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[[麦普替林]] 【别名】 [[路滴美]] 【作用和用途】 本品为[[广谱]][[抗抑郁药]],抗抑郁效果与[[丙米嗪]],[[阿米替林]]相似,但奏效快、[[副作用]]少服药后精神症、对环境的适应能力、及自制力均有改善,[[安定]]作用睡眠改善,用于迟钝型[[抑郁症]],也适用于激越型抑郁症,有抗组胺及抗胆硷作用亦用于[[疾病]]或精神因素引起的[[焦虑]]、抑郁症。 药理作用 本品是四环类抗抑郁药,能阻止中枢神经[[突触前膜]]对[[去甲肾上腺素]]的再摄取,具有解除精神迟滞作用,从而达到抗抑郁的效果,消除忧郁情绪。其抗[[胆碱]]作用比三环类抗抑郁药弱。 药代动力学 药代药动力学研究显示,口服本药后,其活性物质[[马普替林]]吸收缓慢而完全。一次口服50 mg马普替林后,8小时之内,其[[血药浓度]]高峰为45-150 [[毫微]]摩尔/L(13-47 ng/mL)。多次口服马普替林每日 mg,无论每日用药一次或分三次服用,在治疗的第二周均可达到[[稳态]]血药浓度320-1270 毫微摩尔/L(100-400 mg/mL)。虽然绝对浓度的个体差异很大,但稳态血药浓度与剂量呈[[线性关系]]。马普替林在血和[[血浆]]之间的分隔系数是1.7。[[脑脊液]]中活性物质浓度约为[[血清]]中的2-13%,在治疗浓度或更高的血浆浓度下,其[[蛋白]]结合率为88-89%。其[[表观分布容积]]为23 L/kg体重。马普替林从血中清除的半衰期平均为43小时(范围27-58小时)。经计算其平均体内总清除率为514 mL/分。一次用药后,在21天之内,其总量的57%经尿、30%从粪便以原型(主要是[[葡萄糖醛酸]]化物)[[排泄]],有约2-4%以原型从尿排出。老年患者(年龄60岁以上)的稳态血浓度较使用相同剂量的年轻患者为高。特殊临床情况下的动力学 :有肾功能损害时([[肌酐清除率]]为24-37 mL/分),若[[肝功能]]仍然正常,马普替林的半衰期和[[肾脏]]排泄几乎不受影响,但[[代谢物]]从尿的排泄会减少,而这种排泄减少又可通过增加经胆道排到粪便中的量而得到补偿。 【用法】 开始每日mg分-3次服,以后增至每日-250mg。 住院病人开始每日服100-150mg以后增至225-300mg分-3次服。 60岁以上的老年患者开始每日mg酌增至每日mg。 长期用药维持量为每日-150mg。 【副作用】 本品副作用少而轻,常见为[[口干]]、[[便秘]]、[[视力模糊]]等,可见[[嗜睡]]。 【注意事项】 偶可诱发[[躁狂症]]、[[癫痫大发作]],用于双相抑郁症时可诱发躁狂出现,[[癫痫]]患者慎用。 [[青光眼]]、[[前列腺]]肥大及心肝[[肾功能]]不良者慎用。 [[单胺氧化酶抑制剂]]可增加本药作用,不宜合用。 [[分类:药品]][[分类:西药]]
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