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丹参酮ⅡA磺酸钠
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[[丹参酮ⅡA磺酸钠]] 【英文名称】Sodium Tanshinon ⅡAsilate 【化 学 名】 【C A S 号】 ==来 源== 本品为唇形科植物[[丹参]](salvia miltiorrhza)中分离的二萜醌类化合物[[丹参酮]]ⅡA,经磺化而得到的水溶性物质。 ==物理性质== 本品为砖红色结晶性粉末;无臭,味微苦;有引湿性;遇[[高热]]、见光色渐变深。 本品在热水中溶解,在[[甲醇]]或[[乙醇]]中略溶,在[[氯仿]]中不溶。 【分子式及相对分子量】C19H17O3•SO3Na,396.39 【规 格】>96%。 【鉴 别】(1)取本品约0.5mg,置白瓷板上,加[[硫酸]]1~2滴,即显深蓝色,渐变为深绿色。 (2)取本品10mg,炽灼使灰化后,加lmol/L[[盐酸]]液5ml,滤过,滤液加氧化钡[[试液]]5ml,即发生白色沉淀。 (3)本品显钠盐的鉴别反应(中国药典2000年版二部附录Ⅲ)。 (4)取含量测定项下的溶液,用分光光度法(中国药典2000年版二部附录ⅥA)测定,在 (226±2)nm、(253±2)nm及(271±2)nm波长处有最大吸收。并在(280±2)nm波长处有特征峰。 ==检 查== 溶液的澄清度 取本品0.1g,加新沸过的冷水,配制成每lml中含10ml的水溶液,溶液应澄清。 酸度 取本品,加新沸过的冷水制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(中国药典2000年版二部附录ⅥH)pH值应为4.0~5.0。 干燥[[失重]] 取本品,用五氯氧化二磷减压干燥至恒重,减失重量不得过8.0%(中国药典2000年版二部附录ⅧL)。 有关杂质 取本品,加水配制成每lml中含5mg的溶液,作为供试品溶液,另取丹参酮ⅡA加氯仿配制成每lml中含0.2mg的溶液,作为对照品溶液(1),取丹参酮ⅠA[[磺酸钠]]加水配制成每lml含0.2mg的水溶液作为对照品溶液(2),照[[薄层色谱法]](中国药典2000年版二部附录ⅤB)试验,吸取上述三种溶液各10μl,分别点于同一[[硅胶]]G薄层板上,以氯仿-甲醇(3:1)为[[展开剂]],展开后,晾干,置荧光灯下检视,供试品溶液除红色主斑点外,如显杂质斑点,与对对照品溶液(1)、(2)比较,均不得更深。 ==含量测定== 取本品约25mg,精密称定,置250ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,用分光光度法(中国药典2000年版二部附录ⅣA),在(271±2)nm波长处测定吸收度,按C19H17O3•SO3Na的吸收系数 ( )为767计算,即得。 ==药理药效== 1、抗[[动脉粥样硬化]]作用:采用[[原位杂交技术]]探讨了Tan ⅡA磺酸钠(简称DS-201)对[[血管]]平滑[[肌细胞]][[增殖]]相关[[基因]]c-myc表达的影响,发现[[巨噬细胞]]源性[[生长因子]]可明显促进[[平滑肌]][[细胞]]c-myc高表达,导致平滑肌细胞增殖,而DS-201能阻止这种作用,使c-myc表达水平下降,抑制平滑肌细胞增殖。提示DS-201可能通过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用。 2、缩小[[心肌梗死]]面积:对各种类型的[[心绞痛]]均有一定改善作用,对[[急性心肌梗塞]]伴剧烈疼痛[[症状]]者亦有显著的缓解作用;利用[[结扎]]狗[[冠状动脉]][[前降支]]的心肌梗死模型,静注DS-201,结果心肌梗死范围缩小,疗效非常显著。冠状动脉内给药后同样显著缩小[[狗心]]肌[[梗死]]面积,其疗效与[[潘生丁]]相当。 3、降低[[心肌]]耗氧量:降低心肌耗氧量有利于[[缺血]]性[[冠心病]]的治疗。阻断狗冠状动脉血流后,对照组静注[[生理盐水]]其左室[[舒张压]]上升,而静滴DS-201的试验组则明显降低。说明DS-201可能通过降低[[左心室]]壁张力和[[心脏]]体积而降低心肌耗氧量。 4、[[心肌缺血]]-[[再灌注损伤]]中的作用:采用[[膜片钳]]全细胞式记录方法,观察了Tan ⅡA对豚鼠单个[[心室]]肌细胞跨[[膜电位]]及L-型钙电流的影响。结果证明,Tan ⅡA具有类[[异搏停]]样L-型钙通道阻断剂作用,可用于心肌缺血-再灌注损伤和[[心律失常]]的防治。利用家兔心肌缺血-再灌注模型,观察了缺血-再灌注后心肌2,4-亚甲二氧[[苯丙胺]](MDA)生成、[[超氧化物歧化酶]](SOD)活性、[[血清]][[肌酸激酶]](CK)活性变化及DS-201对上述指标的影响。结果表明,缺血-再灌注心肌MDA含量显著升高,SOD活性明显下降,同时血清CK活性显著升高,缺血和再灌注前给予DS-201(5 mg/kg)能显著降低心肌中MDA的生成和减少心肌CK的释放。用[[化学发光]]法显示DS-201对超氧阴离子、[[羟基]][[自由基]]和[[过氧化氢]]有消除作用。由此推测消除[[氧自由基]]是Tan防治心肌再灌注损伤的机制之一。买长江用离体大鼠工作心模型,研究了Tan对[[心肌保护]]效果,并与异搏停对比。证实Tan心肌保护效果优于异搏停,作用机制与减少氧自由基有关。 5、接[[心血管]]作用:实验表明,DS-201对小鼠和[[大鼠]]体外[[血栓形成]],[[血小板聚集功]]能均有抑制作用。 6、扩张冠状动脉,显著增加冠状动脉[[血流量]],减慢心率,增加心肌收缩力,改善[[缺氧]]后引起的心肌[[代谢]]紊乱及[[心功能]],从而提高心肌耐缺氧能力。 7、抑制[[凝血]]; 8、促进[[组织修复]]; 9、降低[[血脂]]; 10、保护[[红细胞]]和抑制[[细菌]]生长,同时具有保护[[红细胞膜]]的作用。 11、有钙通道阻滞作用。 【适 应 症】可用作冠心病心绞痛和[[心肌梗塞]]、[[脑动脉]]和[[视网膜]]动脉及外周静脉血栓形成、[[白塞氏综合征]]、[[结节性红斑]]。 【[[不良反应]]】[[毒性]]很小,部分病人肌注时可有局部疼痛。个别人发生[[皮疹]],停药后即消失。 ==用法与用量== 肌注、静注或静滴:40-80mg/次,1次/d。加于25%[[葡萄糖]]20ml中推注或加于5%葡萄糖液250-500ml中静注。 【临床药物应用】可用于冠心病、心绞痛、心肌梗死,也可用于室性早博。对冠心病病人的疗效与[[复方丹参注射液]]相似。 【贮藏】 密闭,在阴凉干燥处保存。 【有效期】二年。 [[分类:药学]][[分类:原料药]][[分类:循环系统用药]][[分类:植物提取物]]
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丹参酮ⅡA磺酸钠
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