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{{百科小图片|bk032.jpg|[[阿托品]]的[[化学]]结构式}}阿托品是从[[颠茄]]和其他茄科植物提取出的一种有毒的白色结晶状[[生物碱]]C17H23NO3,主要用其[[硫酸盐]]解除[[痉挛]],减少分泌,缓解疼痛,散大[[瞳孔]]。 ==名称及简介== ===中文名称=== 阿托品、[[硫酸阿托品]]、混旋[[莨菪碱]] ===英文名称=== Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin ===所属类别=== [[有机磷中毒]][[解毒药]] ===化学名称=== - 中文:α-(羟甲基)[[苯乙酸]] 8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯 - 英文:α-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-yl easter - CAS注册号:51-55-8 ===化学式=== - 分子式:C17H23NO3 - 分子量:289.37 - 组分含量: 碳 70.56%, 氢 8.01%, 氮 4.84%, 氧 16.59% ===理化性质=== - 无色 结晶 或白色晶性粉末,无臭,味苦。 - 熔点114-116 摄氏度 , 熔融 时同时分解。 - 极易溶于 水 ,易溶于 [[乙醇]] ,不溶于 [[乙醚]] 或 [[氯仿]] 。 - 水溶液呈 中性 反应,能在100℃[[消毒]]30 分钟 。 - 遇 碱性药物 (如 [[硼砂]] )可引起分解。 - pKa=4.35; pH of 0.0015 molar soln 10.0 - [[毒性]]:[[大鼠]]一次经口LD50=750 mg/kg (Cahen, Tvede) ==药理== ===药理作用=== 为阻断M[[胆碱受体]]的抗[[胆碱]]药,能解除[[平滑肌]]的痉挛(包括解除[[血管痉挛]],改善[[微血管]]循环);抑制腺体分泌;解除[[迷走神经]]对[[心脏]]的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;[[兴奋]][[呼吸中枢]]。 ===[[药效学]]=== 抑制[[受体]]节后[[胆碱能神经]]支配的平滑肌与腺体活动,并根据本品剂量大小,有刺激或抑制[[中枢神经系统]]作用。[[解毒]]系在M-胆碱受体部位[[拮抗]][[胆碱酯酶]][[抑制剂]]的作用, 如增加[[气管]]、[[支气管]]系粘液腺与[[唾液腺]]的分泌,支气管平滑肌挛缩,以及[[植物神经]]节受刺激后的亢进。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。 ===[[药动学]]=== 口服后自[[胃肠道]]迅速吸收,很快分布到全身组织。[[蛋白]]结合率中等。肌注后15~20分钟[[血药浓度]]达峰值,口服为1~2 小时, 作用一般持续4~6小时, 扩瞳时效更长。半衰期为11~38小时。主要通过[[肝细胞]]酶的水解[[代谢]], 约有13~50%在12小时内以原形随尿排出。 【药代动力】 本品易从胃肠道及其他粘膜吸收,也可从眼或少量从[[皮肤]]吸收。口服1h后即达峰效应t1/2为3.7~4.3h。[[血浆蛋白结合率]]为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过[[血脑屏障]],也能通过[[胎盘]]。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。 【[[适应症]]】 在临床上的用途主要是:(1)抢救[[感染中毒性休克]]:成人每次~2mg,小儿0.03~0.05mg/kg,静注,每15~30分钟1次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药。(2)治疗锑剂引起的[[阿-斯综合征]]:发现严重[[心律紊乱]]时,立即静注1~2mg(用5%~25%[[葡萄糖]]液10~20ml稀释),同时肌注或[[皮下注射]]1mg,15~30分钟后再静注1mg。如病人无发作,可根据心律及心率情况改为每3~4小时皮下注射或肌注1mg,48小时后如不再发作,可逐渐减量,最后停药。(3)治[[有机磷农药中毒]]:①与[[解磷定]]等合用时:对中度[[中毒]],每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分钟1次;对严重中毒,每次静注1~2mg,隔15~30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注。②单用时:对轻度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分钟1次;对中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分钟1次;对重度中毒,即刻静注2~5mg,以后每次~2mg,隔15~30分钟1次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。(4)缓解[[内脏]][[绞痛]]:包括[[胃肠痉挛]]引起的疼痛、[[肾绞痛]]、[[胆绞痛]]、[[胃及十二指肠溃疡]],每次皮下注射0.5mg。(5)用为[[麻醉]]前给药:皮下注射0.5mg,可减少麻醉过程中支气管粘液分泌,预防术后引起[[肺炎]],并可消除[[吗啡]]对[[呼吸]]的抑制。(6)用于[[眼科]]:可使瞳孔放大,调节功能[[麻痹]],用于[[角膜炎]]、[[虹膜睫状体炎]]。用1%~3%[[眼药水]]滴眼或[[眼膏]]涂眼。滴时按住[[内眦]]部,以免流入[[鼻腔]]吸收中毒。 抗M-胆碱药。①用于[[胃肠道功能紊乱]],有解痉作用,对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定;②用于急性[[微循环]]障碍,治疗严重心动过缓,[[晕厥]]合并[[颈动脉窦]][[反射亢进]]以及Ⅰ度[[房室传导阻滞]];③作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征、有机磷中毒以及急性[[毒蕈中毒]];④用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是[[呼吸道]]粘液分泌;⑤可减轻帕金森症患者[[强直]]及震颤[[症状]],并能控制其[[流涎]]及出汗过多;⑥眼科用于散瞳,并对虹膜睫状体炎有[[消炎]]止痛之效。 ==注意事项== (1)常有[[口干]]、[[眩晕]],严重时[[瞳孔散大]]、[[皮肤潮红]]、心率加快、兴奋、烦躁、[[谵语]]、[[惊厥]]。(2)[[青光眼]]及[[前列腺]]肥大病人禁用。(3)一般情况下,口服极量,1次mg,1日mg;皮下或[[静脉注射]]极量,1次mg。用于有机磷中毒及阿-斯综合征时,可根据病情决定用量。 ==中毒解救== 用量超过5mg时,即产生中毒,但死亡者不多,因中毒量(5~10mg)与[[致死量]](80~130mg)相距甚远。[[急救]]口服[[阿托品中毒]]者可洗胃、导泻,以清除未吸收的阿托品。兴奋过于强烈时可用短效[[巴比妥]]类或[[水合氯醛]]。[[呼吸抑制]]时用[[尼可刹米]]。另外可皮下注射[[新斯的明]]0.5~1mg,每15分钟1次,直至[[瞳孔缩小]]、症状缓解为止。 ==规格== 片剂:每片0.3mg。注射液:每支0.5mg(1ml);1mg(2ml);5mg(1ml)。[[滴眼剂]]:取硫酸阿托品1g,[[氯化钠]]0.29g,无水磷酸二氢钠0.4g,[[无水磷酸氢二钠]]0.47g,羟安乙酯0.03g,[[蒸馏水]]加至100ml配成。 [[硫酸阿托品片]] 0.3mg [[硫酸阿托品注射液]](1)1ml:0.5mg(2)2ml:1mg(3)1ml:5mg ==用法用量== 1.口服成人常用量:一次 0.3—0.6mg,一日 3次。极量:一次 1mg,一日mg。小儿常用量:按体重 0.01mg/kg,每 4~6小时一次。 2.皮下、肌内或静脉注射成人常用量:一次 0.3—0.5mg,一日 0.5—3mg;极量:一次mg。 3.抗心律失常成人静脉注射 0.5—1mg,按需可 1—2小时一次,最大用量为 2mg。小儿按体重静注 0.01—0.03mg/kg。 4.解毒①用于锑剂引起的阿-斯综合征,静脉注射 1—2mg,15—30分钟后再注射 1mg,如患者无发作,按需每 3-4小时皮下或[[肌内注射]] 1mg。②用于有机磷中毒时,肌注或静注 1—2mg(严重有机磷中毒时可加大 5-10倍),每 10-20分钟重复,直到青紫消失,继续用药至病情稳定,然后用维持量,有时需 2-3天。 5.抗休克改善微循环成人一般按体重 0.02—0.05mg/kg,用 50%[[葡萄糖注射液]]稀释后于 5-10分钟静注,每 10-20分钟一次,直到患者四肢温暖,[[收缩压]]在 10kPa(75mmHg)以上时,逐渐减量至停药。小儿按体重静注 0.03—0.05mg/kg。 6.[[麻醉前用药]]成人术前 0.5—1小时肌注 0.5mg,小儿皮下注射用量为:体重 3kg以下者为 0.1mg,7—9kg为 0.2mg,12—16kg为 0.3mg,20—27kg为 0.4mg,32kg以上为 0.5mg。 (1).感染中毒性休克:成人静注一次-2mg,小儿0.02-0.05mg/kg;15-30分钟一次,2-3次后未好转可增量,至病情好转即减量或停药.(2).锑剂引起的阿-斯综合症:重症心律紊乱时,静注1-2mg(以5-25%葡萄糖液10-20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15-30分钟后再静注1mg,如无发作,改为每3-4小时肌注或皮下注射1mg, 48小时后再无发作,可逐渐减量,至停药. (3).有机磷农药中毒:中度,与解磷定等合用,每次皮下注射0.5-1mg,隔30-50分中一次;严重中毒,每次静注1-2mg,隔15-30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注.单用阿托品时,轻度中毒每次皮注0.5-1mg,隔30-120分钟一次;中度中毒每次皮注1-2mg,隔15-30分钟一次; 重度中毒,即刻静注2-5mg,以后每次-2mg,隔15-30分钟一次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间. ==禁用慎用== (1)对其他颠茄生物碱不耐受者,对本品也不耐受。 (2)孕妇静脉注射阿托品可使[[胎儿]][[心动过速]]。 (3)本品可分泌入乳汁,并有抑制泌乳作用。 (4)婴幼儿对本品的[[毒性反应]]极为敏感,特别是[[痉挛性麻痹]]与脑损伤的小儿,反应更强,环境温度较高时,因闭汗有[[体温]]急骤升高的危险,应用时要严密观察。 (5)老年人容易发生抗 M-胆碱样[[副作用]],如[[排尿困难]]、[[便秘]]、口干(特别是男性),也易诱发未经诊断的青光眼,一经发现,应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。 (6)下列情况应慎用:①脑损害,尤其是儿童;②[[心脏病]],特别是[[心律失常]]、[[充血性心力衰竭]]、[[冠心病]]、[[二尖瓣狭窄]]等;③返流性[[食管炎]]、[[食管]]与胃的运动减弱、下食管[[括约肌]]松弛,可使[[胃排空]]延迟,从而促成[[胃潴留]],并增加胃-食管的返流;④青光眼患者禁用,20岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险;⑤[[溃疡性结肠炎]],用量大时肠能动度降低,可导致[[麻痹性肠梗阻]],并可诱发加重[[中毒性巨结肠]]症;⑥前列腺肥大引起的[[尿路感染]]([[膀胱]]张力减低)及尿路阻塞性[[疾病]],可导致完全性[[尿潴留]]。 青光眼及前列腺肥大者禁用. ==药剂说明== (1)阿托品 0.5—1mg对中枢神经系统有轻度兴奋作用,量大时可导致精神紊乱。极大量对中枢神经系统则由兴奋转入抑制。 (2)静注给药宜缓慢,以小量反复多次给予,虽可提高对一部分[[不良反应]]的耐受,但同时疗效也随之降低。 (3)治疗帕金森症时,用量加大或改变治疗方案时应逐步进行,不可突然停药,否则可能出现撤药症状。 (4)应用于幼儿、[[先天愚型]]患者、脑损害或[[痉挛状态]]患者,应按需经常随时调整用量。 ===不良反应=== (1)常见的有:便秘、出汗减少、口鼻咽喉干燥、[[视力模糊]]、皮肤潮红、排尿困难(尤其是老年患者),口干(特别是男性)。 (2)少见的有:眼压升高、[[过敏性皮疹]]或[[疱疹]]。 (3)用药逾量表现为:动作笨拙不稳、[[神志不清]]、[[抽搐]]、[[幻觉]]、[[谵妄]](多见于老年患者)、[[呼吸短促]]与困难、言语不清、心跳异常加快、易激动、[[神经质]]、坐立不安(多见于儿童)等。 口干,眩晕,颜面或皮肤潮红,心动过速,谵妄或谵语.极大剂量可致惊厥,兴奋,[[视物模糊]],静脉注射可有心脏停博.皮下注射可有[[药疹]]。 心律失常,在成人以房室脱节为常见,而在儿童则为[[房性心律]]紊乱。有些患者发生心动过速甚至[[室颤]],这种[[并发症]]可能由于用量超过1mg,但有时用量为0.5mg也可引起上述并发症。 此药可使呼吸速度及深度增加,可能是对[[支气管扩张]]后死腔增大的一种反应。 近来有些报告指出,阿托品可致记忆力功能不全。有报告57例[[股骨颈骨折]]手术治疗患者,麻醉前给阿托品,术后发生[[精神混乱]]。有报告应用含有阿托品的贴敷剂也可引起中枢神经系统反应,如[[视力]]紊乱及幻觉。 [[过敏反应]]最常见的是[[接触性皮炎]]和[[结膜炎]]。 滴眼时,有时引起刺激性结膜炎。使用时要压迫[[泪囊]]部,尤其是儿童。如经[[鼻泪管]]吸收,可产生全身症状。主要表现为口干、[[唾液分泌]]减少、[[无汗]],皮肤潮红、眩晕、心率加快、烦躁,视力模糊、[[羞明]]。皮肤干热,可能出现[[皮疹]],尤其是在颜面,[[颈部]]及躯干上部、可能随之[[脱屑]]。 应用阿托品治疗儿童[[屈光不正]]时可出现轻度的但惊人的毒性反应。 ==相互作用== 阿托品延长药物在胃肠道内的溶解时间,如[[地高辛]],而增加它的吸收。对[[镇静药]]及其他抗胆碱药起相加作用。阿托品加在[[止泻]]药内以防止滥用,是没有必要的而且是危险的。 (1)与尿[[碱化]]药包括含镁或钙的[[制酸药]]、[[碳酸酐酶]]抑制药、[[碳酸氢钠]]、[[枸橼酸盐]]等伍用时,阿托品[[排泄]]延迟,作用时间和(或)毒性增加。 (2)与[[金刚烷胺]]、[[吩噻嗪]]类药、其他抗胆碱药、[[扑米酮]]、[[普鲁卡因胺]]、三环类[[抗抑郁药]]伍用,阿托品的毒[[副反应]]可加剧。 (3)与[[单胺氧化酶抑制剂]](包括[[呋喃唑酮]]、[[丙卡巴肼]]等)伍用时,可加强抗 M-胆碱作用的副作用。 (4)与[[甲氧氯普胺]]并用时,后者的促进胃肠运动作用可被拮抗。 阿托品延长药物在胃肠道内的溶解时间,如地高辛,而增加它的吸收。对镇静药及其他抗胆碱药起相加作用。 此药通常主要用于[[全身麻醉]]前给药及解除平滑肌痉挛所引起的脏器绞痛。也常用于治疗[[感染性]][[中毒性休克]]或抢救严重[[有机磷酸酯类]]中毒或锑中毒,此时需大剂量才能奏效,往往需用至接近中毒剂量以达到阿托品化,即出现瞳孔中度扩大、面颈部潮红、口干、心率加快、四肢回温、轻度不安等症状。 ===[[心血管系统]]=== 一组79例术后应用阿托品1mg静注,1/3以上患者发生心律失常,其中半数以上年龄在20岁以下。在成人以房室脱节为常见,而在儿童则为房性心律紊乱。在志愿者用阿托品1.6mg/kg,可致[[心电图]]出现交界性心律而无P波,这种心律出现在心率加快之前。健康男性行牙科手术麻醉,麻醉前5分钟给阿托品O.4mg静注,导致平均[[动脉]]压、搏出量及总的外周[[血管]]阻力减低。l例[[病窦综合征]]患者做阿托品试验,静注阿托品1mg后即刻无变化,1分钟出现多源性室性早搏,部分呈R波在T波上现象,继之为[[阵发性室性心动过速]],持续约20秒钟;2分钟为交界性心动过速;7分钟转为窦性心律,心率70次/min。[[心肌梗死]]时企图用阿托品使心率增快,一般是成功的,但有些[[二度房室传导阻滞]]患者用阿托品后,[[心室]]率反而减慢,有些患者发生心动过速甚至室颤,这种并发症可能由于用量超过1mg,但有时用量为0.5mg也可引起上述并发症。 ===[[呼吸系统]]=== 此药可使呼吸速度及深度增加,可能是对支气管扩张后死腔增大的一种反应。 ===[[神经系统]]=== 近来有些报告指出,阿托品可致记忆力功能不全。有报告57例股骨颈骨折手术治疗患者,麻醉前给阿托品,术后发生精神混乱,其中13例发生在术后第一天,7例发生在术后一周内,全麻或[[硬膜外麻醉]]的发生率无差别。有报告应用含有阿托品的贴敷剂也可引起中枢神经系统反应,如视力紊乱及幻觉。 ===特殊感官=== 1例在[[脊髓]]麻醉过程中静注阿托品0.8mg后,出现一过性中枢性[[失明]],[[眨眼反射]]及瞳孔对光和调节[[反射]]均消失,滴入[[毛果芸香碱]]后几小时视力逐渐恢复正常。 ==反应== ===过敏反应=== 最常见的是接触性皮炎和结膜炎。有报告2例应用阿托品点眼引起全身I生过敏反应,1例在1年内先后注射阿托品品8次,每次均发生[[固定性药疹]]。1例静注此药后发生[[过敏性休克]]。 ===异常反应=== own[[综合征]]患者,阿托品使瞳孔异常扩大,可能由于遗传性的异常反应,同时心率也较正常人增快得多。相反,先天性[[白化病]]患者瞳孔扩大的时间却比正常人为短,但对[[后马托品]]、[[东莨菪碱]]及毛果芸香碱的反应正常。 【过量】 阿托品类[[药物过量]]的[[临床表现]],国内报告阿托品中毒,5例发生中毒性[[精神病]];1例发生口干、[[头晕]]、心慌、面潮红,继而谵妄、手足抽动;1例发生全身皮肤潮红、谵妄、[[烦躁不安]]、四肢阵发性痉挛。 【对实验诊断的干扰】[[酚磺酞]]试验时可减少酚磺酞的排出量。 【不良反应防治】 (1)青光眼及前列腺肥大者、[[高热]]者禁用。对其他颠茄生物碱不耐受者,对本品也不耐受。 (2)孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。 (3)本品可分泌入乳汁,并有抑制泌乳作用。 (4)婴幼儿对本品的毒性反应极敏感,特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿,反应更强,环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,应用时要严密观察。 (5)老年人容易发生抗M胆碱样副作用,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发未经诊断的青光眼,一经发现,应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。 (6)下列情况应慎用:①脑损害,尤其是儿童;②心脏病,特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等;③[[反流性食管炎]]、食管与胃的运动减弱、下食管扩约肌松弛,可使胃排空延迟,从而促成胃潴留,并增加胃、食管的[[反流]];④青光眼患者禁用,20岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险;⑤溃疡性结肠炎,用量大时肠能动度降低,可导致麻痹性肠梗阻,并可诱发加重中毒性巨结肠症;⑥前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病,可导致完全性尿潴留。 ==各器官对阿托品敏感性== 阿托品的作用非常广泛,各器官对阿托品敏感性不同。随剂量的增加可依次出现下列现象:腺体分泌减少,瞳孔扩大和调节麻痹,膀胱和胃肠道平滑肌的[[兴奋性]]下降,心率加快,中毒剂量则出现中枢作用。现依次叙述如下: ===腺体=== 阿托品因阻断M胆碱受体而抑制腺体分泌;唾液腺和[[汗腺]]最敏感,在用0.5mg阿托品时,就显著受抑制,引起口干和[[皮肤干燥]],同时[[泪腺]]和呼吸道分泌也大为减少。较大剂量可减少胃液分泌,但对胃酸浓度影响较小,因胃酸分泌还受体液因素如胃泌素的调节,同时又因胃中HCO3-的分泌也受到抑制(胃酸是由胃的[[壁细胞]]分泌的,这种分泌功能受许多因素的影响,主要包括[[神经]]和[[体液调节]]。支配胃酸分泌的神经是迷走神经,当迷走神经兴奋时,节后[[纤维]]末稍释放[[乙酰胆碱]]直接作用于壁细胞膜上的胆碱能受体,引起[[盐酸]]分泌增加,乙酰胆碱的作用可被胆碱能受体阻断剂阿托品阻断。在体液调节方面,刺激胃酸分泌的内源性物质主要有胃泌素和[[组胺]],甲氰咪呱能阻断组胺与壁细胞上的组胺受体(H2受体)结合,从而减少胃酸分泌。以上这些影响胃酸分泌的因素同时作用时,比单独作用的总和要大,这种现象称为加强作用。因此,用任何一种分泌物的阻断剂,如用甲氰咪呱时,它不仅抑制壁细胞对组胺的反应,同时也会由于去除了组胺作用的背景,使壁细胞对胃泌素和乙酰胆碱的作用也有所降低)。 ===眼=== 阿托品阻断M胆碱受体,因而使[[瞳孔括约肌]]和[[睫状肌]]松弛,出现扩瞳、眼内压升高和调节麻痹,导致[[畏光]]。这些作用在局部滴眼和全身给药时,都可出现,需要注意。 (1)扩瞳 阿托品松弛瞳孔括约肌,故使[[去甲肾上腺素能神经]]支配的[[瞳孔扩大肌]]的功能占优势,从而扩瞳。 (2)眼内压升高 由于瞳孔扩大,使[[虹膜]]退向四周边缘,因而[[前房角]]间隙变窄,阻碍[[房水]]回流入[[巩膜静脉窦]],造成眼内压升高。因此阿托品禁用于青光眼或有眼内压升高倾向者。 (3)调节麻痹 阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘,从而使[[悬韧带]]拉紧,使[[晶状体]]变为扁平,其折光度减低,只适于看远物,而不能将近物清晰地[[成像]]于[[视网膜]]上,故看近物模糊不清,这一作用称为调节麻痹。 ===平滑肌=== 阿托品能松弛许多内脏平滑肌,对过度活动或痉挛的内脏平滑肌,松弛作用较显著。它可抑制胃肠道平滑肌的强烈痉挛,降低[[蠕动]]的幅度和频率,缓解胃肠绞痛;对[[膀胱逼尿肌]]也有[[解痉]]作用;但对[[胆管]]、[[输尿管]]和支气管的解痉作用较弱。胃肠道括约肌的反应主要取决于括约肌的机能状态。例如胃[[幽门括约肌]]痉挛时,阿托品具有松弛作用,但作用不显著和不恒定。阿托品对子宫平滑肌影响较小。 ===心脏=== (1)心率 治疗剂量阿托品(0.5mg)在一部分病人可使心率轻度短暂地减慢,一般每分钟减少4~8次,这可能是阿托品阻断[[突触前膜]]M1受体,从而减少[[突触]]中Ach对[[递质]]释放的抑制作用所致。较大剂量(1~2mg)则阻断[[窦房结]][[起搏点]]的M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加速,加速程度取决于迷走神经张力;在迷走神经张力高的青壮年,心率加速作用显著,如肌内注射2mg阿托品,心率可增加35~40次/分。 (2)房室传导 阿托品能拮抗迷走神经过度兴奋所致的[[传导阻滞]]和心律失常。但在[[心肌梗塞]]时,要慎用阿托品,由于其加速心率,加重[[心肌缺血]][[缺氧]],可能会激发室颤。 ===血管与[[血压]]=== 治疗量阿托品对血管与血压无显著影响,这可能因许多血管缺少胆碱能神经支配。大量阿托品有解除[[小血管]]痉挛的作用,尤其以皮肤[[血管扩张]]为显著,可产生潮红[[温热]]。扩血管作用的机制未明,但与抗M胆碱作用无关,可能机体对阿托品所引起的体温升高的[[代偿]]性散热反应,也可能是阿托品的直接[[扩张血管]]的作用。 ===中枢神经系统=== 较大剂量1~2mg可较度兴奋[[延髓]]和[[大脑]],2~5mg时兴奋加强,出现[[焦虑]]不安、多言、谵安;中毒剂量(如10mg以上)常致幻觉、[[定向障碍]]、[[运动失调]]和惊厥等,也可由兴奋转入抑制,出现[[昏迷]]及呼吸麻痹 [[分类:药理学]][[分类:抗胆碱药]][[分类:M受体阻断药]][[分类:有机磷中毒解毒药]] ==参看== *[[医院药学/阿托品|《医院药学》- 阿托品]] *[[药理学/阿托品|《药理学》- 阿托品]]{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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