匿名
未登录
登录
医学百科
搜索
查看“医院药学/微球剂与磁性微球”的源代码
来自医学百科
名字空间
页面
讨论
更多
更多
语言
页面选项
Read
查看源代码
历史
←
医院药学/微球剂与磁性微球
因为以下原因,您没有权限编辑本页:
您所请求的操作仅限于该用户组的用户使用:
用户
您可以查看和复制此页面的源代码。
{{Hierarchy header}} (一)微球剂(microspheres)微球剂是一种适宜的高分子材料制成的[[凝胶]]微球,其中含有药物。策球的粒径很小,以常混悬于油中。例如5[[氟脲嘧啶]]于20%[[明胶]]中,含量为每含ml16.8mg,加注射用(如麻油),加热至50℃,将两相(即[[注射用油]]与5氟脲嘧啶明胶胶液)混匀,在70℃水浴中用[[超声波处理]],使含药凝胶分散球用油中,凝胶微粒径为1-3mm,如用[[山梨醇]]半[[油酸]]酯级化[[蓖麻油]]的聚[[乙酰]]酯类作[[稳定剂]],可增加微球的稳定性。[[抗癌药物]]制成微球剂后能改善在体内的吸收,分布,由于这种微球对[[癌细胞]]有的亲和力,故能浓集于癌细胞周围,特别对[[淋巴系统]]肯有指向性。上述氟脲嘧啶微球剂中的氟脲嘧啶是分布散在明胶凝的网状结构中,药物并非包裹成微襄状。另一份专利介绍用聚消[[乳酸]]Poly(DL-laeticacid)作襄材包制的微球剂,其结构类似微型胶襄。系将一种药物分散于聚消旋乳酸的[[甲苯]]溶液中,在搅拌下加入一种醇相[[分离剂]],即析出微球剂。例:取聚消旋乳酸([[粘滞度]]2.32)1g,溶于50ml甲苯中,另取甲硫酸哒嗪(thioridazine,[[安定]]药)0.5g分散于此溶液中,在不断搅拌下滴加[[异丙醇]]150ml即出微球剂,直径为25-50mm。 (二)[[磁性微球]](magneticmicrospheres)在70年代初,Kramer报道了用人[[血清蛋白]]将[[柔红]]素[[盐酸]]盐与[[巯基嘌呤]](mercaptopurine)包成带磁性的微球,制成了一种新型的[[药物载体]]制剂,称为磁性微球。试用于治疗[[胃肠道]][[肿瘤]],服用这种制剂后,在体外适当部位用一适当强度磁铁吸引,将磁微球引导到体内特定的靶区,使达到需要的浓度。这种载化的特点: 1.减少用药剂量因为将药物随着载体被吸收在靶区周围,使靶很快达到构所需的浓度,在其它部位分布量的相应的减少,因此可降低用药剂量; 2.口服后药物极大部分在[[局部作用]]相对地减少了药物对人体正常组织的[[副作用]],特别降低对肝、脾、肾等造血和[[排泄]]系统的损害。 3.加速产生药效,提高疗效有人在科学研究中将[[造影剂]]等制成磁性微球量的[[混悬液]],给动物[[静脉注射]]。 制备磁性微球的原料及成品必需符合以下技术要求: 1.载体的骨架物质同在体内能[[代谢]],代谢产应无毒辣,并在一定时间内排出体外。 2.微球中所含的不能[[生物]]降解的铁磁性粒粒子直径一般应在10-20μm之间,最大不超过100。(供注射用者的粒径应在1-3μm以下,其间保持一定相斥力,不聚集成堆,不堵塞[[血管]]。在[[毛细血管]]内能均匀分布并扩散到靶区,产生疗效)。 3.具有最大的生物相溶性(biocompatibility)和最小的[[抗原性]](antigenicity)。 4.所含铁磁性物质,在定强度的体外磁场作用下,在[[大血管]]中不停留,而靶区毛细血管中停留。 5.具有运转足够量药物能力,而且有定的机械强度和生物[[降解速度]]。释药速度适宜,保证在停靶区骨释放出大量药物。W报道了两种制法如下: (1)加热固化法:取人血[[清蛋白]]250mg,碘一[[牛血清]][[蛋白]]0.02ml,[[盐酸阿霉素]]3mg2和超微铁矿粒子(Ferroso-Fe-rricoxide,10-20μm)72mg,加不制成混悬液,将比混悬液加至棉籽油60中在4℃用[[超声波]](100W)匀化1分钟,然后将此匀化液逐渐滴加至100ml预热至110-165℃搅拌(160转/分)的棉籽油中,加热10分钟后冷至25℃,并不断搅拌,加60ml无不[[乙醚]],离心(2000×g)15分钟后,倾出清液。这样反复洗4次后在4℃暗处空气干燥24小时,[[冻干]]于4℃贮存。 (2)加交联剂固化法:将上法经超声波处理的匀化液在搅拌下(1600转/分)滴加于25的棉籽油100ml中,搅拌10分钟后上法用乙洗除棉籽油,然后得新混悬在乙醚中(每40微球加乙醚100ml),加02M2,3[[丁二酮]]或01M[[甲醛]]的乙醚溶液为交联剂,混悬液迅速搅拌15或60分钟,立即加100ml乙醚洗除过量的交联剂离心(2000×g)10分钟,倾去清液,这样共洗4次,冻干,于4℃贮存。国内报道5-Fu磁性微球载体的设计,口服后在体外应用磁场,使其吸着在食道的[[癌变]]区,释放出5-Fu被癌组织吸收,用于治疗[[食管癌]]。这样可以用较小的剂量在靶区产生的较高的浓度,而身体的其它正常组织[[中药]]物浓度就相应降低,因此药物的[[毒副作用]]降低,并加速加强产生药效此外,强磁场也具有抑癌作用。5-Fu磁场微球的制法:将含1%[[司盘]]80的液体在蜡予热至60℃同时将5-Fu溶于碱性水溶液,加入明胶(B型,[[等电点]]PH4.7-5),[[还原铁粉]],加热至60℃制成明胶液,保持在60℃,在搅拌下,将此明胶液缓缓加入[[液体石蜡]]中,继续搅拌5分钟[[乳化]],抽滤将微球分离,用[[石油]]醚洗去微球表面的液体石蜡,干燥,以甲醛蒸气固化即得,[[收率]]88%。 {{Hierarchy footer}} {{医院药学图书专题}}
该页面使用的模板:
模板:Hierarchy footer
(
查看源代码
)
模板:Hierarchy header
(
查看源代码
)
模板:医院药学图书专题
(
查看源代码
)
返回至
医院药学/微球剂与磁性微球
。
导航
导航
最近更改
随机页面
Wiki工具
Wiki工具
特殊页面
页面工具
页面工具
用户页面工具
更多
链入页面
相关更改
页面信息
页面日志