匿名
未登录
登录
医学百科
搜索
查看“克拉霉素”的源代码
来自医学百科
名字空间
页面
讨论
更多
更多
语言
页面选项
Read
查看源代码
历史
←
克拉霉素
因为以下原因,您没有权限编辑本页:
您所请求的操作仅限于该用户组的用户使用:
用户
您可以查看和复制此页面的源代码。
[[克拉霉素]]又名甲[[红霉素]],是红霉素的[[衍生物]],上世纪90年代初由日本大正公司开发成功,并以商品名Clarith注册。尔后,大正公司首先将其技术转让给美国雅培公司生产;1990年在爱尔兰、意大利上市,1991年10月获FDA批准定为IB类新药上市,商品名Biaxin,1993年以Klacid在中国香港上市,在欧洲和亚洲的商品名为[[克拉仙]],目前已在全球50多个国家上市,市场用量稳步增长,并在临床中发挥了重要作用。克拉霉素及其片剂、目前生产的剂型还有颗粒剂、[[分散片]]、[[缓释片]]、注射剂和干[[混悬剂]]。 甲红霉素(克拉霉素) Clarithromycin (Klaricid) 【作用与用途】 [[抗菌]]谱与红霉素相似,对胃酸稳定,对革兰阳性菌作用更强,对部分革兰[[阴性菌]]、[[链球菌]]属、[[支原体]]及[[衣原体]]等均有抗菌活性。对[[肺炎]]链球菌、化脓性链球菌、[[金葡菌]]、卡他莫拉菌、[[流感嗜血杆菌]]及[[肺炎支原体]]等有效。临床主用于[[支气管炎]]、肺炎、[[咽喉炎]]、[[扁桃体炎]]、[[支原体肺炎]]、[[皮肤]]及[[软组织感染]]、[[中耳炎]]、[[牙周炎]]、[[百日咳]]、[[猩红热]]。 【剂量与用法】 口服,成人,0.25g/次,2次/日;严重[[感染]]可增加至0.5g/次,2次/日,根据病情连续服用6~14日。儿童每日mg~15mg/kg,分~3次给予。 【[[副作用]]】 1 [[胃肠道]]反应有[[恶心]]、[[呕吐]]、胃部不适、[[腹胀]],[[食欲不振]]及软便等,偶有[[转氨酶]]上升。 2 对大环内酯类药物有过敏史者慎用。如出现[[皮疹]]等过敏症状时须停药。 3 孕妇禁用,哺乳妇慎用。 贮藏:密封,在阴凉干燥处保存 有效期:二年。 =================================================== 补充资料: 克拉霉素具有高效、口服易于吸收,对酸稳定性好的特点,该药对革兰阳性菌的活性强,对酶稳定,在[[血清]]和肺组织中浓度高。临床证明体内活性是红霉素的6~10倍,是[[交沙霉素]]的14~35倍。并以改善[[生物利用度]]为特征,组织和细胞内分布极好、半衰期长,其[[不良反应]]发生率仅为3%,是用于治疗[[上呼吸道]]及下[[呼吸道]]和皮肤、软组织感染,已成为取代红霉素的大环内酯类[[抗生素]]品种。此外,美国FDA已批准将克拉霉素与[[洛赛克]]合用,作为[[幽门螺旋杆菌]]引起的[[胃及十二指肠溃疡]]的治疗方案;该药也是治疗[[艾滋病]]患者感染的首选药物。 以下为[[辽宁天龙药业有限公司]]生产的[[克拉霉素颗粒]]剂说明书,里面有更详尽的[[药理学]]信息。 【药品名称】 [[通用名]]:克拉霉素颗粒剂 商品名:欣普 英文名:Clarithromycin Granules 汉语拼音:Kelameisu Keliji 本品主要成份为克拉霉素,其[[化学]]名为6-O-甲基红霉素。 分子式:C38H69NO13 分子量:747.96 【 性 状 】 本品为白色或类白色包衣颗粒剂。 【药理毒理】 1、药理: 本品为大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌如[[金黄色葡萄球菌]]、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、[[百日咳杆菌]]、[[淋病]]奈瑟菌、[[嗜肺军团菌]]和部分[[厌氧菌]]如脆弱拟[[杆菌]]、[[消化]]链球菌、[[痤疮]][[丙酸杆菌]]等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。 本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似,但在体内对部分[[细菌]]如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉[[耐药性]]。 本品的作用机制是通过阻碍[[细胞核]][[蛋白]]50S[[亚基]]的联结,抑制蛋白合成而产生[[抑菌]]作用。 2、毒理: 本品除体外[[染色体畸变]]试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外,其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物[[细胞]][[微粒体]]试验、细菌致突变频率试验、[[大鼠]][[肝细胞]]DNA合成测定、小鼠[[淋巴瘤]]测定、小鼠[[显性]]致死试验和小鼠[[微核]]试验均为阴性。生育、[[生殖]]研究表明,雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160 mg/kg/日(以体表面积计,是人用最大推荐剂量的1.3倍),对大鼠动情期、生育能力、[[分娩]]及[[子代]]的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150 mg/kg/日 (以体表面积计,是人用最大推荐剂量的2.4 倍),出现[[胚胎]]丧失。动物长期[[毒性]]研究未证实克拉霉素有致癌性。 【药代动力学】 口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血[[药峰浓度]](Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在2~3天内达到[[稳态]]血浓度约为1mg/L,其[[代谢物]](14-羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,药物在稳定峰值状态的[[血浆]]浓度平均为2.7~2.9 mg/L,其代谢物为0.83~0.88 mg/L。体内分布广泛,[[鼻粘膜]]、[[扁桃体]]及肺组织中的[[药物浓度]]比血浓度高。在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。其主要[[代谢]]产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。单剂给药后血[[消除半衰期]]为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期为3~4 小时,其代谢物为 5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期为5~7 小时,其代谢物为 6.9~8.7 小时。经口服或[[静脉]]注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。 【 [[适应症]] 】 适用于克拉霉素[[敏感菌]]所引起的下列感染: 1、[[鼻咽]]感染:扁桃体炎、[[咽炎]]、[[鼻窦炎]]。 2、下[[呼吸道感染]]:[[急性支气管炎]]、[[慢性支气管炎急性发作]]和肺炎。 3、皮肤软组织感染:[[脓疱病]]、[[丹毒]]、[[毛囊炎]]、[[疖]]和[[伤口感染]]。 4、[[急性中耳炎]]、肺炎支原体肺炎、[[沙眼衣原体]]引起的[[尿道炎]]及[[宫颈炎]]等。 5、也用于[[军团菌感染]],或与其他药物联合用于[[鸟分枝杆菌]]感染、[[幽门螺杆菌]]感染的治疗。 【用法用量】 成人 口服,常用量一次 250 mg(以克拉霉素计),每12小时1次;重症感染者一次mg,每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6~14日。 儿童 口服,6个月以上的儿童,按一次每公斤体重7.5mg(以克拉霉素计),每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用5~10日。 【不良反应】 1、主要有口腔异味(3%),[[腹痛]]、[[腹泻]]、恶心、呕吐等胃肠道反应(2%~3%), [[头痛]](2%),血清[[氨基转移酶]]短暂升高。 2、可能发生[[过敏反应]],轻者为[[药疹]]、[[荨麻疹]],重者为过敏及Stevens—Johnson症。 3、偶见肝毒性、艰难梭菌引起的[[假膜性肠炎]]。 4、曾有发生短暂性[[中枢神经系统]]副作用的报告,包括[[焦虑]]、头昏、[[失眠]]、[[幻觉]]、[[恶梦]]或意识模糊,然而其原因和药物的关系仍不清楚。 【 禁 忌 】 1、对本品或大环内酯类[[药物过敏]]者禁用。 2、孕妇、[[哺乳期]]妇女禁用。 3、严重[[肝功能]]损害者、水电解质紊乱患者、服用[[特非那丁]]治疗者禁用。 4、某些[[心脏病]](包括[[心律失常]]、心动过缓、Q-T间期延长、[[缺血性心脏病]]、[[充血性心力衰竭]]等)患者禁用。 【注意事项】 1、肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。 2、[[肾功能]]严重损害([[肌酐清除率]]小于30ml/分钟)者,须作剂量调整。常用量为一次mg,一日1次;重症感染者首剂500mg,以后一次mg,一日2次。 3、本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。 4、与别的抗生素一样,可能会出现[[真菌]]或[[耐药]]细菌导致的严重感染,此时需要中止使用本品,同时采用适当的治疗。 5、本品可[[空腹]]口服,也可与食物或牛奶同服,与食物同服不影响其吸收。 6、[[血液]]或[[腹膜透析]]不能降低本品的[[血药浓度]]。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物实验中本品对胚胎及[[胎儿]]有毒性作用,同时本品及其代谢产物可进入母乳中,故孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】 6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。 【老年患者用药】 老年人的[[耐受性]]与年轻人相仿。 【[[药物相互作用]]】 1、本品可轻度升高[[卡马西平]]的血药浓度,两者合用时需对后者作血药浓度监测。 2、本品对[[氨茶碱]]、[[茶碱]]的体内代谢略有影响,一般不需要调整后者的剂量,但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。 3、与其他大环内酯类抗生素相似,本品会升高需要经过[[细胞色素]]P450系统代谢的药物的血清浓度(如[[阿司咪唑]]、[[华法林]]、[[麦角]][[生物碱]]、[[三唑仑]]、[[咪达唑仑]]、[[环孢素]]、[[奥美拉唑]]、[[雷尼替丁]]、苯妥因、[[溴隐亭]]、阿芬他尼、海索比妥、[[丙吡胺]]、洛伐他丁、[[他克莫司]]等)。 4、本品与HMG—CoA[[还原酶]]抑制药(如洛伐他丁和[[辛伐他丁]])合用,极少有[[横纹肌溶解]]的报道。 5、本品与[[西沙必利]]、[[匹莫齐特]]合用会升高后者血浓度,导致Q—T间期延长,心率失常如[[室性心动过速]]、[[室颤]]和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长,但无任何临床[[症状]]。 6、大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度,导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。 7、本品与[[地高辛]]合用会引起地高辛血浓度升高,应进行血药浓度监测。 8、HIV感染的成年人同时口服本品和[[齐多夫定]]时,本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降,应错开服用时间。 9、与[[利托那韦]]合用本品代谢会明显被抑制,故本品每天剂量大于1g 时,不应与利托那韦合用。 10、与[[氟康唑]]合用会增加本品血浓度。 【[[药物过量]]】 当服用大剂量的克拉霉素时,可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速[[洗胃]]并适当给予[[支持疗法]]。 【 规 格 】 1.0g:50mg(以克拉霉素计) 【 贮 藏 】 密封,在阴凉干燥处保存。 【 包 装 】 铝塑复合膜包装,每盒12袋。 【 有效期 】 二年。 【 注意 】 医生为老年人开此药时一定要多次提醒用法,用量,以前多次发生老年人记错用量而造成的每日最大服用3次g而至药物过量的事情,请多加注意 [[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:主要用于革兰氏阳性细菌感染的抗菌素]][[分类:大环内酯类]] ==参看== *[[6-甲红霉素]] *[[康卡(克拉霉素胶囊)]] *[[阿克拉霉素A粉针]] *[[阿克拉霉素A注射液]] *[[阿克拉霉素B]] *[[阿克拉霉素A]] *[[阿克拉霉素]] *[[注射用盐酸阿克拉霉素]] *[[克拉霉素胶囊]] *[[克拉霉素缓释片]] *[[克拉霉素片]] *[[克拉霉素干混悬剂]] *[[克拉霉素颗粒]] * {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}{{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}} {{导航板-抗菌药物}}
该页面使用的模板:
模板:Navbox
(
查看源代码
)
模板:Navbox subgroup
(
查看源代码
)
模板:导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品
(
查看源代码
)
模板:导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品
(
查看源代码
)
模板:导航板-抗菌药物
(
查看源代码
)
返回至
克拉霉素
。
导航
导航
最近更改
随机页面
Wiki工具
Wiki工具
特殊页面
页面工具
页面工具
用户页面工具
更多
链入页面
相关更改
页面信息
页面日志