匿名
未登录
登录
医学百科
搜索
查看“Edralbrutinib”的源代码
来自医学百科
名字空间
页面
更多
更多
语言
页面选项
Read
查看源代码
历史
←
Edralbrutinib
因为以下原因,您没有权限编辑本页:
您所请求的操作仅限于该用户组的用户使用:
用户
您可以查看和复制此页面的源代码。
<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"> <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"> <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"> <strong>[[艾德布鲁替尼]]</strong>(<strong>[[Edralbrutinib]]</strong>;研发代号:<strong>[[SHR1459]]</strong>)是一种强效、高选择性的口服 <strong>[[布鲁顿酪氨酸激酶]]</strong>(<strong>[[BTK]]</strong>)抑制剂,由中国 <strong>[[恒瑞医药]]</strong> 自主研发。作为第二代 <strong>[[不可逆共价抑制剂]]</strong>,艾德布鲁替尼通过锁定 BTK 蛋白的活性位点,阻断支撑 B 细胞恶性增殖的信号传导。与第一代 BTK 抑制剂相比,其分子设计大幅提升了靶向选择性,从而在保持卓越抗肿瘤活性的同时,显著降低了房颤、出血等脱靶相关副作用的风险,为 <strong>[[套细胞淋巴瘤]]</strong> 和 <strong>[[慢性淋巴细胞白血病]]</strong> 患者提供了更优的治疗选择。 </p> </div> <div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"> <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #ffffff 100%); text-align: center; cursor: pointer;"> <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">艾德布鲁替尼 (Edralbrutinib)</div> <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">Next-Gen Selective BTK Inhibitor · 点击展开</div> </div> <div class="mw-collapsible-content"> <div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"> <div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"> <div style="width: 140px; height: 100px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px;">[[SHR1459]] [[Structure]]<br>Small Molecule Inhibitor</div> </div> <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">研发机构: 恒瑞医药</div> </div> <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"> <tr> <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">核心靶点</th> <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[BTK]]</strong></td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">抑制类型</th> <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">共价不可逆抑制</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物分类</th> <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">1 类新药</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">批准状态</th> <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">NMPA 已获批上市</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药频率</th> <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">每日一次 (QD)</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">常用代号</th> <td style="padding: 10px 12px;">SHR1459</td> </tr> </table> </div> </div> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子药理:精准打击 BCR 信号中枢</h2> <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> 艾德布鲁替尼通过一种“锁死”机制来切断癌细胞的增殖信号,其核心药效学特征包括: </p> <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>共价不可逆结合:</strong> 该药物能够特异性地结合 BTK 激酶结构域中的 <strong>[[Cys481]]</strong> 残基。这种结合非常牢固,使得 BTK 分子无法再次激活,从而实现了持久的信号阻断。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>显著提升亚型选择性:</strong> 第一代 BTK 抑制剂常会误伤 <strong>[[ITK]]</strong>、<strong>[[EGFR]]</strong> 或 <strong>[[TEC]]</strong> 等类似激酶。艾德布鲁替尼通过结构优化,极大减少了对这些靶点的脱靶作用,从而降低了由于脱靶引起的腹泻、房颤和出血风险。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>诱导细胞凋亡:</strong> 阻断 BTK 后,下游的 <strong>[[NF-κB]]</strong> 和 <strong>[[MAPK]]</strong> 信号通路被切断,导致恶性 B 细胞失去生存信号,触发程序性死亡。</li> </ul> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床矩阵:跨瘤种与适应症探索</h2> <div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;"> <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"> <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"> <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 22%;">临床场景</th> <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">患者人群</th> <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">临床疗效反馈</th> <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #b91c1c;">当前地位</th> </tr> <tr> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[套细胞淋巴瘤]] (MCL)</td> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">复发或难治性患者</td> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>ORR (客观缓解率) > 80%</strong></td> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">已成为 R/R MCL 的重要二线治疗选择。</td> </tr> <tr> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[CLL / SLL]]</td> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">复发/难治性 B 细胞白血病</td> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">持久的疾病控制 (PFS)</td> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">展现出与同类二代药物相当的强效性。</td> </tr> <tr> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[自身免疫病]]</td> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">膜性肾病、类风湿关节炎等</td> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">初步临床获益</td> <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">处于临床探索阶段,旨在利用其免疫调节功能。</td> </tr> </table> </div> <div style="margin: 40px 0; border: 1.2px solid #e2e8f0; border-radius: 10px; padding: 25px; background-color: #ffffff;"> <h3 style="margin-top: 0; color: #0f172a; font-size: 1.15em; margin-bottom: 20px; border-bottom: 2px solid #3b82f6; display: inline-block; padding-bottom: 5px;">关键相关概念</h3> <div style="display: flex; flex-direction: column; gap: 12px; font-size: 0.95em;"> <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[BTK]] (布鲁顿酪氨酸激酶)</strong>:B 细胞发育、活化和生存的核心信号开关。</div> <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[泽布替尼]] (Zanubrutinib)</strong>:全球同类药标杆,艾德布鲁替尼是其强有力的竞争者与互补方案。</div> <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[脱靶效应]] (Off-target effect)</strong>:BTK 抑制剂研发中的最大挑战,二代药物通过选择性优化解决了此问题。</div> <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[恒瑞医药]]</strong>:该药的研发主体,其在血液肿瘤领域的重要战略布局产品。</div> </div> </div> <div style="font-size: 0.9em; line-height: 1.7; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.5px solid #0f172a; padding-top: 25px; text-align: left;"> <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与行业动态</span> <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> [1] <strong>CSCO 淋巴瘤诊疗指南.</strong> <em>Selected Recommendations for BTK Inhibitors in R/R B-cell Lymphomas.</em> <strong>[Official Standard]</strong>.<br> <span style="color: #475569;">[核心点评]:艾德布鲁替尼因其国产原研身份和优秀的安全性,被指南列为重点推荐。</span> </p> <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> [2] <strong>Hengrui Pharmaceutical R&D Reports.</strong> <em>Pharmacokinetics and Selective Profile of Edralbrutinib (SHR1459).</em> <strong>[Technical Archive]</strong>. <strong>[Academic Review]</strong>.<br> <span style="color: #475569;">[视角]:[Academic Review] 评述了 SHR1459 如何通过微调分子支架实现对 BTK 的“极致”锁定。</span> </p> </div> <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"> <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: left; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"> BTK 抑制剂发展谱系 · 知识图谱导航 </div> <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">第一代</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[伊布替尼]] (Ibrutinib)</td> </tr> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">第二代 (国产)</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[艾德布鲁替尼]] (SHR1459) • [[奥布替尼]] • [[泽布替尼]]</td> </tr> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">技术焦点</td> <td style="padding: 10px 12px; color: #334155; text-align: left;">[[生物利用度提升]] • [[心脏安全性优化]] • [[血脑屏障穿透性探索]]</td> </tr> </table> </div> </div>
返回至
Edralbrutinib
。
导航
导航
症状百科
疾病百科
药品百科
中医百科
中药百科
人体穴位图
全国医院列表
功能菜单
最近更改
随机页面
Wiki工具
Wiki工具
特殊页面
页面工具
页面工具
用户页面工具
更多
链入页面
相关更改
页面信息
页面日志