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临床生物化学/抗心律失常药
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{{Hierarchy header}} [[抗心律失常药]]可通过不同作用机制,改变[[心肌细胞]]的自律性、传导性、[[动作电位]]时程、[[有效不应期]]等电[[生理]]特性,用于治疗各种[[心律失常]]。显然,药物所致上述[[心肌]]电生理特性过度改变,将导致新的[[心律紊乱]],因此这类药大多[[安全范围]]狭窄。由于心肌[[血液]]供应丰富,该类药[[血清]]浓度较能反映靶位浓度,并大多与治疗作用和[[毒性反应]],特别是[[心脏]][[毒性]]相关。用本类药物治疗的[[疾病]],往往存在循环、肝、[[肾功能]]改变,将对该类药的[[体内过程]]产生影响。而本类药中[[普鲁卡因胺]]、[[利多卡因]]等的[[代谢物]]仍有药理活性,此外本类中某些[[药物代谢]]上存在强、弱[[代谢]]型的遗传[[多态性]](polymorphism)。基于上述原因,本类药物大多需进行TDM。由于篇幅限制,我们仅将该类药中目前公认应进行TDM的药物[[药动学参数]]、检测方法总结于表9-3,供参考。还应指出,某些情况下[[心电图]]对这类药物也为一有效监测手段,但不能替代TDM;反之,TDM的结果也应结合心电图改变及其他[[临床表现]],作出解释和判断。 表9-3 需进行TDM的抗心律失常药药动学参数、血清浓度及检测方法 {| class="wikitable" | | 普鲁卡因胺 | 利多卡因 | 异丙吡胺 | [[奎尼丁]] |- | 口服[[生物利用度]](%) | 75-95 | / | 72-94 | 70-90 |- | [[血浆蛋白结合率]](%) | 11-21 | 43-59 | 20-65 | 60-82 |- | 总表观分布容积(L/kg) | 1.6-2.4 | 0.7-1.5 | 0.5-1.7 | 1.5-3.0 |- | 消除半寿期(h) | 2.7(强[[乙酰]]化型) | 1.8 | 7.8 | 6.2 |- | | 5.2(弱乙酰化型) | | | |- | 治疗血清浓度(μg/ml) | 10-30 | 2-5 | 2-5 | 2-5 |- | 最小[[中毒]]浓度(μg/ml) | 30<sup>*</sup> | 9 | 7 | 6 |- | 常用检测方法 | HPLC | HPLC | HPLC | HPLC、[[免疫]]法 |- | | 免疫法<sup>**</sup> | 免疫法 | 免疫法 | 荧光光度法 |} <nowiki>*普鲁卡因胺+活性代谢物[[N-乙酰普鲁卡因胺]]总浓度</nowiki> <nowiki>**有分别供检测普鲁卡因胺和N-乙酰普卡因胺[[试剂盒]]</nowiki> ==参看== *[[抗心律失常药]] {{Hierarchy footer}} {{临床生物化学图书专题}}
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