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{{百科小图片|bk024.jpg|}} [[通用名]]称:[[阿普林定]] 英文名称:Aprindine 中文别名:[[安搏律定]]、安室律定、[[茚丙胺]]、[[茚满丙二胺]] 英文别名:Amidonal、Fibocil、Fiboran、Fibroran 【药理】 为抗心律失常药,并有[[局部麻醉]]作用(局麻作用较[[利多卡因]]强).减慢[[心房]]、[[心室]]肌和浦氏[[纤维]]0相上升速度,减慢心房和心室的[[传导]].降低自律性。心房心室,[[房室结]]不应期延长.口服吸收良好,2小时后达最高血浓度. [药理作用]本品为Ⅰb类抗心律失常药。其局部麻醉作用约为利多卡因的24倍,其电[[生理效应]]类似利多卡因。主要缩短[[心肌]]传导纤维的[[动作电位]]时程与延长不应期,降低0相最大上升速率和4相[[舒张]]期自动除极,减慢传导速度,延长心房、心室的[[有效不应期]]、房室结的功能性不应期和有效不应期。阻滞旁路传导,对前向阻滞较逆向阻滞更为显著。并有轻度抑制心肌收缩力和轻度降压作用。 [[药动学]] 口服吸收良好,口服后3h达[[血浆]]浓度峰值,[[生物利用度]]为80%~90%,[[表观分布容积]]为3.66L/kg,[[血浆蛋白结合率]]为85%~95%。主要在肝内[[代谢]],65%由尿中排出,35%由粪便排出。长期服药后有少量N-去乙基[[代谢物]]产生,具有药理活性。半减期为13~50h(平均27.9h),有效[[血药浓度]]为0.5~2μg/ml。 【[[适应症]]】 可用于室性及[[房性早搏]]、[[阵发性室上性心动过速]]、[[房颤]]等,对各种快速型[[心律失常]]有较好疗效。 主要用于防治[[室性心律失常]]。对[[洋地黄中毒]]引起的心律失常也有效。尤适用于急件[[心肌梗死]]早期作为预防室性早搏、[[室性心动过速]]和[[心室颤动]]用。也适用于[[预激综合征]]伴[[室上性心动过速]]。对顽固性室性早搏效果显著。由于本品[[不良反应]]较多,且有致心律失常作用,因此,目前多作为二线的抗心律失常药物。 【用法用量】 口服,首次100mg,后每6小时50-100mg,日最大量0.3g,第2-3天各100-150mg,分-3次服.维持量每日-100mg,分2次服.静滴首次100-200mg,滴速2-5mg/分,30分钟滴完,24小时总量不超过300mg.急症可在[[心电监护]]下增量至10-15mg/分;也可在输液时将药液直接注入输液管,每次mg,于30-60秒内注入[[静脉]],隔1-2分钟注入1次,总量达200mg为止.如无效,隔1小时及6小时再各给100mg,总量不超过400mg,奏效后改口服维持. [用法及用量]口服,每次mg,每日3次,有效后改为每次mg,每日4次,以后改为25mg,每日3次,再改为每次mg,每日~2次维持。 [[静脉推注]],每次~50mg。[[静脉滴注]],以200mg加于5%[[葡萄糖]]液500ml中,按2mg/min的速度滴注。 服药前应详细询问病史,应注意有无[[黄疸]]或[[癫痫]]史。如有这些病史宜慎用。 服药期间应同时口服[[地西泮]]与[[维生素B6]],以防止癫痫样[[抽搐]]发作。如有癫痫发作,立即肌注地西泮,同时减量服用。 [剂型与规格]片剂:25mg/片,50mg/片。注射剂:100mg/10ml。 【禁用慎用】 癫痫患者忌用.老年,巴金森氏病,[[肝肾]]功能不全者慎用. [[窦性心动过缓]]、Ⅱ或Ⅲ度[[房室传导阻滞]]、严重的室内传导障碍、[[束支传导阻滞]]、重症癫痫、黄疸和[[白细胞减少]]者禁用。[[心力衰竭]]者为相对禁忌。 老年人、[[帕金森病]]或肝、[[肾功能不全]]者慎用。 有黄疸或癫痫史宜慎用。 【给药说明】 服药前应详细询问病史,应注意有无黄疸或癫痫史。如有这些病史宜慎用。 服药期间应同时口服地西泮与维生素B6,以防止癫痫样抽搐发作。如有癫痫发作,立即肌注地西泮,同时减量服用。 【不良反应】 [[眩晕]],[[肌肉]]震颤,[[共济失调]],[[精神失常]]或错乱,癫痫样抽搐,[[胃肠道]]反应.轻度或暂时性[[粒细胞减少]].个别病例有黄疸,[[转氨酶升高]].心动过缓,房室传导阻滞。 本品的治疗剂量与[[中毒]]剂量相当接近,[[副作用]]相当多见。如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]等胃肠道[[症状]]。当血浆浓度在2μg/ml时,可出现[[头晕]],[[神经过敏]],[[记忆障碍]]等。当血药浓度在3μg/ml时,可出现共济失调、颤抖、[[复视]]、[[幻觉]]、癫痫发作等。此外,还可引起[[胆汁]][[淤滞]]性黄疸和[[粒细胞缺乏症]],据认为系[[特异质反应]]所致。也可见暂时性[[肝功能]]减退。 【相互作用】 本品易致脑部副作用,因此,不宜与[[麻醉药]]或中枢抑制药合用。也不宜与利多卡因同用,因可能引起[[惊厥]]。 服药期间尽量避免与钾和镁同时服用。 [[分类:西药]][[分类:抗心律失常药]][[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]] {{导航板-通道阻滞剂}}
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