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医院药学/药物制剂的配伍变化
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{{Hierarchy header}} (一)目的与要求近年来[[药物相互作用]]主要偏重于讨论体内的相互影响,这当然是重要一方面。但在药剂的应用和产生工作中,经常遇到由于成分[[配伍]]不当而造成严重的制品质量事故,因此有必要讨论药物及制剂要配伍中可能出现的问题和解决办法。本章的内容将包括一些药物成分在制剂、贮存以及应用过程多方面的相互影响,以及合理解决的办法。 (二)配伍变化的类型配伍变化可大致分为疗效学配伍的变化与物理学配伍变化。 1.疗效的配伍变化药物合并使用后,在机体内一种药物对中一种药物的[[体内过程]]或[[受体]]作用产生影响,而使其药理作用性质和强度、[[副作用]]、[[毒性]]等有所改变。药物的这些盯互作用有些用利于治疗,如[[磺胺类药物]]与[[甲氧苄氨嘧啶]]合并使用,疗效显著加强。而有些则少利于治疗,如[[异烟肼]]与[[麻黄碱]]或[[阿托品]]合并应用使用使副作用加强。药物配伍后在体内相互作用产生不利于治疗者属于疗效的[[配伍禁忌]]。 2.物理化学的配伍变化药物配伍后产生物理化学下的改变,如[[物理]]状态,[[溶解性]]能、物理稳定性及[[化学稳定性]]的变化,这样也可必然影响其作用和疗效。物理变化学变化还可再分为物理的[[化学]]的配伍变化。 (1)物理配伍变化:药物配伍时发生了物理性质的改变,如果得不到符合要求的制剂则属于禁忌。例如含树脂的醇性制剂在水性制剂中析出树脂,含共熔成分多的制剂失掉干燥均匀的结聚状态。吸时性较强的固体粉末(如[[活性炭]]、白掏土等)与剂量较小的[[生物碱]]盐物配伍时,能因后者被吸附而在机体中不完全释放。微晶的药物(如[[醋酸可的松]])在水溶液中由于某些物质的溶解能逐渐使之聚结成大晶型等。物理配伍变化一般属于外观上的变化,如果条件改变还可能恢复制剂的原来形式。 (2)化学配伍变化:是指药物之间发生了化学反应,使药物产生了不同程度的质变化而失效。化学作用的产生一般表现在产生沉淀、变、润湿或[[液化]]、产生气体、爆炸或燃烧等现象上,但亦有许多药物的分解、取代、聚合、加成等化学难以从外观看出来。应注意并不应把有意进行的化学反应看做是配伍禁忌。应当着重指出,配伍禁忌往往是物理与化学的因素的相互影响而造成的,其结果也必然影响到疗效。所以在分析配伍禁忌处方的决不可单独考虑一方面而疏忽另一方面,特别是药理和疗效方面。许多药物配伍制成某些剂型后,在贮存及应用过程中发生物理的或化学的变化,而降低了它的稳定性。如[[青霉素G钠]]或钾盐与药物水溶液配伍时青霉素或多少地发生变化,不过由于条件不同(如pH值、温度等)有时分解快些,有时分解慢些,只有在一定时间内变化的量达到一定程度后才不能用于临床。另外发生配伍上的变化也不都是不利的。临床上经常利用药物之间[[拮抗作用]]来解决[[药物中毒]]。如有机磷轻度毒时采用与[[有机磷]]作用[[拮抗]]的阿托品来[[解毒]]。有利用拮抗作用消除另一药物副作用,如麻黄素治[[哮喘]]时,用巴比当类药物对抗其中枢[[神经]]兴奋作用。因此判断药物配伍变化是否会影响制剂质量及治疗效果,需要对具体问题体分析。 {{Hierarchy footer}} {{医院药学图书专题}}
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