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{{百科小图片|bk01k.jpg|}} [[通用名]]称:[[阿米洛利]] 英文名称:Amiloride 中文别名:[[氨氯吡咪]]、氨氯吡脒、脒氯嗪 英文别名:Amiloridum、Amipramizide、Arumil、Guanamprazine、Midamor、Modamide、Moduretic、Nirulid、Pandiuren 【药理】 [[药效学]] 主要抑制[[肾脏]]远端小管和集合管的Na+-K+和Na+-H+交换,从而Na+和水排出增多,而K+和H+ 排出减少。 本药还使Ca2+ 和Mg2+[[排泄]]减少。本药与排钾[[利尿药]]合用,可明显减少钾的排泄,并部分减少Ca2+和Mg2+的排泄。而排Na+和水的作用则增强。 [[药动学]] 口服吸收较差,仅15~20%,[[空腹]]可使吸收加快,但吸收率并不明显增加。 [[血浆蛋白结合率]]很低, 在体内不被[[代谢]],半衰期6~9小时, 单次口服起效时间为2小时, 6~10小时达高峰, 持续24小时。20~50%经肾脏排泄, 40%左右随粪便排出。 [药理作用]本品为强效保钾利尿药,留钾排钠不依赖于[[醛固酮]],它作用于[[肾小管]]远端,阻断钠-钾交换机制,促使钠、氯排泄而减少钾、氢离子分泌,其本身促尿钠排泄和抗高血压活性较弱,但与[[噻嗪类]]或髓襻类利尿药合用具有协同作用。 药动学 本品口服迅速吸收,2h内起效,3~4h[[血药浓度]]达峰值,作用时间为6~10h,半减期6~9h,约50%以原形从尿中排泄,40%在72h内从粪便中排泄,无蓄积现象。 【[[适应症]]】 适应证同[[氨苯蝶啶]]。由于[[螺内酯]]和氨苯蝶啶大部分需经[[肝脏]]代谢后排出体外,肝脏功能严重损害时,两药代谢减少,药物剂量不易控制,此时宜应用阿米洛利,因后者不需经肝脏代谢。 氨苯蝶啶适应证:主要治疗[[水肿]]性[[疾病]],包括[[充血性心力衰竭]]、[[肝硬化]][[腹水]]、[[肾病综合征]]等,以及[[肾上腺]][[糖皮质激素]]治疗过程中发生的水钠[[潴留]],主要目的在于纠正上述情况时的[[继发性]]醛固酮分泌增多,并[[拮抗]]其他利尿药的排钾作用。也可用于治疗特发性水肿。 本品与噻嗪类或髓襻类利尿药或[[抗高血压药]]合用于心力衰竭、肝硬化等病引起的水肿及腹水,以及[[高血压病]]等;单用于[[低血钾]]症。 【用法用量】 1.成人常用量口服。开始一次 5-10mg,一日 1次,以后酌情调整剂量。每日最大剂量为 20mg。 2.小儿剂量尚未确定。 [制剂与规格][[阿米洛利片]]5mg 口服,一日-20mg,分-3次用. [用法及用量]口服,每次~2片,每日1次,必要时可每日2次。除用于低血钾症或防止低血钾出现外,一般与其他利尿药或抗高血压药合用,疗效更佳。 [剂型与规格]片剂:2.5mg/片。 [商品名][[武都力片]],含阿米洛利2.5mg,[[双氢氯噻嗪]]25mg。 【禁用慎用】 (1)动物实验表明本药对胎仔无不良作用,无致畸及致[[肿瘤]]作用。但孕妇应在医师指导下用药。 (2)尚无实验证实本药能否经乳汁分泌。 (3)老年人应用本药较易出现[[高钾血症]]和[[肾损害]]等,用药期间应密切观察。 (4)高钾血症时禁用。 (6)下列情况慎用:①[[无尿]];②肾功能损害;③[[糖尿病]];④[[酸中毒]]和[[低钠血症]]。 孕妇及已婚育龄妇女慎用.严重[[肝肾]]功能不全,有高血钾倾向者忌用。 本品对内分泌和水盐代谢有较明显的影响,对糖尿病人有可能引起高钾血症。 【给药说明】 参阅氨苯蝶啶。 【[[不良反应]]】 单独使用时高钾血症较常见。本药偶可引起低钠血症,[[高钙血症]],轻度[[代谢性酸中毒]],[[胃肠道]]反应如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]或[[便秘]],[[头痛]],[[头晕]],[[性功能]]下降,[[过敏反应]],表现为[[皮疹]]甚至[[呼吸困难]]。 血钾升高,少数病人可出现[[肾结石]].可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,[[食欲不振]],[[腹胀]],腹泻.[[巨细胞性贫血]],[[嗜睡]],[[口干]],皮疹.多数出现淡蓝色荧光尿. 偶有口干、恶心、腹胀、头昏、[[胸闷]]等。长期服药应定期查血钾、钠、氯水平。 【相互作用】 参阅螺内酯。 与噻嗪类合并用药,会导致严重的低血钠。 能抵消[[地高辛]]的正性肌力作用,但尚不清楚,这些影响的临床意义。 单独使用[[吲哚美辛]]也会引起约12%的病人出现严重的高血钾(> 6.0mmol/L),最好不要和利尿药合并使用。[[血管紧张素转化酶]][[抑制剂]]与保钾[[利尿剂]]合并使用,会出现严重的高血钾,甚至有两侧出现[[心脏]]阻滞。 [[分类:药理学]][[分类:泌尿系统药物]][[分类:利尿药]][[分类:低效利尿药]] {{导航板-通道阻滞剂}} {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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