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一种药物名称,白色或类白色结晶性粉末;味苦。 ==药理毒理== 本品对[[血吸虫]]、[[绦虫]]、囊虫、[[华支睾吸虫]]、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用:(1)虫体[[肌肉]]发生[[强直]]性收缩而产生[[痉挛性麻痹]]。血吸虫接触低浓度[[吡喹酮]]后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫[[体细胞]]膜的通透性,使细胞内钙离子丧失有关。(2)虫体[[皮层]]损害与[[宿主]][[免疫功能]]参与:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起[[合胞体]]外皮[[肿胀]],出现空泡,形成[[大疱]],突出体表,最终[[表皮]][[糜烂]]溃破,分泌体几乎全部消失,[[环肌]]与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后,影响虫体吸收与[[排泄]]功能,更重要的是其体表[[抗原]]暴露,从而易遭受宿主的[[免疫]]攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。此外,吡喹酮还能引起[[继发性]]变化,使虫体表膜[[去极化]],皮层[[碱性磷酸酶]]活性明显降低,致使[[葡萄糖]]的摄取受抑制,内源性[[糖原]]耗竭。吡喹酮还可抑制虫体[[核酸]]与[[蛋白质]]的合成。 ==药代动力学== 口服后吸收迅速,80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达,药物进入[[肝脏]]后很快[[代谢]],主要形成[[羟基]][[代谢物]],仅极少量未代谢的原药进入[[体循环]]。[[门静脉]]血中浓度可较周围[[静脉血]]药浓度高10倍以上。[[脑脊液]]浓度为[[血药浓度]]的15%~20% 左右,[[哺乳期]]患者服药后,其乳汁[[中药]]物浓度相当于[[血清]]中的25%。口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏,其次为[[肾脏]]、肺、[[胰腺]]、[[肾上腺]]、[[脑垂体]]、[[唾液腺]]等,很少通过[[胎盘]],无器官特异性蓄积现象。T1/2为0.8~1.5小时,其代谢物的T1/2为4~5 小时。主要由肾脏以代谢物形式排出,72%于24小时内排出,80%于4日内排出。 ==[[适应症]]== 为[[广谱]]抗[[吸虫]]和绦虫药物。适用于各种[[血吸虫病]]、[[华支睾吸虫病]]、[[肺吸虫病]]、[[姜片虫病]]以及[[绦虫病]]和[[囊虫病]]。 ==药理作用== 本品主要通过5-HT样作用使宿主体内血吸虫、绦虫产生痉挛性麻痹脱落,对多数绦虫成虫和未成熟虫体都有较好效果,同时能影响虫体[[肌细胞]]内钙离子通透性,使钙离子内流增加,抑制[[肌浆网]]钙泵的再摄取,虫体肌细胞内钙离子含量大增,使虫体[[麻痹]]脱落。 ==用法用量== ===治疗[[吸虫病]]=== ①血吸虫病:各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg 的1~2日[[疗法]],每日量分~3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg,每日量分~3次服,连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。②华支睾吸虫病:总剂量为210mg/kg,每日 3次,连服3日。③肺吸虫病:25mg/kg,每日3次,连服3日。④姜片虫病:15mg/kg,[[顿服]]。 ===治疗绦虫病=== ①[[牛肉]]和[[猪肉绦虫病]]:10mg/kg,清晨顿服,1小时后服用[[硫酸镁]]。 ②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病:25mg/kg,顿服。(3)治疗囊虫病 总剂量120~180mg/kg,分~5日服,每日量分~3次服。 ==[[不良反应]]== ①常见的[[副作用]]有头昏、[[头痛]]、[[恶心]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]、[[乏力]]、四肢酸痛等,一般程度较轻,持续时间较短,不影响治疗,不需处理。②少数病例出现[[心悸]]、[[胸闷]]等[[症状]],[[心电图]]显示T波改变和[[期外收缩]],偶见[[室上性心动过速]]、[[心房纤颤]]。③少数病例可出现一过性[[转氨酶升高]]。④偶可诱发[[精神失常]]或出现[[消化道出血]]。 ==[[禁忌症]]== [[眼囊虫病]]患者禁用。 ==注意事项== ①治疗[[寄生]]于组织内的[[寄生虫]]如血吸虫、肺吸虫、囊虫等,由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质,可引起[[发热]]、[[嗜酸粒细胞增多]]、[[皮疹]]等,偶可引起[[过敏性休克]],必须注意观察。②[[脑囊虫病]]患者需住院治疗,并辅以防治[[脑水肿]]和降低高颅压(应用[[地塞米松]]和[[脱水]]剂)或防治[[癫痫持续状态]]的治疗措施,以防发生意外。③合并眼囊虫病时,须先手术摘除虫体,而后进行药物治疗。④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。⑤有明显头昏、[[嗜睡]]等[[神经系统]]反应者,治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。⑥ 在囊虫病驱除带绦虫时,需应将隐性脑囊虫病除外,以免发生意外。 ==孕妇及哺乳期妇女用药== 哺乳期妇女于服药期间,直至停药后72小时内不宜喂乳。 ==贮藏== 遮光,密封保存。 ==[[药物相互作用]]== 尚不明确。 ==主要成分== <table><tr><td>[[通用名]]</td><td>吡喹酮</td></tr><tr><td>[[化学]]名</td><td>2-环己基[[甲酰基]]-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-[[吡嗪]]并[2,1-α]异[[喹啉]]-4-酮</td></tr><tr><td>拼音名</td><td>BIKUITONG</td></tr><tr><td>英文名</td><td>PRAZIQUANTEL</td></tr><tr><td>CAS No.</td><td>55268-74-1</td></tr><tr><td>结构式</td><td>{{百科小图片|bk0eg.jpg|吡喹酮分子式}}</td></tr><tr><td>分子式</td><td>C19H24N2O2</td></tr><tr><td>分子量</td><td>312.41</td></tr><tr><td>规 格</td><td>0.2g</td></tr></table> ==吡喹酮新制剂的研制== 吡喹酮作为广谱抗寄生虫药已广泛应用于医学临床,为了增加其疗效与用途,降低[[毒副作用]],克服[[首过效应]]大,[[生物利用度]]低,半衰期短等缺点,将其制成了[[脂质体]]、[[微囊]]等新制剂,现将新剂型的研究概述如下。 ===脂质体=== 采用逆向[[蒸发]]法,将吡喹酮、[[胆固醇]]、十八胺及蛋黄[[卵磷脂]](1:2:1:8)共溶于[[无水乙醇]]中。水浴中减压旋转蒸发除去[[乙醇]],制得吡喹酮[[脂质]]膜,加入[[磷酸盐缓冲液]],振摇使膜脱下,[[超声处理]]20min,超速离心15000r/min,去掉未包封的吡喹酮,制得脂质体[[混悬液]]。电镜观察制备的脂质体平均直径为4.6nm,平均层数8.2,包封率为60%以上,渗漏率小于10%。在4℃条件下放置60天,包封率基本保持稳定 。将吡喹酮制成脂质体后,不但可[[注射给药]],提高生物利用度,而且能提高其对肝脏等[[靶组织]]的选择性,维持有效血药浓度,减少用量,较[[普通制剂]]优势明显。 ===[[胶囊剂]]=== 将微粉化的吡喹酮1g混悬于3%[[明胶]]溶液中,置50℃[[恒温]]水浴上,慢速滴加4%[[硫酸]]溶液,待[[显微镜]]监测表明已成囊后,加入与[[成囊]]体系相等浓度的[[硫酸钠]][[稀释液]],用[[甲醛]]固化,洗静甲醛,减压干燥,得类白色粉末状微囊。显微镜下目测其微囊平均体径为82.66μm,平均包封率为81.1%,且对热稳定。吡喹酮微囊,可[[肌肉注射]],减缓释放,提高了疗效,降低了毒副作用。 ===[[凝胶剂]]=== 用[[卡波普]]940(Carbopol940)做[[凝胶]][[基质]],[[丙二醇]]40%学部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)为混合溶媒,经超声处理2min,制得1%吡喹酮凝胶剂。在凝胶剂中加入月桂氮酮,能有效促进吡喹酮的经皮渗透,体外1%吡喹酮凝胶剂释放实验表明,吡喹酮由凝胶中的释放符合3.68Higuchi方程。 吡喹酮凝胶剂是透明的半固体,释药速度较快,涂于皮肤上能形成透明的薄膜,可水洗,对蠕形螨[[感染]]的酒渣型[[皮肤病]]等使用方便。 ===涂肤纸巾=== 称取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中,将[[二甲基亚砜]]8.0ml加入上述量瓶中,加95%乙醇至刻度,振摇使吡喹酮完全溶解,制成2%的吡喹酮[[涂剂]]。将20cm×20cm的软无纺纸叠成大小合适的条块,装入[[聚乙烯]]铝塑包装中,向袋内注入20ml吡喹酮涂剂,制成纸巾。经测定该制剂可耐60℃高温,40℃烘箱中恒温[[加速试验]]120天,含量无明显变化。 作为在血吸虫病[[疫区]]劳作,长时间需防止[[尾蚴]]侵入的护肤药,吡喹酮涂肤纸巾克服了以往应用油膏、[[喷雾剂]]防护时间短和实用性差的缺点。 [[分类:西药]][[分类:药理学]][[分类:抗寄生虫药]][[分类:抗血吸虫病药]] ==参看== *[[药理学/吡喹酮|《药理学》- 吡喹酮]] * {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}{{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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