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[[马来酸氟伏沙明]]

【制造商】 

苏威制药

【性状】 

本品为[[水泡]]眼包装的包衣划痕片。除[[活性成分]]外，尚含有下列[[赋形剂]] ：[[甘露糖醇]]、玉米[[淀粉]]、[[明胶]]淀粉、硬脂[[富马酸]]钠、[[胶体]][[二氧化硅]]、[[羟丙基甲基纤维素]]、[[聚乙二醇]]6000、[[滑石粉]]、[[二氧化钛]]（E171）。本药不含[[乳糖]]、糖类（E121）。 

【药理作用】 

本药是作用于[[脑神经]][[细胞]]的5-[[羟色胺]]再摄取[[抑制剂]]，对非[[肾上腺素]]能过程影响很小。同时[[受体]]结合实验表明，本药对α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、[[组胺]]、[[毒蕈碱]]、[[多巴胺]]或[[血清]]因子受体几乎不具亲和性。 

【药代动力学】 

口服后完全吸收。服药后3-8小时即达最高[[血浆]]浓度。[[单剂量]]服用的血浆半衰期为13-15小时，多次服用后的血浆半衰期为17-22小时。如果维持剂量不变，10-14天后可达稳定的血浆水平。本药主要在[[肝脏]]中[[代谢]]，氧化成9种代谢产物，经[[肾脏]][[排泄]]。两种主要的代谢产物几乎无[[药理学]]活性。体外实验表明，80%的[[氟伏沙明]]可与人体[[血浆蛋白结合]]。 

【[[适应症]]】 

[[抑郁症]]及相关[[症状]]的治疗。[[强迫症]]症状治疗。 

【用法用量】 

抑郁症 建议起始剂量为每日 mg或100 mg，晚上一次服用。逐渐增量直至有效。常用[[有效剂量]]为每天100 mg，且可根据个人反应调节。个别病例可增至每日 mg。若每日剂量超过150 mg，可分次服用。[[世界卫生组织]]要求，患者症状缓解后，继续服用[[抗抑郁剂]]至少6个月。本药用于预防抑郁症复发的推荐剂量为每日 mg。

强迫症 推荐的起始剂量为每日 mg，服用3-4天，通常有效剂量在每日-300 mg之间。应逐渐增量直至达到有效剂量。成人每日最大剂量为300 mg，8岁以上儿童和青少年的每日最大剂量为200 mg。单剂量口服可增至每日 mg，睡前服。若每日剂量超过150 mg，可分2-3次服。如已获得良好的治疗效果，可继续应用此根据个人反应调整的剂量。如果服药10周内症状没有改善应继续使用本品。尽管尚无系统资料提示应用氟伏沙明持续治疗的最长时间，由于强迫症是一[[慢性疾病]]，治疗时间可大于10周。根据病人情况仔细调整剂量，使病人接受尽可能低的有效剂量。并应定期评估是否继续治疗。也可考虑同时采用[[行为疗法]]。 

【[[不良反应]]】 

[[恶心]]，有时伴[[呕吐]]，服药2周后通常会消失。

在对照的临床观察中出现的发生率大于1%或大于安慰剂组的其它不良反应报告有 ：

[[中枢神经系统]] ：[[嗜睡]]、[[眩晕]]、[[头痛]]、[[失眠]]、紧张、激动、[[焦虑]]、震颤 ；

[[消化系统]] ：[[便秘]]、[[厌食]]、[[消化不良]]、[[腹泻]]、[[腹部不适]]、[[口干]] ；

[[皮肤]] ：[[多汗]] ；

其它 ：[[无力]]、[[心悸]]、[[心动过速]]。轻微心率减慢(2-6次/分)。

与其它五羟色胺再摄取抑制剂类似，极个别报道有[[低钠血症]]，停用本药，此情况逆转。一些患者可能由于[[抗利尿激素分泌异常综合征]]引起，大部分病例为老年患者。

[[出血]]性[[疾病]] ：见“注意事项”。

[[体重增加]]或减少偶有报道。

如突然停用本药，下列症状偶有发生 ：头痛、恶心、[[头晕]]和焦虑。

上述症状有些可能因患者本身的抑郁症所致，而不一定与药物相关。 

【[[禁忌症]]】 

禁用于对马来酸氟伏沙明或其他辅料过敏的患者。 

【注意事项】 

抑郁症病人自身常有[[自杀]]倾向，常在症状明显改善前持续出现。

对肝或[[肾功能异常]]的病人，起始剂量应较低并密切监控。偶见无已知肝功异常的患者服药后出现[[肝酶升高]]，且多伴临床症状。若出现此情况，应立即停药。

动物实验未发现本品可引发[[惊厥]] ，但有[[癫痫]]史的患者应慎用，如惊厥发生应立即停用本品。

有报告应用五羟色胺再摄取抑制剂有[[皮肤粘膜]]异常出血，如[[瘀斑]]和[[紫癜]]。同时应用影响[[血小板]]功能的药物(TCAs，[[阿司匹林]]，非甾体类抗炎药等)，以及有不正常出血史患者慎用。健康志愿者，每天服用本品150 mg，对驾驶或机械操作没有影响。但有报告表明，用药后可能会出现困倦，驾驶与操作机器者应注意。 

【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】 

动物繁殖实验未发现高剂量的本药对繁殖能力的损害及致畸作用。但通常孕期应慎服任何药物。本药可少量排入乳汁，故服药期间应停止哺乳。 

【儿童用药】 

因临床数据不足，本品不推荐给儿童使用。 

【老年患者用药】 

老年人常规用量与年轻患者相比无显著临床差异。然而，对老年患者调整剂量时，应缓慢增量。 

【[[药物相互作用]]】 

本品禁与[[单胺氧化酶抑制剂]]合用，如果病人由服用单胺氧化酶抑制剂改服本品，治疗初期应注意 ：如为不可逆转的单胺氧化酶抑制剂，至少应停药2周 ；如为可逆转的单胺氧化酶抑制剂（如[[吗氯贝胺]]），可于停药后1天改服本品。

若停用本品治疗，在改用单胺氧化酶抑制剂之前至少应停药1周。

本品可使经肝脏代谢的药物分解速度减慢。当与[[华法令]]、[[苯妥英]]、[[茶碱]]和[[卡马西平]]等合用时，即会产生明显的临床效应。如合用，请调节这些药物的剂量。

本药可增加经氧化代谢的苯丙二氮的血浆浓度。有报告表明，本药可增加三环类[[抗抑郁药]]原有的[[稳态]]血浆浓度。建议本品不与三环类抗抑郁药同时应用。

本品可提高[[心得安]]的血浆水平，同服时建议减少心得安的剂量。

本品与华法令合用两周，华法令的血浆浓度明显增加且[[凝血时间延长]]。患者在口服抗凝剂和氟伏沙明时，应监测[[凝血]]时间，并相应调整氟伏沙明的剂量。

治疗严重的，已[[抗药]]的[[抑郁]]患者，本品可与锂剂合用。但锂和[[色氨酸]]可能加重氟伏沙明的5-羟色胺能作用。

未观察到本品与[[地高辛]]和[[阿替洛尔]]的协同反应。

与其它[[精神科]]用药一样，在本药用药期间应避免摄入[[酒精]]。 

【[[药物过量]]】 

症状 最常见的是胃肠症状 （恶心、呕吐、腹泻）、精神不振、眩晕。其它如[[心脏]]症状（心动过速、心动过缓、[[低血压]]）、肝功异常、惊厥及[[昏迷]]等也有报道。迄今为止，报告过量服用本药已超过300例。最高剂量为10,000 mg，该患者经对症治疗完全[[康复]]。偶有患者因有意服用过量本药，并合用其它药物而致较严重的[[合并症]]。

治疗 尚无本品的特异性[[拮抗剂]]。如服用过量，应尽快排空胃内容物并对症治疗。建议反复使用活性碳。利尿和[[透析]]未见良好效果。 

【用药须知】 

宜用水吞服，不应[[咀嚼]]。 

【贮藏/有效期】 

本品应保存在干燥、避光处。