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[[通用名]]:[[苯磺酸氨氯地平片]]生产商:[[扬子江药业集团]]上海海尼药业有限公司规格:5mg*14片剂型:片剂单位:盒批准文号:国药准字H20020468曾用名: 本品[[化学]]名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-[[氯苯基]])-1,4-二氢-6-甲基-3,5-[[吡啶二羧酸]]酯[[苯磺酸]]盐。 构式为:分子式:C20H25N2O5Cl.C6H6O3S分子量:567.1 英文名: AMLODIPINE BESYLATE TABLETS 拼音名: BENHUANGSUAN ANLUDIPING PIAN 药品类别: [[抗高血压药]] [[适应症]]: (1)[[高血压]](单独或与其他药物合并使用)。(2)[[心绞痛]]:尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用)。 性状: 本品为白色片。 药理毒理: 药理作用苯撬岚甭鹊仄绞嵌膺拎だ喔妻卓辜?钙离子[[拮抗剂]]或慢通道[[阻滞剂]])。[[心肌]]和平滑肌的收缩依赖于[[细胞]]外钙离子通过特异性[[离子通道]]进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入[[平滑肌]]细胞和[[心肌细胞]],对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和[[受体]][[位点]]结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。本品是外周[[动脉扩张]]剂,直接作用于[[血管]]平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低[[血压]]。治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见。本品不影响[[血浆]]钙浓度。15 项随机[[双盲]]、[[安慰剂]]对照的[[临床试验]]证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次,可以24小时降低卧位和立位血压,长期使用不引起心率或血浆[[儿茶酚胺]]显著改变。降压效果平稳。降压效果和剂量相关,降压幅度与治疗前血压相关,中度高血压者([[舒张压]]105-114mmHg)的疗效比轻度高血压者(舒张压90-104mmHg)高,血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似,降低[[收缩压]]的作用对老年人更强。本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确,但可能在运动时,本品通过降低[[外周阻力]]([[后负荷]])减少[[心脏]]做功和心率血压乘积,减少心肌氧需,治疗[[劳力型心绞痛]];通过抑制钙离子、[[肾上腺素]]、5-[[羟色胺]]和[[血栓素]]A2引起的[[冠状动脉]]和[[小动脉]]收缩,恢复[[缺血]]区血供治疗自发性心绞痛。8项临床试验中5项显示,本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间;部分研究显示本品延长ST段下降1mm的时间,并减少心绞痛发作频率。该作用具有持续性,并且不显著影响血压和心率。在一项50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示,本品每周可以减少4次心绞痛发作(安慰剂每周减少1次)。[[心功能]]正常的患者服用本品后测定静息和运动状态下血流动力学,心脏[[射血分数]]有所增加,但对dP/dt或左室[[舒张]]末压/容积无显著影响。治疗剂量下,本品单独使用或与 ?-阻滞剂合用,均不引起负性肌力作用。一项安慰剂对照研究中,697例心功能II/III级(NYHA)的[[心衰]]患者用药8-12周后,运动[[耐量]]检查、NYHA分级、[[症状]]和左室射血分数均未显示心衰有加重的迹象。(另一项安慰剂对照的长期生存试验,1153名心功能 III/IV级心衰病人,在常规治疗基础上随机加用本品或安慰剂,结果显示各种原因的[[死亡率]]和心源性[[发病率]],[[氨氯地平]]组为39%,安慰剂组为42%。)本品不影响[[窦房结]]功能和房室传导。高血压或心绞痛患者合用本品和?-阻滞剂,未发现[[心电图异常]]。本品不改变心[[绞痛]]患者的[[心电图]],不加重[[房室传导阻滞]]。[[肾功能]]正常的高血压患者用药后,肾血管阻力降低、[[肾小球滤过率]]和肾血流增加,但[[滤过分数]]或[[尿蛋白]]不变。毒理作用致癌、致突变和致畸以每日、1.25和2.5mg/kg的剂量,[[大鼠]]和小鼠连续喂食氨氯地平两年,未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量,但大鼠尚未达到(以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2)。[[基因]]和[[染色体]]水平均未揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平,每日mg/kg (8倍于人类最大推荐剂量),不影响[[生殖]]能力。[[妊娠]]大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人类最大推荐剂量),未发现有致畸性和其它[[胚胎]][[毒性]]。但是大鼠交配前14天开始,直至整个交配期和[[妊娠期]]给予10mg/kg的氨氯地平,导致幼仔的体型明显减小(约50%),宫内死亡数量明显增加(约5倍),同时延长妊娠时间和[[分娩]]时程。毒性小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg,可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周[[血管扩张]]和[[低血压]]。 药代动力学: 本品口服后吸收完全但缓慢,6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg,血药峰值为 3.0ng/ml;单次口服10mg,血药峰值为5.9ng/ml。[[绝对生物利用度]]为64%-90%,不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与[[血浆蛋白结合]],分布容积为21L/kg。持续用药后 7-8天达到[[稳态]][[血药浓度]]。本品以二室模型的方式从血浆中消除,在[[肝脏]]广泛[[代谢]]为无药理活性的代谢产物(90%)。终末半衰期(t1/2?)健康者约为35小时,[[高血压病]]人延长为50小时,老年人 65小时,肝功受损者60小时,[[肾功能不全]]者不受影响。本品10%以原型、60%以[[代谢物]]的形式从尿中排出,20%-25%从[[胆汁]]或粪便排出。本品不被[[血液透析]]清除。肾功能不全对本品的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和[[肝功能不全]]患者对本品的清除率降低,[[药时曲线]]下面积(AUC)约增加 40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。 用法用量: 通常口服起始剂量为5mg,每日一次,最大不超过10mg,每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或[[肝功能]]受损者从2.5mg,每日一次开始用药;合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据[[个体需要]]进行调整,调整期应不少于7-14天,以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下,可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg,老年患者或肝功能受损者需减量。? [[不良反应]]: 本品在10mg/日的剂量范围内有良好的[[耐受性]],大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%,与安慰剂没有明显差别(约1%)。最常见的不良反应是[[头痛]]和[[水肿]]。发生率 >1%的剂量相关性不良反应如下:水肿、[[头晕]]、潮红和[[心悸]]。与剂量关系不明确,但发生率超过1.0%的不良反应如下:头痛、疲倦、[[恶心]]、[[腹痛]]和[[嗜睡]]。以上不良反应中,水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下不良事件发生率? 1%但> 0.1%,与药物的因果关系不明确:一般:[[过敏反应]],虚弱,[[背痛]],[[潮热]],不适,疼痛,僵硬,[[体重增加]];[[心血管]]:[[心律失常]](包括[[心动过速]]、心动过缓或[[房颤]]),[[胸痛]],低血压,外周缺血,[[昏厥]],体位性头晕,[[体位性低血压]]和[[脉管炎]];中枢和外周[[神经系统]]:感觉减退,外周[[神经病]],[[感觉异常]],震颤,[[眩晕]];[[胃肠道]]:[[厌食]]症,[[便秘]],[[消化不良]],[[吞咽困难]],[[腹泻]],[[胃胀]]气,[[胰腺炎]],[[呕吐]],[[牙龈增生]];[[骨骼肌]]系统:[[关节痛]],[[关节炎]],[[肌肉痛]]性[[痉挛]],[[肌痛]];精神:[[性功能]]障碍,[[失眠]],紧张,[[抑郁]],梦魇,[[焦虑]],[[人格解体]];[[皮肤]]及附属物:[[血管性水肿]],[[红斑]],搔痒,[[皮疹]],[[斑丘疹]];特殊感觉:[[视觉异常]],[[结膜炎]],[[复视]],[[眼痛]],[[耳鸣]];[[泌尿系统]]:[[尿频]],[[排尿障碍]],[[夜尿]];[[自主神经系统]]:[[口干]],[[盗汗]];代谢和营养:[[高血糖]],[[口渴]];[[造血系统]]:[[白细胞减少症]],[[紫癜]],[[血小板减少症]]。以下不良事件的发生率? 0.1%:心衰,脉搏不规则,[[期外收缩]],[[皮肤变色]],[[风疹]],[[皮肤干燥]],皮肤炎,[[脱发]],[[肌肉]][[无力]],[[颤搐]],[[共济失调]],张力过高,[[偏头痛]],皮肤冷湿,淡漠,激动,[[健忘]],[[胃炎]],食欲增加,稀便,[[咳嗽]],[[鼻炎]],[[排尿困难]],[[多尿]],[[嗅觉]]到错,[[味觉]]颠倒,[[视觉]]调节失常,眼干燥症。其它偶发反应如[[心肌梗死]]和心绞痛则不能分辨是[[药物作用]]还是[[疾病]]状态。常规[[实验室检查]]项目没有明显变化,未发现血钾、[[血糖]]、[[甘油三脂]]、[[总胆固醇]]、[[高密度脂蛋白]](HDL)、[[尿酸]]、[[血尿素氮]]或[[肌酐]]出现有意义的变化。药物上市后,用药人群中偶有男性[[乳腺]]发育的报道,但与药物的因果关系不明;部分病例中[[黄疸]]和[[肝酶升高]](常伴有[[胆汁淤积]]和[[肝炎]])较严重,需要住院治疗。 [[禁忌症]]: 对[[二氢吡啶]]类钙拮抗剂过敏者。 注意事项: 1.心绞痛和/或心肌梗死:罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者,在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时,会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升,或发展为急性心肌[[梗死]],机制不明。 2.低血压:由于本品逐渐产生扩血管作用,口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎,特别是对于有严重[[主动脉瓣狭窄]]的病人。 3.[[心力衰竭]]患者:[[钙通道阻滞剂]]应慎用于心衰患者。 4.肝功能不全患者:严重肝功能不全患者应慎用本品。 5.[[肾功能衰竭]]患者:[[肾衰]]患者的起始剂量可以不变。 6.停用?-阻滞剂:本品对突然停用?-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此,停用?-阻滞剂仍需逐渐减量。 7.本品在梗阻性[[肺病]]、[[代偿]]良好的心力衰竭、外周血管疾病、[[糖尿病]]和[[脂质]]异常疾病的病人中可以安全使用。 孕妇及[[哺乳期]]妇女用药: 对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据[[动物试验]]结果,本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。 儿童用药: 儿童的安全性和有效性尚未确定。 老年患者用药: 临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同,但考虑到老年人多有[[肝肾]]功能和心功能减退,并伴有其它疾病和相应的药物治疗,一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对本品的清除率降低,药时曲线(AUC)增加约40%-60%,也需采用较低的起始剂量。 [[药物相互作用]]: ⑴[[西米替丁]]、[[葡萄]][[柚]]汁、致酸剂:合用时不改变本品的药代动力学。 ⑵[[阿伐他汀]]、[[地高辛]]、[[乙醇]]:本品不影响它们的药代动力学。 ⑶昔多芬:[[原发性高血压]]患者单剂服用昔多芬(伟哥?)对本品的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。 ⑷[[华法令]]:本品不改变华法令的[[凝血酶原]]作用时间。 ⑸地高辛、苯妥因和华法令:与本品合用对[[血浆蛋白结合率]]没有影响。 ⑹[[麻醉药]]:吸入烃类与本品合用可引起低血压。 ⑺非甾体类抗炎药:尤其[[吲哚美辛]]可减弱本品的降压作用。 ⑻?-阻滞剂:与本品合用耐受性良好,但可引起过度低血压,罕见加重心力衰竭。 ⑼[[雌激素]]:合用可引起[[体液潴留]]而增高血压。 ⑽[[磺吡酮]]:合用可增加本品的[[蛋白]]结合率,产生血药浓度变化。 ⑾锂:合用可引起[[神经]][[中毒]],出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木,需慎重。 ⑿拟交感胺:可减弱本品降压作用。 ⒀舌下[[硝酸甘油]]和长效硝[[酸酯]]制剂:与本品合用可加强抗心绞痛效应。虽未报告有反跳作用,但停药时应在医生指导下逐渐减量。 ⒁[[噻嗪类利尿药]]、ACEI、地高辛、华法令、[[抗生素]]和口服[[降糖药]]:可与本品安全合用。 [[药物过量]]: 药物过量可导致外周血管过度扩张,引起低血压,还可能出现反射性心动过速。发生药物过量后,必须监测血压,同时进行心脏和[[呼吸]]监测。一旦发生低血压,则采取[[支持疗法]],包括抬高肢体和根据需要扩容。如果这些手段无效,在循环[[血容量]]和[[尿量]]允许的情况下可以考虑给予升压剂(如[[去氧肾上腺素]])。[[静脉]]给予[[葡萄糖酸钙]]有助于逆转钙拮抗作用。由于本品与[[血浆蛋白]]高度结合,[[透析]]处理没有作用。 有效期:暂定二年。 规格: 5mg 贮藏: 遮光、密封保存 [[分类:药品]]
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