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<b>【[[通用名]]称】</b>[[利培酮口腔崩解片]] <b>【药理作用】</b>本品为[[苯并]]异恶唑[[衍生物]],是新一代[[抗精神病药]]。其[[活性成分]][[利培酮]]是一种具有独特性质的选择性[[单胺]]能[[拮抗剂]],它与5-[[羟色胺]]能的5-HT2[[受体]]和[[多巴胺]]的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与[[肾上腺素能受体]]结合,并且以较低的亲和力与H1-[[组胺]]能受体和[[肾上腺素受体]]结合。利培酮不与[[胆碱]]能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂,可以改善[[精神分裂症]]的阳性[[症状]],但它引起的运动功能抑制,以及[[强直]]性[[昏厥]]都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺[[拮抗作用]]的平衡可以减少发生[[锥体外系]][[副作用]]的可能,并将其治疗作用扩展到精神分裂的阴性症状的情感症状。 <b>【药代动力学】</b>利培酮口服吸收好,[[绝对生物利用度]]为70%,吸收不受食物影响。用药后约1小时达到[[血药浓度]]峰值。在体内,利培酮部分[[代谢]]成具有与利培酮有相似的药理作用的9-[[羟基]]-利培酮。抗精神病有效成分的[[消除半衰期]]为24小时,大多数病人在1天内达到利培酮的[[稳态]],经过4-5天达到9-羟基-利培酮的稳态。老年患者和[[肾功能不全]]患者的利培酮[[血浆]]浓度较高,清除速度较慢。 ==[[适应症]]== 用于治疗急性和[[慢性精神分裂症]]以及其他各种[[精神病]]性状态的明显的阳性症状(如[[幻觉]]、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:[[抑郁]]、负罪感、[[焦虑]])。对于[[急性期]]治疗有效的患者,在维持期治疗中,可同可继续发挥其临床疗效。 [[分类:抗精神病药]]
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