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[[通用名]]: [[吲哚美辛缓释片]] 曾用名: 英文名: INDOMETACIN SUSTAINED RELEASE TABLETS 拼音名: YINDUOMEIXIN HUANSHEPIAN ==主要成分== 本品主要成分是[[吲哚美辛]],其[[化学]]名为2-甲基-1-(4-氯苯[[甲酰基]])-5-[[甲氧基]]-1H-[[吲哚]]-3-[[醋酸]]。 分子式:C19H16ClNO4 分子量:357.79 ==药品类别== [[解热]]镇痛及非甾体抗炎镇痛药 ==[[适应症]]== 适用于[[类风湿关节炎]]、[[风湿性关节炎]]、[[强直性脊柱炎]]、[[骨关节炎]]及[[痛风]][[急性发作期]],缓解[[症状]]。 ==性状== 药理毒理: 本品具有抗炎、解热及[[镇痛]]作用,其作用机理为通过对[[环氧化酶]]的抑制而减少[[前列腺素]]的合成。制止[[炎症]]组织[[痛觉]][[神经冲动]]的形成,抑制炎性反应,包括抑制[[白细胞]]的[[趋化性]]及[[溶酶体]]酶的释放等。至于[[退热]]作用,由于作用于下视丘[[体温]]调节中枢,引起外周[[血管扩张]]及出汗,使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。 药代动力学: 本品为[[缓释片]],缓慢吸收,5~6小时后,[[血药浓度]]达高峰,血药浓度变化比较平稳。吸收入血后,约有99%与[[血浆蛋白结合]]。在[[肝脏]][[代谢]]为去甲基化物和去氯苯[[甲酰]]化物,又可水解为吲哚美辛重新吸收[[再循环]]。60%从[[肾脏]][[排泄]],其中10 %~20%以原形排出;33%从[[胆汁]]排泄,其中1.5%为原形药;在乳汁中也有排出(每天可达0.5~2.0mg)。本品不能被[[透析]]清除。 ==用法用量== 口服。一次mg,一日1次;或一次mg,一日2次;或遵医嘱。[[类风湿]]病人开始时服用50~75mg,一日1次,一周后逐渐增加用25~50mg,以达到满意的效果。每日最大剂量不得超过200mg。 急性病情,如:[[痛风性关节炎]],开始时服用100mg,一日1次,以后为75mg,一日2次,以控制疼痛,然后迅速减量并停止服药。 [[不良反应]]: 本品的不良反应较多。①[[胃肠道]]:出现[[消化不良]],[[腹泻]]、[[胃痛]],胃烧灼感,[[恶心]]反酸等症状者有12.5%~14%。出现[[溃疡]]、[[胃出血]]及[[胃穿孔]]为2%~5%; ②[[神经系统]]:出现[[头痛]]、[[头晕]]、[[眩晕]]、[[焦虑]]及[[失眠]]等约10%~25%,严重者可有精神[[行为障碍]]或[[抽搐]]等;③肾:出现[[血尿]]、[[水肿]]、[[肾功能不全]],在老年人多见: ④各型[[皮疹]],最严重的为[[大疱性]][[多形红斑]](Steven-Johnson[[综合征]]),⑤[[造血系统]]受抑制而出现[[再生障碍性贫血]],[[白细胞减少]]或[[血小板减少]]等;⑥[[过敏反应]],[[哮喘]],[[血管性水肿]]及[[休克]]等。 [[禁忌症]]: 肾功能不全,活动期胃与[[十二指肠溃疡]]患者禁用。 ==注意事项== (1)交叉过敏反应:本品与[[阿司匹林]]有交叉过敏性.由阿司匹林过敏引起的[[喘息]]病人,应用本品时可引起[[支气管痉挛]]。对其他[[非甾体抗炎药]]过敏者也可能对本品过敏. (2)对诊断的干扰:本品因对[[血小板聚集]]有抑制作用,可使[[出血时间延长]],停药后此作用可持续1天,用药期间[[血尿素氮]]及血[[肌酐]]含量也常增高.(3)下列情况应慎用:①活动性溃疡病、[[溃疡性结肠炎]]及其他[[上消化道]][[疾病]]及病史者禁用;②[[癫痫]],[[帕金森病]]及[[精神病]]患者,本品可使病情加重;⑧本品能导致水钠[[潴留]],故[[心功能不全]]及[[高血压]]等患者应慎用;④本品由肝脏代谢,经肾脏排泄,对[[肝肾]]均有一定[[毒性]]。故肝、肾功能不全时应慎用或禁用;⑤因本品可使出血时间延长.加重[[出血倾向]],故[[血友病]]及其他[[出血]]性疾病患者应慎用,此外,本品对造血系统有抑制作用,再生障碍性贫血、[[粒细胞减少]]等患者也应慎用; ⑧对本品过敏或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏,有血管性水肿或支气管痉挛时禁用.(4) 用药期间应定期随访检查:①血象及肝、[[肾功能]];②长期用药者应定期进行[[眼科]]检查,本品能导致[[角膜]]沉着及[[视网膜]]改变(包括[[黄斑病变]])。遇有[[视力模糊]]时应立即作眼科检查.(5)为减少药物对胃肠道的刺激,本品宜于饭后服用或与食物或[[制酸药]]同服。 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药: [[妊娠]]、哺乳期妇女禁用。 儿童用药: 禁用。? 老年患者用药: 老年患者易发生[[毒性反应]],应慎用。 [[药物相互作用]]: (1)与[[对乙酰氨基酚]]长期合用可增加肾脏毒[[副反应]],与其他非甾体抗炎药同用时[[消化道]]溃疡的[[发病率]]增高。(2)与阿司匹林或其他[[水杨酸盐]]同用时并不能加强疗效,而胃肠道[[副作用]]则明显增多,由于抑制血小板聚集的作用加强,可增加出血倾向: (3)饮酒或与皮质激素、[[促肾上腺皮质激素]]同用,可增加胃肠道溃疡或出血的危险。(4)与[[洋地黄类]]药物同用时,本品可使[[洋地黄]]的血浓度升高(因抑制从肾脏的清除)而增加毒性,因而需调整洋地黄剂量。 (5)与[[肝素]]、口服[[抗凝药]]及[[溶栓药]]合用时,因本品与之竞争性[[结合蛋白]],使[[抗凝作用]]加强.同时本品有抑制血小板聚集作用,因此有增加出血的潜在危险。(6)本品与[[胰岛素]]或口服[[降糖药]]合用,可加强降糖效应、须调整降糖药物的剂量。(7)与[[呋塞米]]同用时,可减弱后者排钠及抗高血压作用。其原因可能是由于抑制了肾脏内前列腺素的合成.本品还有阻止呋塞米、[[布美他尼]]及[[吲达帕胺]]等对[[血浆肾素活性]](plasma rennin activity,PRA)增强的作用,对[[高血压病]]人评议其PRA的意义时应注意此点。(8)与[[氨苯蝶啶]]合用时可致肾功能减退([[肌酐清除率]]下降、[[氮质血症]])。(9)本品与[[硝苯地平]]或[[维拉帕米]]同用时,可致后二者[[血药浓度增高]],因而毒性增加。(10)[[丙磺舒]]可减少本品自肾及胆汁的清除.增高血药浓度,使毒性增加,合用时须减量。(11)与[[秋水仙碱]]、[[磺吡酮]]合用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。(12)与锂盐同用时,可减少锂自尿排泄,使血药浓度增高,毒性加大。(13)本品可使[[甲氨喋呤]]血药浓度增高,并延长高血浓度时间。正在用本品的病人如需作中或大剂量甲氨喋呤治疗,应于24~48小时前停用本品,以免增加其毒性。(14)与抗病毒药[[齐多夫定]](zidovudine)同用时,可使后者清除率降低,毒性增加。同时本品的毒性也增加,故应避免合用。 [[药物过量]]: 用量过大(尤其是每日超过150mg时)容易引起毒性反应,而治疗效果并不先相应增加。 贮藏: 遮光,密封保存。 [[分类:化学]][[分类:药品]][[分类:化学药品]]
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