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{{百科小图片|bk4sh.jpg|}} Etodolac;Lodine 分子式:C17H21NO3 CAS号:41340-25-4 ==药理作用== [[药效学]]:本品为[[非甾体抗炎药]],具有抗炎、[[解热]]和[[镇痛]]作用。其作用机理可能是通过阻断[[环氧合酶]]的活性,从而抑制了[[前列腺素]](PG)的合成。本品为非[[类固醇]]抗炎药(NSAIDs)。作为镇痛及[[消炎]]药,其疗效可与[[阿司匹林]]、其他镇痛药及许多目前最常用的处方用NSAIDs相比。它在[[炎症]]部位选择性地抑制前列腺素[[生物合成]],给予[[大鼠]]治疗剂量时,对胃前列腺素PGE2的抑制是轻微和短暂的。这可能是其[[胃肠道]][[不良反应]]较小的机制。大鼠[[佐剂]][[关节炎]]模型表明,本品可减少骨及[[关节]]损害的发生率和严重性,并能逆转[[疾病]]的进展。[[动物试验]]未见致畸作用,对生育及一般[[生殖]]功能有较小影响。但[[妊娠]]动物试验表明抑制前列腺素生物合成的药物可引起难产及[[分娩]]延迟。某些前列腺素生物合成的[[抑制剂]]可干扰[[动脉导管]]的闭合。 ==药代动力== 据国外文献报导,[[口服给药]]吸收良好,没有明显的[[首过效应]],全身[[生物利用度]]达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时,[[血药浓度]]-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的[[依托度酸]]与[[血浆蛋白结合]],游离部分少于1%。[[单剂量]]给药200-600mg,在80±30分钟内其平均[[血浆]][[峰值浓度]](Cmax)介于14±4-37±9μg/ml范围内。其平均[[血浆清除率]]为47(±16)ml/hr/kg,清除半衰期为7.3(±4.0)小时。依托度酸经[[肝脏]][[代谢]],16%的给药剂量经粪便[[排泄]]。通常不根据体重决定给药剂量,但在推荐剂量 ==[[适应症]]== 缓解[[骨关节炎]](退行性[[关节病]]变),[[类风湿关节炎]]的[[症状]]和[[体征]]。缓解疼痛症状。[[类风湿性关节炎]],包括该病特有的骨缺损(侵蚀),[[关节腔]]狭窄,骨关节炎(变性关节疾病)及轻至中度的疼痛。 ==用法用量== 1)止痛:[[急性疼痛]]的推荐剂量为0.2-0.4g,每8小时一次,每日最大剂量不超过1.2g。体重在60公斤以下者,每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。[[慢性疾病]]:如骨关节炎、类风湿关节炎:推荐剂量为每日-1.2g,分次口服,每日最大剂量不应超过1.2g,体重在60公斤以上者,每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。依托度酸剂量在每日g以下,分次口服,或每晚剂量给药0.4g或0.6g,在一些病人中有一定的疗效。 ==不良反应== 国外资料报导了对2629例[[关节炎病]]人在开放、[[双盲]]的临床验证中观察4-320周的结果以及世界范围内的大约6万病人在依托度酸上市后的监测结果,上市后的自发性报道也包含在其中。临床研究显示,依托度酸总的[[耐受性]]较好,大多数不良反应轻微而且短暂。以下不良反应认为可能与药物有关。1)发生率>1%:全身症状:[[腹痛]]、[[乏力]]、不适、[[寒战]]、[[发热]]。[[消化系统]]:[[便秘]]、[[腹泻]]、[[消化不良]]、[[腹胀]]、[[胃炎]]、黑便、[[恶心]]、[[呕吐]]。[[神经系统]]:[[焦虑]]、[[抑郁]]、[[头晕]]。[[皮肤]]及附属器:[[瘙痒]]、[[皮疹]]。特殊感觉:[[视物模糊]]、[[耳鸣]]。[[泌尿系统]]:[[排尿困难]]、[[尿频]]。 ==[[禁忌症]]== 有活动期[[消化性溃疡]]或与应用另一种非甾体抗炎镇痛药有关的胃肠[[溃疡]]或[[出血]]史者禁用。不同非甾体抗炎镇痛药之间可能存在[[交叉反应]],因此在阿司匹林或其他非甾体抗炎镇痛药治疗期间出现[[哮喘]]、[[鼻炎]]、[[荨麻疹]]或其他[[过敏反应]]者,以及对本品过敏者禁用。 [[分类:药品]][[分类:有机化学]][[分类:药学]]
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