血管紧张素转换酶抑制剂]]== 常用的有以下几种: ①[[甲巯丙脯酸]]([[卡托普利]])。有效的血管紧张素转化酶抑制剂,它与AGⅠ([[血管紧张素Ⅰ]])或[[缓激肽]]竞争地结合于AGⅠ[[转化酶]],从而抑制其正常功能,使无活性的AGⅠ不能转化为有活性的AGⅡ,[[醛固酮]]分泌及血管[[加压素]]分泌减少。同时缓激肽水解受阻,血中缓激肽浓度增高,继之PGE<sub>2</sub>、PGI<sub>2</sub>形成也增加。总的效果导致血管舒张,外周阻力降低,血压下降。同时使心脏的前、后负荷减轻,故可用于顽固性[[慢性心力衰竭]]。降血压时于饭前 1小时服用。不良反应为皮疹、瘙痒、[[味觉]]障碍、眩晕、头痛、血压过低、胃肠道紊乱。少数有[[蛋白尿]]、[[粒细胞缺乏症]]、肾功能损害。 ②[[苯丁酯脯酸]]([[依那普利]])。在体内抑制血管紧张素转化酶的作用较甲巯丙脯酸强8.5倍,口服吸收良好,在体内[[代谢]]脱去乙酯基而生成[[二羧酸]]代谢产物,然后发挥作用。其[[适应症]]与甲巯丙脯酸同。因不含[[巯基]]故较少引起甲巯丙脯酸样反应,皮疹及味觉障碍轻。
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