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ergotamine 一种[[肽]]型[[生物碱]]。其他名称:'''贾乃金'''。分子式C33H35N5O5。存在于[[麦角]]菌中。无色[[晶体]]。熔点213~214℃ (分解) ,[[比旋]]光度 -160°([[氯仿]],C=1) 。易溶于氯仿、[[吡啶]]、[[冰醋酸]],可溶于[[乙酸乙酯]],稍溶于苯。麦角胺{{百科小图片|bk2ur.jpg|}}很不稳定,对光和空气都敏感,遇酸很易异构化。麦角胺的[[盐酸]]盐的熔点212℃ (分解);[[硫酸盐]]熔点207℃ (分解);[[磷酸盐]]熔点200℃ (分解)。麦角胺是[[血管收缩剂]],能够抑制人体[[子宫]][[产后出血]]。 ==药理== ===药效学=== 主要是通过对[[平滑肌]]的直接收缩作用,使扩张的[[颅外]][[动脉]]收缩,或与激活[[脉管]]壁的5-[[羟色胺]]能[[受体]]有关,使[[脑动脉]][[血管]]的过度扩张与搏动恢复正常从而使[[头痛]]减轻。 ===药动学=== 口服吸收少(约为60%)而不规则,[[吸入剂]]则吸收快而好;与[[咖啡因]]合用可提高麦角胺的吸收并增强对血管的收缩作用。口服一般在1~2小时起效,0.5~3小时[[血药浓度]]达峰值,半衰期约为2小时。在肝内[[代谢]],90%呈[[代谢物]]经[[胆汁]]排出,少量原形物随尿及粪便[[排泄]]。 ==适应症== 主要用于[[偏头痛]],能减轻其[[症状]],只宜头痛发作时短期使用,一般认为并不能预防偏头痛发作。与咖啡因合用疗效比单用麦角胺好,[[副作用]]也较轻。也可用于其他[[神经性头痛]]。 ==用法用量== 1.口服一次1-2mg,偏头痛发作时用,一日不超过6mg,一周不超过10mg。效果不及皮下注射。 2,皮下或[[肌内注射]](用于有呕吐者)一次0.25—0.5mg,必要时隔1小时重复一次。24小时内不超过1mg。本品尽早给药效果好,头痛发作时用药效果差。 ==禁用慎用== 孕妇,[[末梢血]]管疾患,冠脉供血不足,[[心绞痛]]及[[肝肾]][[疾病]]者禁用。[[哺乳期]]用此药,[[婴儿]]可发生[[胃肠功能紊乱]]、[[心血管系统]]不稳定,甚至发生[[惊厥]]。吸烟可加强麦角胺所致的[[血管痉挛]]作用。 ==[[不良反应]]== [[恶心]],[[呕吐]],[[腹痛]],[[腹泻]],[[肌肉]][[无力]]及胸区疼。剂量过大可有血管痉挛,引起重要器官供血不足。 [[有效剂量]]常见有恶心及呕吐。大剂量,偶尔可导致[[肠系膜]]血管收缩、[[缺血]]性肠疾病及舌的部分[[坏死]]。极量治疗2周,有发生轴[[纤维]]周围缺血性双侧[[视神经乳头炎]]者。 此药的[[血管收缩]]作用有很大的危险性,可出现肢体苍白及发凉,上下肢[[动脉痉挛]],甚至可发生[[坏疽]]。直到1987年已有200多个报告发生血管痉挛反应,其中71%为四肢动脉,18%为[[冠状动脉]],7%为其他动脉([[大脑]]、肾或[[内脏]]动脉); 此药[[栓剂]]的含量常大于口服量,且吸收较好,因此应用栓剂较常发生坏死性麦角[[中毒]]症,常引起周身动脉痉挛。 有报告应用此药后可发生[[腹膜后纤维化]]。 应用麦角胺治疗偏头痛可致内脏动脉及[[冠状动脉痉挛]]而出现[[急性心肌缺血]]。 过量可引起动脉[[痉挛]],但正常剂量也可致病情恶化反应,特别是甲亢、[[急性感染]]、[[休克]]及孕妇易于发生这种恶化反应。 麦角中毒的征候,初始为[[头晕]]、前额痛、[[抑郁]]及[[小腿]]和下[[背部]]疼痛;较严重的中毒则有[[蚁走感]]、肢体严重[[紫绀]]、肌肉震颤、[[强直痉挛]]、惊厥、[[谵语]]及死亡。慢性麦角中毒的症状颇似可逆性[[痴呆]]。 ==制剂== 片剂:每片0.5mg;1mg。注射液:每支0.25mg(1ml);0.5mg(1ml)。 ==参考文献== *《新编药物学》第17版.陈新谦等主编 [[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:镇痛药]]
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