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[[卡马西平]](Carbamazepine)中文别名:[[氨甲酰苯卓]]、[[氨甲酰]]苯桌、氨甲酰氮卓、[[叉颠宁]]、[[叉癫宁]]、得利多、[[得利益多]]、芬来普辛、[[甲酰]]苯卓、卡巴米嗪、[[卡巴咪嗪]],常见精神性药物。 ==基本信息== <b>卡马西平Carbamazepine</b> <b>[[化学]]名:</b>{{百科小图片|bk2aw.jpg|卡马西平分子式}}5H-二[[苯并]][b,f]氮杂卓-5-甲酰胺 <b>拼音名:</b>KAMAXIPING <b>英文名:</b>CARBAMAZEPINE <b>CAS码:</b>298-46-4 <b>剂型规格</b>:片剂:100mg/片 ==药理作用== 膜{{百科小图片|bk2ax.jpg|卡马西平[[粉剂]]性状}}稳定作用, 能降低[[神经细胞]]膜对Na+和Ca2+的通透性, 从而降低[[细胞]]的[[兴奋性]], 延长不应期;也可能增强GABA的[[突触传递]]功能。抗[[惊厥]]的机制尚不清楚,类似[[苯妥英]],对[[突触]]部位的[[强直]]后期强化的抑制,限制致痫灶异常放电的扩散。也可抑制[[丘脑]]前腹核内的电活动,但其意义尚不清楚。止痛机制不明,可能减低中枢神经的突触传递。卡马西平主要[[代谢]]产物为10,11-环氧化卡马西平,具有抗惊厥抗神经痛作用。抗利尿作用可能在于刺激[[抗利尿激素]](ADH)释放和加强水分在远端[[肾小管]][[重吸收]]。抗精神病和[[躁狂症]]的作用可能抑制了[[边缘系统]]和[[颞叶]]的点燃作用。化学上和三环类[[抗抑郁药]]相似,有抗[[胆碱]]活动、抗抑郁、抑制[[肌肉]][[神经]]接头的传递和抗节律失常等作用。 ==药动力学== 口服吸{{百科小图片|bk2ay.jpg|卡马西平制作流程图}}收缓慢,因人而异。[[生物利用度]]在58~85%之间。[[蛋白]]结合率较高,约76%,而其代谢产物10,11-环氧化卡马西平的结合率为中等,约48~53%。抗[[癫痫]]作用由于自身诱导代谢差异,起效时间相差很大;经8~72小时即可缓解[[三叉神经痛]]。口服400mg后4~5小时[[血药浓度]]达峰值,血药峰值为8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间。达[[稳态]]血药浓度的时间为40小时(8~55小时)。成人的有效治疗血药浓度为4~12μg/ml,当血药浓度达到稳态后,经过一段时间,可能会有所下降。经[[肝脏]]代谢,并能诱发自身代谢,主要代谢产物10,11-环氧化卡邓西平。半衰期单次量为25~65小时,长期服用由于自身诱导代谢降为8~29小时,平均12~17小时,10,11-环氧化卡巴西平的半衰期为5~8小时。72%经[[肾脏]]排出,28%随粪便排出。 ==主治用途== 抗{{百科小图片|bk2az.jpg|卡马西平生产流程图}}癫痫作用,对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作、和混合型癫痫也有效,减轻精神异常对伴有精神[[症状]]的癫痫尤为适宜。对三叉神经痛、[[舌咽神经痛]]疗效较英妥类纳好,有抗利尿作用,预防或治疗躁狂抑郁症、抗心律失常。 ==适用症状== 1.复{{百科小图片|bk2b0.jpg|[[卡马西平片]]}}杂部分性发作、亦称精神运动性发作或颞叶癫痫,全身性强直-阵挛性发作,上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型[[失神]]发作,[[肌阵挛]]或失张力发作无效。 2.可用于缓解三叉神经痛和舌咽神经痛,但不能用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于[[脊髓痨]]的闪电样痛,[[多发性硬化]]、周围性[[糖尿病]]性神经痛、[[幻肢痛]]和[[外伤]]后神经痛,有时也能缓解某些疱疹后神经痛。 3.预防或治疗双相性躁狂-[[抑郁症]]:对锂或[[抗精神病药]]或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂和其他抗抑郁药合用。 4.中枢性部分性[[尿崩症]],可以单用或与[[氯磺丙脲]]或[[氯贝丁酯]]等合用。 5.对某些[[精神疾病]]包括精神分裂情感性[[疾病]],顽固性[[精神分裂症]]及与[[边缘系]][[功能障碍]]有关的失控[[综合征]]。 6.[[不安腿综合征]](Ekbom综合征),偏侧面肌[[痉挛]]。 ==用法用量== <b>1.成人常用量口服。</b> ①抗惊厥,开始一次g,一日—3次;第二日后每日增加0.1g,直到出现疗效为止;维持量根据调整至最低的有效量,分次服用;要注意个体化,最高量每日不超过1.2g。 ②[[镇痛]],开始一次g,一日2次;第二日后每{{百科小图片|bk2b1.jpg|}}隔一日增加0.1—0.2g,直至[[疼痛缓解]],维持量每日—0.8g,分次服用;最高量每日不超过1.2g。 ③抗利尿,单用时一日0.3—0.6g,如与其他抗利尿药合用,则每日服0.2—0.4g,分—4次服用。 ④抗躁狂或抗精神病,开始时每日—0.4g,以后每周逐渐增加至最大量每日g。一般分—4次服用。通常成年人的限量,12—15岁,每日不超过1g,15岁以上一般每日不超过1.2g,少数有用至1.6g者,作止痛用时每日不超过1.2g。 <b>2.小儿常用量口服。</b> 抗惊厥,6岁以前开始每日按体重5mg/kg,每隔5-7日增加一次用量,达每日mg/kg,必要时可增至20mg/kg,维持量调整到维持血药浓度8-12μg/ml,一般为每日按体重10-20mg/kg,约0.25—0.35g,通常每{{百科小图片|bk2b2.jpg|卡马西平片}}日不超过0.4g;6-12岁儿童,第一日g,服2次,每隔周增加每日g直至出现疗效;维持量调整到[[最小有效量]],一般为0.4—0.8g,不超过每日g,分—4次服用。 (1)轻微的、一般性疼痛不要用本品。 (2)饭后立即服药,可减少[[胃肠道]]反应。漏服时应尽快补服,不得一次服双倍量,可在一日内分次补足用量。如已漏服一日以上,注意有可能复发。 (3)癫痫患者突然撤药可引起惊厥或[[癫痫持续状态]]。如发生[[嗜睡]]、[[眩晕]]、头昏、软弱或肌肉[[共济失调]],需注意[[中毒]]早兆。服药过程中可能有[[口干]],糖尿病人可能引起[[尿糖]]增加,急诊或需进行手术时务必申明。 (4)开始时应用小量,然后逐渐增加,到获得良好疗效为止,每天分—4次饭后口服。加用于已用其他抗癫痫药治疗的患者时,用量也应逐渐递增。在开始治疗后4周左右可能需要增加剂量,以避免由于自身诱导所致的[[血药浓度降低]]。 (5)遇有下列情况应停药。 ①肝脏中毒症状或活动性[[肝病]],有[[骨髓抑制]]的明显证据,如[[红细胞]]<400万/立方毫米,红细胞压积<32%{{百科小图片|bk2b3.jpg|卡马西平粉剂}},[[血红蛋白]]<11g,[[白细胞]]<4000/立方毫米,[[血小板]]<10万/立方毫米,[[网织红细胞]]<2万,[[血清铁]]>150μg时应立即停药。其中以白细胞下降为最常见,但如癫痫只有应用本品才能控制,其他药物无效时可考虑减量,密切随访[[白细胞计数]],可能会停止下降,逐渐回升,那时再加大剂量,以达到控制癫痫发作的剂量; ②有心[[血管]]方面[[不良反应]]或[[皮疹]]出现,治疗应即停止; ③用作特异性疼痛综合征的止痛药时,如果疼痛完全缓解,应每月试行减量或停药。 (6)用药期间注意随访检查: ①全血细胞计数,包括血小板和网织细胞以及血清铁检查,在给药 前检查一次,治疗开始后经常复查达2-3年; ②[[尿常规]]; ③[[血尿素氮]]; ④[[肝功能]]试验; ⑤[[眼科]]检查(包括[[裂隙灯]]、眼底镜和眼压计检查); ⑥卡马西平血药浓度测定。 ==[[副作用]]== 有[[头晕]]嗜睡、[[乏力]]、[[恶心]]、皮疹、[[呕吐]]、偶见[[粒细胞减少]],可逆性[[血小板减少]],甚至引起[[再生障碍性贫血]]和中[[毒性]][[肝炎]]等应定期检查血象。偶见[[过敏反应]],应抗过敏治疗。 ==不良反应== 1.较常见的不良反应有[[视力模糊]]或[[复视]]。较不常见的有过敏反应或Stevens-Johnson综合征或中毒性[[皮肤]]反应如[[荨麻疹]]、[[瘙痒]]或皮疹,行为改变(儿童多见);抗利尿激素分泌过多综合征(SIADH,严重的[[腹泻]],[[低钠血症]],稀释性或[[水中毒]];[[精神混乱]],不安,敌对行为,老年多见;持续[[头痛]],发作频率增加;严重[[恶心呕吐]];异常嗜睡,[[无力]]);[[系统性红斑狼疮]]样综合征(荨麻疹、瘙痒、皮疹、[[发热]]、[[咽喉痛]]、骨或[[关节痛]]、疲乏或无力)。罕见的不良反应有:腺体病或[[淋巴腺]]病(腺体[[肿胀]]);[[心律失常]]或[[心脏]][[房室传导阻滞]]或心动过缓,老年人和有心脏传导系统损害的患者在应用卡马西平时易产生;[[血质不调]](Blooddyscrasias)或骨髓抑制([[出血]]或[[瘀斑]]、[[口腔溃疡]]、[[咽痛]]和发热);[[中枢神经系统]]中毒([[语言困难]]或不清、精神抑郁伴不安或[[神经质]]、[[耳鸣]]、颤抖、不能控制的躯体运动、[[幻视]]);过敏性肝炎(尿色深、粪色灰白、眼和皮肤黄染);[[低钙血症]](发作频率增多、肌肉或[[腹部]]痉挛),卡马西平直接影响骨代谢,可导致[[骨质疏松]];肾脏过敏或中毒或[[急性肾功能衰竭]]([[尿频]]、[[尿量]]突然减少、双足或[[下肢]]肿胀);感觉减退或[[周围神经炎]](手足麻木、刺痛、疼痛或无力);急性尿紫质病(尿色深暗);[[栓塞]]性[[脉管炎]](足或腿疼痛、[[压痛]]、[[肤色]][[发绀]]和肿胀)。 2.过量症状有惊厥,剧烈眩晕或嗜睡,[[呼吸]]不规则、变慢或浅([[呼吸抑制]]),颤抖,异常的心跳加快。[[急性中毒]]的症状和[[体征]]常在一次过量摄入后1—3小时发生。神经肌肉症状如不安、肌肉抽动、震颤、舞蹈样动作、[[角弓反张]]、共济失调、[[瞳孔散大]]、[[眼球震颤]]、轮替运动不能、精神运动性紊乱、辨距不良、[[反射异常]]由高转低等为主、心跳增快、[[高血压]]或[[低血压]]、[[休克]]和[[传导]]障碍等[[心血管]]症状都有发生的可能,由轻转重。[[实验室检查]]可提示[[白细胞增多]]或减少,出现糖尿和脑电节律紊乱。 3.卡马西平诱发的刺激抗利尿激素释放,可引起水[[潴留]],导致显著的[[血容量]]扩张和稀释性低钠血症,亦即抗利尿激素分泌异常症。患者出现嗜睡、软弱无力、恶心、呕吐、精神和(或)神经异常,[[木僵]]或惊厥时应疑有低钠血症。 4.由于卡马西平的化学结构上与三环类抗抑郁药相似,可能会激发潜在[[精神病]]以及老年人的精神紊乱或激动不安。 5.本品中枢神经系统的不良反应发生率随着[[血药浓度增高]](大于8.5—10μg/ml)而增高。[[视物模糊]],头晕,嗜睡,乏力,共济失调,恶心,呕吐,白细胞及血小板减少,再生障碍性贫血,皮疹,药热,[[嗜酸性粒细胞]]增多,周身性[[红斑狼疮]]样反应,低钠血症,[[中毒性肝炎]]。应用此药可发生共济失调、眼球震颤、[[不随意运动]]、低钠血症、水潴留、[[肝损害]]、[[心衰]]及皮疹等不良反应。过敏反应虽不常见,但可发生严重的反应,如周身性红色[[斑疹]]、发热、[[腰部]][[出血点]]、周身性[[淋巴结病]]、[[肝脾肿大]]、[[肺浸润]]及[[捻发音]]。 <b>[[心血管系统]]:</b>老年人甚至略为过量或稍增量时,可诱致[[窦性心动过缓]]或甚至完全性心脏阻滞,这种反应是可逆的。有报告3例发生阿-斯氏综合征。 <b>[[呼吸系统]]:</b>有报告此药可诱发急性肺过敏反应,表现为急性呼吸困难伴肺部弥漫性[[罗音]]、皮疹、嗜酸细胞增多及[[胸部X线检查]]见有网状阴影。 <b>[[神经系统]]:</b>可发生共济失调、头晕、头痛、[[感觉异常]]及思睡,思睡常见于用药后几天之内,以后逐渐改善。也可发生姿势保持不能、[[张力障碍]]、失神发作及震颤。也有发生口面部或舌[[运动障碍]]及[[眼球]]旋转危象。少数发生严重的全身性痉挛发作。长期用药者可发生[[末梢神经]]的运动及感觉的速度进行性减慢。 <b>[[消化系统]]:</b>胃肠道不良反应不常见也轻微,有时发生[[食欲不振]]、口干、[[上腹]]、恶心、呕吐、腹泻或[[便秘]]。散在报告有发生[[肉芽肿性肝炎]],表现为发热、不适、[[厌食]]、出汗、[[腹痛]]及[[黄疸]];[[组织学]]显示为干酪性[[肉芽肿]]伴组织细胞、[[淋巴细胞]]及[[多核]][[巨细胞]][[浸润]]及一些[[急性胆管炎]]表现;停药后迅速恢复。 [[泌尿系统]]:1%用药患者出现[[蛋白尿]]。个例有发生急性肾曲管[[坏死]]、急性非[[少尿]]性[[肾衰]]。 <b>[[造血系统]]:</b>偶有报告各类型[[血液]]病,从[[白细胞减少]]到再生障碍性贫血。有报告发生网织细胞增多症而无[[溶血]]、[[贫血]]或失血,这可能是一种特异性反应。有报告发生正色素正细胞贫血、血小板减少者,停药后均恢复。 <b> [[内分泌]]、代谢:</b>此药可引起抗利尿激素异常分泌,出现低钠血症、[[血浆]]渗透压降低及水中毒,而用苯妥英可阻止此种现象发生,有人认为是苯妥英使[[血清]]中卡马西平浓度降低之故。有报告16例癫痫患者应用治疗剂量,5例发生低钠血症。单独应用此药仅在[[生化]]方面有[[骨软化]]的证据,而患者无临床症状。 <b>特殊感官:</b>[[视觉障碍]],一般见于大剂量时,以复视为常见。有报告出现[[视力]]对比敏感性不全,但无视网膜改变。 <b>皮肤:</b>有时出现[[丘疹]]伴有或不伴有[[水泡]]、[[红斑疹]]伴有轻度发热或[[多形性红斑]]。可发生过敏性红色[[斑丘疹]]、毒性[[表皮坏死]]溶解及[[剥脱性皮炎]]。首次报告毒性[[脓疱]]性[[皮肤病]]。 ==特殊人群== <b>孕妇及[[哺乳期]]妇女用药</b> 本品能通过[[胎盘]],是否致畸尚不清楚,[[妊娠]]早期需慎用;本品能分泌入乳汁,约为血药浓度60%,哺乳期妇女不宜应用。 <b>儿童用药</b> 本品可用于各年龄段儿童。 <b>老年患者用药</b> 老年患者对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍、激越、不安、[[焦虑]]、[[精神错乱]]、房室传导阻滞或心动过缓,也可引起[[再障]]。 ==注意事项== 可致[[甲状腺功能减退]],大剂量时可引起房室传导阻滞应控制剂量,心肝[[肾功能不全]]者及初孕妇、授乳妇女忌用,[[青光眼]]心血管严重疾患及老年慎用,定期查血、肝功能及尿常规。 ==用药须知== ①有心、肝或[[肾脏损伤]]或其他药物的血液学[[副反应]]者,眼压升高者,潜在性精神病及精神错乱者,混合性发作的癫痫患者,老年患者以及孕妇和哺乳妇女慎用。 ②可降低经肝脏[[单胺氧化酶]]代谢的药物的血浆浓度,减少甚至消除其活性。 ③可降低或升高[[苯妥英钠]]的血药浓度。 ④可影响含[[雌激素]]的[[避孕药]]的可靠性。 ⑤与[[红霉素]]、[[竹桃霉素]]、[[异烟肼]]、[[维拉帕米]]、[[地尔硫]] 、[[右丙氧芬]]、维洛沙嗪、[[氟西汀]]、[[乙酰唑胺]]、[[达那唑]]等合用可使本品血药浓度升高。 ⑥与锂盐、[[甲氧氯普胺]]或精神[[安定]]药物合用,能增加神经系统副作用。 ⑦与[[苯巴比妥]]、苯妥英钠、[[扑米酮]]、[[茶碱]]、[[氯硝西泮]]、[[丙戊酸]]、[[丙戊酰胺]]合用能降低本品的血药浓度。⑧与[[氢氯噻嗪]]、[[呋塞米]]等[[利尿药]]合用可引起低钠血症。 ⑨对[[非去极化]][[肌肉松弛药]](如泮库胺)有[[拮抗作用]]。 ==用药禁忌== (1)交叉过敏反应:对三环类抗抑郁药不能耐受的病人,对卡马西平可能也不能耐受。 (2)本品能通过胎盘,孕妇用药是否有致畸作用尚不清楚。 (3)本品能分泌入乳汁,约为血药浓度的60%,哺乳期妇女不宜应用。 (4)老年病人对本品敏感者多,可引起精神错乱或激动不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓。 (5)有心脏房室传导阻滞,血小板、[[血常规]]及血清铁严重异常,以及骨髓抑制等病史时,本品禁用。 (6)下列情况应慎用; ①[[乙醇中毒]]; ②心脏损害,包括器质性[[心脏病]]和[[充血性心脏病]]; ③[[冠状动脉病]]; ④糖尿病; ⑤青光眼; ⑥对其他药物有血液方面不良反应史的病人(易产生卡马西平诱发骨髓抑制的危险); ⑦肝病,因抗利尿激素分泌异常,以及其他内分泌紊乱,如[[垂体功能低下]]、[[甲状腺]]功能低下或[[肾上腺皮质]]功能减退,所引起的低钠血症可能加剧; ⑧[[尿潴留]](可能加剧); ⑨[[肾病]]。 孕期服用偶可致畸。心肝肾功能不全,孕妇,授乳妇女,房室传导阻滞者禁用。青光眼,老年患者慎用。 ==临床应用== 为[[广谱]]抗癫痫药。 1)复杂局限性发作疗效较好,强直阵挛性发作和单纯局限性发作也有效。 2)治疗外周[[神经痛]]: 疗效优于苯妥英钠。 3)抗躁狂: 有一定疗效, 可用于治疗锂盐无效者, 或与锂盐合用治疗躁狂症。 ==应用原则== 1) 根据癫痫类型选药 2) 剂量从小量开始,不致不良反应又能控制症状 3) 坚持长期用药,不可随意停药 4) 减药要缓慢,强直阵挛性发作减药过程至少1年,失神性发作6个月 青光眼,老年患者慎用。 ==相互作用== 1.与[[对乙酰氨基酚]]合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,后者的疗效则降低。 2.与[[香豆素]]等[[抗凝药]]合用,由于卡马西平对肝[[代谢酶]]的正诱导,抗凝药的血药浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定[[凝血酶原时间]]而调整药量。 3.与[[碳酸酐酶]]抑制药合用,出现骨质疏松的危险性增加,出现早期症状时碳酸酐酶抑制药即应停用,必要时给予相应的治疗。 4.与氯磺丙脲、氯贝丁酯([[安妥明]])、[[去氨加压素]](desmopressin)、赖氨[[加压素]](lypressin)、[[垂体后叶素]]、加压素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药都需减量。 5.与含雌激素的避孕药、[[环孢菌素]]、[[洋地黄类]](可能[[地高辛]]除外)、雌激素、[[左旋甲状腺素]]或[[奎尼丁]]合用时,由于卡马西平对肝代谢酶的正诱导,这些药的效应都会减低,用量应作调整,改用仅含[[孕激素]]([[黄体酮]])的口服避孕药。 6.与[[多西环素]]([[强力霉素]])合用,后者的血药浓度可能降低,必要时需调整用量。 7.红霉素与[[醋竹桃霉素]]以及右丙氧吩可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高,出现[[毒性反应]]。 8.[[氟哌啶醇]]、[[洛沙平]]、[[马普替林]]、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平对中枢神经的抑制,降低惊厥阈,从而降低抗惊厥药的疗效,需调整用量以控制癫痫发作。 9.锂可以降低卡马西平的抗利尿作用。 10.与单胺氧化酶(MAO)抑制药合用时,可引起[[高热]]或(和)[[高血压危象]]、严重惊厥甚至死亡,两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时,MAO抑制药可以改变癫痫发作的类型。 11.卡马西平可以降低[[诺米芬辛]](nomifensine)的吸收并加快其消除。 12.苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢,可将卡马西平的t1/2降至9~10小时。 [[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:抗癫痫药]] ==参看== *[[药理学/卡马西平|《药理学》- 卡马西平]] {{导航板-通道阻滞剂}} * {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}{{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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