“瑞波西利”的版本间的差异

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<div class="medical-infobox" style="font-size: 0.85em; width: 270px; float: right; margin: 0 0 1.5em 1.5em; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; background: #fff; box-shadow: 0 4px 12px rgba(0,0,0,0.08); overflow: hidden;">
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! colspan="2" style="background-color:#d3d3d3; text-align:center; font-size:120%;" | 瑞波西利 (Ribociclib)
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|+ style="font-size: 1.25em; font-weight: bold; padding: 20px 15px 5px 15px; color: #1e293b; text-align: left;" | 瑞波西利<br><span style="font-size: 0.7em; color: #64748b; font-weight: normal; text-transform: uppercase; letter-spacing: 0.5px;">Ribociclib</span>
 
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| colspan="2" style="text-align:center;" | [[File:Ribociclib_structure.svg|220px|frameless]]<br /><small>瑞波西利化学结构式</small>
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<div class="infobox-image-wrapper" style="padding: 35px 20px; background-color: #f8fafc; border: 1px solid #f1f5f9; border-radius: 10px; text-align: center;">
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! style="text-align:left;" | 药物类型
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    <div style="width: 42px; height: 42px; margin: 0 auto 15px auto; background: linear-gradient(135deg, #fb7185 0%, #e11d48 100%); border-radius: 10px; box-shadow: 0 4px 6px rgba(225, 29, 72, 0.15);"></div>
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| CDK4/6 抑制剂
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    <div style="font-size: 0.75em; color: #64748b; font-weight: normal; line-height: 1.4;">药物分子结构示意<br>Target: CDK4/6</div>
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! style="text-align:left;" | 商品名
 
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| 凯丽隆 (Kisqali)
 
 
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! style="text-align:left;" | 研发公司
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! style="text-align: left; padding: 12px 0 5px 15px; color: #94a3b8; font-weight: 500; font-size: 0.82em;" | 药物类型
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| [[诺华]] (Novartis)
 
 
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! style="text-align:left;" | 给药途径
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| style="padding: 0 15px 10px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; font-weight: 600; color: #1e293b;" | CDK4/6 抑制剂
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| 口服 (吃3周，停1周)
 
 
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! style="text-align:left;" | 化学式
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! style="text-align: left; padding: 10px 0 5px 15px; color: #94a3b8; font-weight: 500; font-size: 0.82em;" | 研发公司
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| C<sub>23</sub>H<sub>30</sub>N<sub>8</sub>O
 
 
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! style="text-align:left;" | 摩尔质量
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| style="padding: 0 15px 10px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #1e293b;" | [[诺华]] (Novartis)
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| 434.54 g·mol<sup>−1</sup>
 
 
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! style="text-align:left;" | 关键靶点
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! style="text-align: left; padding: 10px 0 5px 15px; color: #94a3b8; font-weight: 500; font-size: 0.82em;" | 化学参数
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| CDK4, CDK6
 
 
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! style="text-align:left;" | 适应症
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| style="padding: 0 15px 10px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #1e293b; line-height: 1.6; font-family: sans-serif;" | C<sub>23</sub>H<sub>30</sub>N<sub>8</sub>O<br>434.54 g/mol
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| HR+/HER2- 乳腺癌 (晚期及早期辅助)
 
 
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! style="text-align:left;" | 独特副作用
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! style="text-align: left; padding: 10px 0 5px 15px; color: #94a3b8; font-weight: 500; font-size: 0.82em;" | 适应症
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| QT间期延长、肝功能异常
 
 
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! style="text-align:left;" | CAS号
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| style="padding: 0 15px 18px 15px; color: #1e293b; line-height: 1.4;" | HR+/HER2- 乳腺癌<br><small style="color: #64748b;">(晚期及早期辅助治疗)</small>
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| 1211441-98-3
 
 
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'''瑞波西利'''（English: Ribociclib，商品名：'''凯丽隆'''/'''Kisqali'''），是一种口服的、高选择性 CDK4/6 抑制剂，由瑞士[[诺华]]公司（Novartis）研发。
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'''瑞波西利'''（Ribociclib，商品名：'''凯丽隆'''/'''Kisqali'''），是由瑞士[[诺华]]（Novartis）研发的一种高选择性 CDK4/6 抑制剂。
  
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它是目前全球唯一在三大关键临床试验（MONALEESA-2, -3, -7）中均证实能显著延长 HR+/HER2- 晚期乳腺癌患者**总生存期 (OS)** 的 CDK4/6 抑制剂，被视为该领域的“金标准”药物之一<ref name="Hortobagyi2022">Hortobagyi GN, et al. Overall Survival with Ribociclib plus Letrozole in Advanced Breast Cancer. ''N Engl J Med''. 2022;386(10):942-950.</ref>。
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作为乳腺癌内分泌治疗的里程碑药物，瑞波西利是目前唯一在三项关键 Phase III 临床试验（MONALEESA-2, -3, -7）中均证实能显著延长 HR+/HER2- 晚期乳腺癌患者**总生存期 (OS)** 的药物。2024 年，随着 NATALEE 研究获批，其应用正式跨入早期乳腺癌辅助治疗领域。
  
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== 作用机制 ==
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== 药理机制 ==
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瑞波西利通过抑制**细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6**（CDK4/6），阻断细胞从 G1 期进入 S 期（DNA复制期）。
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瑞波西利通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6（CDK4/6），精准阻断细胞周期：
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* 在 HR+（激素受体阳性）乳腺癌中，CDK4/6 通路通常过度活跃。瑞波西利与内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂或氟维司群）联用，可协同抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞衰老或凋亡。
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* **通路阻断**：防止肿瘤细胞从 G1 期进入 S 期，抑制 DNA 复制。
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* **增敏作用**：联合内分泌药物可产生协同效应，有效逆转内分泌耐药，诱导细胞凋亡。
  
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== 临床应用 ==
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== 临床优势与研究 ==
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=== 1. 晚期/转移性乳腺癌 ===
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* **晚期治疗 (MONALEESA 系列)**：在涵盖绝经前、围绝经期及绝经后的全人群患者中，均展现出一致且显著的生存获益。
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* **一线/二线治疗**：基于著名的 **MONALEESA 系列研究**，瑞波西利联合内分泌治疗，相比单独内分泌治疗，显著延长了无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。它是目前唯一在绝经前、围绝经期和绝经后患者中均显示出 OS 获益的 CDK4/6 抑制剂。
+
* **早期辅助 (NATALEE 研究)**：针对 II 期和 III 期患者，显著降低了术后复发风险，是目前该领域极具竞争力的辅助治疗方案。
  
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=== 2. 早期乳腺癌 (辅助治疗) ===
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== 安全性管理 ==
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* **NATALEE 研究**：2023-2024年公布的重磅数据显示，对于 II 期和 III 期 HR+/HER2- 早期乳腺癌患者，瑞波西利联合内分泌治疗作为术后辅助治疗，显著降低了疾病复发风险（iDFS获益）。这使其成为继[[阿贝西利]]之后，第二个成功进军早期辅助治疗领域的 CDK4/6 抑制剂<ref name="Slamon2024">Slamon DJ, et al. Ribociclib plus Endocrine Therapy in Early Breast Cancer. ''N Engl J Med''. 2024;390(12):1080-1091.</ref>。
+
* **QT 间期延长**：使用前及前两个周期需通过心电图 (ECG) 监测心脏电生理变化。
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* **肝功能监测**：需定期检查转氨酶，管理潜在的肝毒性。
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* **骨髓抑制**：常见的类效应，主要表现为中性粒细胞减少，通常通过“用3停1”的给药周期进行调节。
  
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== 特殊不良反应 ==
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== 同类药物技术特征对比 ==
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与其他 CDK4/6 抑制剂相比，瑞波西利具有特定的安全性特征，需要特别监测：
 
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* '''QT 间期延长'''：这是瑞波西利最独特的副作用。患者在用药初期需定期进行心电图 (ECG) 检查。有心脏病史或正在服用可能延长 QT 间期药物的患者需慎用。
 
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* '''肝毒性'''：需定期监测肝功能（转氨酶）。
 
−
* '''中性粒细胞减少'''：这是所有 CDK4/6 抑制剂的“类效应”，通常通过停药或减量可恢复。
 
  
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== CDK4/6“三巨头”对比 ==
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<div style="overflow-x: auto; width: 88%; margin: 20px auto;">
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目前全球获批的三款主流 CDK4/6 抑制剂对比：
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{| class="wikitable" style="width: 100%; font-size: 0.88em; border-collapse: collapse; border: none; background-color: #fff;"
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{| class="wikitable"
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|+ style="font-weight: bold; margin-bottom: 12px; color: #334155;" | CDK4/6 抑制剂关键参数对比
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! 特性 !! [[帕博西利]] (Ibrance) !! 瑞波西利 (Kisqali) !! [[阿贝西利]] (Verzenio)
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|- style="background-color: #f8fafc; color: #475569;"
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! style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; text-align: left;" | 维度 !! [[帕博西利]] !! 瑞波西利 !! [[阿贝西利]]
 
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| '''厂商''' || [[辉瑞]] || [[诺华]] || [[礼来]]
+
| style="padding: 8px; border: 1px solid #e2e8f0; font-weight: 500;" | 给药模式 || 3周用 / 1周停 || '''3周用 / 1周停''' || 每日连续服用
 
|-
 
|-
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| '''给药方式''' || 吃3周，停1周 || 吃3周，停1周 || **每天吃 (不停药)**
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| style="padding: 8px; border: 1px solid #e2e8f0; font-weight: 500;" | OS 获益优势 || 尚未获得强一致性 || '''最强 (三大研究均获益)''' || 具有明确获益
 
|-
 
|-
−
| '''OS 获益''' || 数据尚存争议 || **数据最一致 (强)** || 有获益
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| style="padding: 8px; border: 1px solid #e2e8f0; font-weight: 500;" | 监测重点 || 血常规 (中性粒) || '''心电图 (QT)、肝功''' || 胃肠道 (腹泻)
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|}
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</div>
 +
 
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== 参考文献 ==
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* [1] Hortobagyi GN, et al. Overall Survival with Ribociclib plus Letrozole in Advanced Breast Cancer. ''N Engl J Med''. 2022.
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* [2] Slamon DJ, et al. Ribociclib plus Endocrine Therapy in Early Breast Cancer. ''N Engl J Med''. 2024.
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{{reflist}}
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 +
<div style="clear: both; margin-top: 30px; border: 1px solid #e2e8f0; background-color: #f9fafb; border-radius: 12px; overflow: hidden;">
 +
<div style="background-color: #f1f5f9; text-align: center; font-weight: bold; padding: 8px; color: #475569; font-size: 0.85em;">乳腺癌靶向药物导航</div>
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{| style="width: 100%; background: transparent; border-spacing: 0; font-size: 0.85em;"
 
|-
 
|-
−
| '''早期辅助''' || 失败 (PALLAS研究) || **成功 (NATALEE研究)** || 成功 (monarchE研究)
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! style="width: 18%; padding: 10px; text-align: right; color: #64748b; font-weight: 500;" | CDK4/6 抑制剂
 +
| style="padding: 10px;" | [[帕博西利]] • [[瑞波西利]] • [[阿贝西利]] • [[达尔西利]]
 
|-
 
|-
−
| '''独特副作用''' || 骨髓抑制重 || **QT间期延长**、肝损 || **腹泻**、血栓
+
! style="width: 18%; padding: 10px; text-align: right; color: #64748b; font-weight: 500;" | 内分泌联用药
 +
| style="padding: 10px;" | [[来曲唑]] • [[氟维司群]] • [[阿那曲唑]] • [[他莫昔芬]]
 
|}
 
|}
−
 
−
== 参见 ==
 
−
* [[乳腺癌]]
 
−
* [[诺华]]
 
−
* [[帕博西利]] (一代辉瑞药)
 
−
* [[阿贝西利]] (主要竞争对手)
 
−
 
−
== 参考文献 ==
 
−
<div class="references-small">
 
−
<references />
 
 
</div>
 
</div>
  
−
[[Category:抗肿瘤药物]]
+
[[Category:抗肿瘤药物]] [[Category:诺华]] [[Category:激酶抑制剂]]
−
[[Category:诺华]]
 
−
[[Category:激酶抑制剂]]
 

2025年12月25日 (四) 10:43的最新版本

瑞波西利
Ribociclib
药物分子结构示意
Target: CDK4/6
药物类型
CDK4/6 抑制剂
研发公司
诺华 (Novartis)
化学参数
C23H30N8O
434.54 g/mol
适应症
HR+/HER2- 乳腺癌
(晚期及早期辅助治疗)

瑞波西利（Ribociclib，商品名：凯丽隆/Kisqali），是由瑞士诺华（Novartis）研发的一种高选择性 CDK4/6 抑制剂。

作为乳腺癌内分泌治疗的里程碑药物，瑞波西利是目前唯一在三项关键 Phase III 临床试验（MONALEESA-2, -3, -7）中均证实能显著延长 HR+/HER2- 晚期乳腺癌患者**总生存期 (OS)** 的药物。2024 年，随着 NATALEE 研究获批，其应用正式跨入早期乳腺癌辅助治疗领域。

药理机制

瑞波西利通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6（CDK4/6），精准阻断细胞周期：

  • **通路阻断**：防止肿瘤细胞从 G1 期进入 S 期，抑制 DNA 复制。
  • **增敏作用**：联合内分泌药物可产生协同效应，有效逆转内分泌耐药，诱导细胞凋亡。

临床优势与研究

  • **晚期治疗 (MONALEESA 系列)**：在涵盖绝经前、围绝经期及绝经后的全人群患者中，均展现出一致且显著的生存获益。
  • **早期辅助 (NATALEE 研究)**：针对 II 期和 III 期患者，显著降低了术后复发风险，是目前该领域极具竞争力的辅助治疗方案。

安全性管理

  • **QT 间期延长**：使用前及前两个周期需通过心电图 (ECG) 监测心脏电生理变化。
  • **肝功能监测**：需定期检查转氨酶，管理潜在的肝毒性。
  • **骨髓抑制**：常见的类效应，主要表现为中性粒细胞减少，通常通过“用3停1”的给药周期进行调节。

同类药物技术特征对比

CDK4/6 抑制剂关键参数对比
维度 帕博西利 瑞波西利 阿贝西利
给药模式 3周用 / 1周停 3周用 / 1周停 每日连续服用
OS 获益优势 尚未获得强一致性 最强 (三大研究均获益) 具有明确获益
监测重点 血常规 (中性粒) 心电图 (QT)、肝功 胃肠道 (腹泻)

参考文献

  • [1] Hortobagyi GN, et al. Overall Survival with Ribociclib plus Letrozole in Advanced Breast Cancer. N Engl J Med. 2022.
  • [2] Slamon DJ, et al. Ribociclib plus Endocrine Therapy in Early Breast Cancer. N Engl J Med. 2024.
乳腺癌靶向药物导航
CDK4/6 抑制剂 帕博西利 • 瑞波西利 • 阿贝西利 • 达尔西利
内分泌联用药 来曲唑 • 氟维司群 • 阿那曲唑 • 他莫昔芬
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