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[[内美通]] [[胶囊]] Nemestran <b>制造商</b> 赛诺菲-安万特 <b>成分 </b> [[孕三烯酮]] Gestrinone <b>药物分类</b> [[雌激素]]、[[孕激素]]及相关合成药 <b>性状</b> <b>药理作用</b> 本药是合成的[[类固醇激素]],为19[[去甲甾类]]药物。 <b>药代动力学</b> 本药口服吸收完全,口服1.25 mg、2.5 mg或5 mg之后,[[药动学]]是线性的,[[峰值浓度]]出现在服药后的2.8-3.1小时,[[血浆]]半衰期大约为24小时。服药后3日血浆含量仅为最大血浆浓度的5%,正常服药的情况下无[[药物蓄积]]的危险。主要通过[[羟基]]作用在肝内[[代谢]],形成成对结合的代谢产物。 <b>毒理研究</b> <b>[[适应症]]</b> [[子宫内膜异位症]]伴随或不伴随[[不育]]。 ==用法用量== 2.5 mg/次,2次/周。在[[月经周期]]的第1日开始用药,第4日服用第2次,一周中服药的时间一旦固定下来,在整个治疗中就保持不变。在某些情况下,特别是有点滴出血时,可短期内把剂量增加到7.5 mg/周。治疗应持续6个月以上。如果漏服一次,一旦发现就补服2.5 mg,以后按原来每周服药的日子继续治疗,如果忘记服药一次以上,则应当停止治疗。经检查确定没有[[怀孕]]之后,在新的月经周期的第1日,按照正常的服药计划重新开始治疗。 ==[[不良反应]]== 治疗最初几周内偶见点滴[[出血]]。[[体重增加]]。[[痤疮]],常见[[脂溢性皮炎]]。其它[[副作用]] :[[潮热]],[[乳房]]缩小,[[神经过敏]],[[头痛]],[[痉挛]]性疼痛,轻度[[消化]]失调。[[多毛症]]和声音的变化少见。 <b>[[禁忌症]]</b> 严重[[心力衰竭]],[[肝肾]]功能不全,既往有代谢或[[血管]][[疾病]]史的患者。孕妇,哺乳妇女。 <b>警告</b> <b>注意事项</b> 开始治疗前应先排除怀孕的可能,并在整个治疗期间采取可靠的[[避孕]]措施。 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药 儿童用药 老年患者用药 <b>[[药物相互作用]]</b> 同时服用抗[[癫痫]]药或[[利福平]]能加速本药的代谢。 <b>[[药物过量]]</b> 目前尚无超剂量服用的病例,若过量用药应进行[[洗胃]]。 ==内美通治疗子宫内膜异位症的作用机制== 子宫内膜异位症是育龄妇女的常见疾病,用于本病保守治疗的药物种类虽多,但效果均不甚理想,且存在副作用大、价格昂贵等缺点,患者难以接受。研究发现 ,内美通具有复杂的[[激素]]和[[抗激素]]特性,能与[[雌激素受体]]、[[孕激素受体]]及[[雄激素]][[受体]]结合,又具有弱雄激素活性作用,可使血浆雌激素、孕激素、[[性激素]]结合[[蛋白]]和总[[睾酮]]水平下降。 子宫内膜异位症和子宫腺[[肌病]]的发病原因和具体发生机制尚不明确,但雌激素与疾病,关系受到人们的关注。子宫内膜异位症是雌激素依赖性的疾病的发生与雌激素的[[毒性]]有关,过量的雌激素使[[细胞]]分裂异常,从而导致子宫内膜异位症的发生。高雌激素水平可以削弱[[子宫肌层]]的防御能力,从而导致[[子宫内膜]]向[[肌层]]生长而致病。内美通能抵御抑制[[卵巢]]功能,使血E 2 处于卵泡期水平,治疗子宫内膜异位症理想的治疗窗,既不刺激异位内膜灶的生长,又可使因低雌激素状态导致的骨丢失最低,此外,内美通能与雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)及雄激素受体结合 ,促使正常[[子宫内膜萎缩]]、[[退化]],近年来研究表明,子宫内膜异位症患者循环血中[[巨噬细胞]]对自身[[子宫内膜增生]]起促进作用,而内美通具有抑制巨噬细胞的[[增殖]]和生物活性作用,从而通过机体免疫功能,抑制异位内膜的[[增生]],从而达到治疗目的。 内美通用于治疗子宫内膜异位症的临床效果及意义 子宫内膜异位症的病因至今尚未完全阐明,因此本病治疗上存在一定困难 ,但目前应用的治疗仍以非手术治疗为主,大多数患者的[[症状]]是可以药物控制的。药物治疗包括对症治疗和激素抑制[[疗法]],对症治疗可能使病情发展,使子宫内膜萎缩的激素治疗比[[蜕膜]]化的治疗效果好。 [[分类:药品]][[分类:痛经]][[分类:西药]][[分类:妇科用药]]
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