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{{头部模板-药品}} '''依西美坦片'''(Exemestane Tablets),商品名'''阿诺新'''、'''可怡'''。用于经[[他莫昔芬]]治疗后,其病情仍有进展的自然或人工[[绝经]]后妇女的晚期[[乳腺癌]]。 本药品被归类到[[抗肿瘤药品列表|抗肿瘤药]]、[[抗肿瘤辅助药品列表|抗肿瘤辅助药]]等药品分类。 ==依西美坦片的副作用(不良反应)== [[依西美坦]]的临床研究中,不良事件通常为轻度至中度。在服用25 mg标准剂量的所有患者中,因不良事件而退出试验的比率为2.8%。报道发生率&gt;;10%的不良事件中,最常见的是面部潮红和[[恶心]]。其它常见的不良事件是[[疲劳]]、出汗增加和[[头晕]]。报道较少见的不良事件中,发生率≥ (greater than or equal to) 2%的有[[头痛]]、[[失眠]]、疼痛、[[皮疹]]、[[腹痛]]、[[厌食]]、[[呕吐]]、[[抑郁]]、[[脱发]]、全身或[[下肢水肿]]、[[便秘]]和[[消化不良]]。依西美坦治疗的患者中,约20%的患者观察到[[淋巴细胞]]偶尔减少,特别是先前已存在[[淋巴细胞减少症]]的患者。然而,在用药期间, 这些病人的[[淋巴细胞计数]]平均值的变化无[[统计学]]意义,也没有观察到[[病毒感染]]的相关性增加。罕见有[[血小板减少]]和[[白细胞减少]]。偶而还有肝酶和[[碱性磷酸酶]]的升高。在主要的对照[[临床试验]]中,这些酶的升高主要发生在有[[肝转移]]、[[骨骼]]转移或者有其它[[肝功能受损]]患者,这些变化可能与依西美坦有关,也可能无关。 ==依西美坦片禁忌症== 对药物或任何辅料成份[[过敏]]者、[[绝经]]前妇女、[[怀孕]]或哺乳妇女。 ==服用依西美坦片须注意的事项== 处于[[绝经]]前[[内分泌]]状态的妇女不可使用,所以,临床使用前应通过评估[[LH]]、[[FSH]]和[[雌二醇]]水平来确认妇女处于绝经后状态。 ==依西美坦片的用法用量== 注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。 一次一片(25mg),一日一次,饭后口服。轻度[[肝肾]]功能不全者不需调整给药剂量。 <br /> ==依西美坦片药物相作用== 尚未进行明确的[[药物相互作用]]的研究。体外研究表明,本药物通过[[细胞色素]]P450(CYP)的3A4和醛[[酮还原酶]]而[[代谢]],其不抑制任何主要的CYP同功酶。在一项临床药代动力学研究中,用[[酮康唑]]选择性抑制CYP 3A4对[[依西美坦]]的药代动力学的影响无[[统计学]]意义。在依西美坦代谢过程中,经CYP 3A4[[催化]]的[[代谢途径]]似是次要的。然而,不能排除已知的CYP 3A4诱导剂降低依西美坦[[血浆]]水平的可能性。依西美坦与经CYP 3A4 代谢和治疗窗窄的药物合用时应慎重。尚无依西美坦与其它[[抗癌药物]]联合应用的[[临床经验]]。依西美坦不可与含[[雌激素]]的药物合用,因后者抵消前者的药理作用。 ==依西美坦片成分或处方== 本品主要成分为[[依西美坦]],化学式:1,4-二烯-3,17-二酮-6-甲基 雄烷,分子式:C20H24O2,[[分子量]]:296.41. ==依西美坦片药理作用== 药理作用:[[依西美坦]]是一种不可逆的甾体[[芳香化]]酶抑制剂,结构与天然[[雄烯二酮]][[底物]]相似。在[[绝经]]后妇女,[[雌激素]]主要通过外周组织中[[雄激素]]经芳香化酶作用转化而产生。通过抑制芳香化酶来剥夺雌激素是治疗绝经后妇女[[激素]]依赖型[[乳腺癌]]的一种有效和可选择的方法。在绝经后妇女,依西美坦从剂量5 mg开始就显著地降低[[血清]]雌激素水平,[[至剂]]量10-25 mg时达到最大抑制(&gt;;90%)。绝经后的乳腺癌病人用每日25 mg剂量治疗,其全身的芳香化酶作用可降低98%。依西美坦没有任何[[孕激素]]或雌激素活性,高剂量时观察到有轻微的[[雄性激素]]活性,可能是因为其17-羟[[衍生物]]的缘故。在每日服药的[[多剂量给药]]试验中,依西美坦对[[皮质醇]]或[[醛固酮]]的[[肾上腺]][[生物合成]]没有可检测到的影响([[ACTH]]刺激前后进行的测试),这表明相对于甾体类合成过程中的其它酶其具有选择性作用。因此,不需要[[糖皮质激素]]或[[盐皮质激素]]的替代[[疗法]]。甚至在低剂量时,也观察到了血清[[LH]]和[[FSH]]水平的非剂量依赖性的轻微升高 :但这一作用根据药物的[[药理学]]分类是可预计到的,推测是[[垂体]]水平[[反馈]]作用的结果,因为雌激素水平下降刺激垂体分泌[[促性腺激素]]。 毒理研究:急性毒性 :依西美坦口服的急性毒性很低:小鼠[[LD]]50约为3000 mg/kg,[[大鼠]]则大于5000 mg/kg。而剂量增加至1000 mg/kg时,狗仍能很好耐受。慢性毒性 :在大鼠和狗的多剂量给药[[毒性]]研究中,给药期1年的无毒性作用剂量为大鼠50 mg/kg/天和狗30 mg/kg/天。主要作用[[靶器官]]是大鼠和狗的[[肝脏]]以及大鼠的[[肾脏]],狗仅在最高剂量(750 mg/kg/天)时有中枢[[神经系统]]刺激的[[体征]]。在不同[[物种]]和雌雄两性的[[动物试验]]中,均对生殖器官及其附件产生与其药理活性有关的影响。致突变性 :依西美坦在[[细菌]](Ames试验)、V79中国[[仓鼠]][[细胞]]、大鼠[[肝细胞]]或小鼠[[微核]]试验中无[[基因]]毒性。虽然体外测试中,[[淋巴细胞]]中依西美坦有致畸变,但它在两项体内试验中无致畸变。[[生殖]]毒性 :在大鼠,依西美坦剂量大于4 mg/kg/天时引起[[胎盘]]肥大、[[难产]]和[[妊娠]]延长,这些剂量还引起[[胚胎]]吸收增加、[[成活]]胎仔数减少、胎仔重量减轻和[[骨化]]延迟。[[怀孕]]大鼠在胚胎器官发育期间服用依西美坦50 mg/kg/天引起胚胎吸收增加。大鼠剂量增加至810 mg/kg/天也无致畸性。兔在胚胎器官发育期间给予依西美坦270 mg/kg/[[天会]]引起[[流产]]、胚胎吸收增加和胎仔[[体重减轻]]。依西美坦对兔无致畸性。致癌性 :鉴于治疗[[适应症]],对依西美坦未作致癌性研究。 ==依西美坦片贮藏方法== 30°C以下保存。 ==市场上的依西美坦片== *'''阿诺新''' **生产企业:[[海南通用同盟药业有限公司]] **批准字号:注册证号H20040804 **包装规格:25mg。 *'''可怡''' **生产企业:[[上海复星朝晖药业有限公司]] **批准字号:国药准字H20020013 **包装规格:25mg *'''阿诺新''' **生产企业:[[Pharmacia & Upjohn S.p.A.]] **批准字号:3注册证号 H20020133 **包装规格:25毫克/片 ==参看== *[[抗肿瘤药品列表]] *[[抗肿瘤辅助药品列表]] {{底部模板药品页面}} <seo title="依西美坦片_依西美坦片说明书_依西美坦片的作用_依西美坦片副作用_依西美坦片是什么_医学百科" metak="依西美坦片,依西美坦片说明书,依西美坦片作用,依西美坦片副作用,依西美坦片主治,药品,抗肿瘤药,抗肿瘤辅助药" metad="医学百科依西美坦片条目介绍依西美坦片的功效作用,依西美坦片的副作用和服用方法等。依西美坦片(Exemestane Tablets),商品名阿诺新、可怡。用于经他莫昔芬..." />
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