匿名
未登录
创建账户
登录
医学百科
搜索
查看“镇静催眠药”的源代码
来自医学百科
名字空间
页面
讨论
更多
更多
语言
页面选项
Read
查看源代码
历史
←
镇静催眠药
因为以下原因,您没有权限编辑本页:
您所请求的操作仅限于该用户组的用户使用:
用户
您可以查看和复制此页面的源代码。
'''镇静催眠药'''(sedative-hypnotic drugs),对[[中枢神经系统]]有广泛抑制作用的药物。作用的强弱因剂量不同而异,小剂量有[[镇静]]作用,用于治疗[[焦虑]]、紧张等。中等剂量有催眠作用,可用于[[失眠]]。大剂量有[[麻醉]]和抗惊厥作用,可用于麻醉和抗惊厥。广义的镇静、催眠和[[抗惊厥药]]也包括抗焦虑和[[抗精神病药]],但一般所说的[[镇静催眠药]]仍取狭义。本类药物长期应用可导致[[中毒]],因此,应用时要严格掌握[[适应症]],做到[[合理用药]]。 ==分类== 主要分为三类:①[[溴化物]]。其代表药物为[[溴化钾]](或钠)。②[[巴比妥]]类。是较常用的一类药物,如[[苯巴比妥]]、[[异戊巴比妥]]([[阿米妥]])、[[戊巴比妥]]、[[司可巴比妥]]([[速可眠]])、[[硫喷妥钠]]等。③非巴比妥类。包括[[水合氯醛]]、[[副醛]]等。 ==作用原理== 巴比妥类药物在治疗量时可选择性地阻断[[脑干网状结构]][[上行激活系统]],从而使外周冲动不能传达到[[大脑皮质]]而引起睡眠。此外,这类药物小剂量时还有拟似或促进中枢[[神经]]抑制[[递质]]γ-[[氨基丁酸]](GABA)的作用。 溴化物的主要作用为加强大脑皮质的抑制过程,使其更加集中,从而调节失去平衡状态的高级神经活动,使之恢复正常。 ==适应症和[[禁忌症]]== 巴比妥类适用于紧张或生活节律改变引起的[[睡眠障碍]],也常用于抗惊厥,为抗[[痉挛]]或抗[[抽搐]]的首选药物。非巴比妥类主要用于失眠。 [[高血压]][[浮肿]]患者不应服用溴化物;[[癫痫]]患者不宜应用[[溴化铵]];严重肺功能不全、[[支气管哮喘]]及[[颅脑损伤]]所致的[[呼吸中枢]]抑制的患者应避免使用[[催眠药]]。肝、[[肾功能不全]]者慎用镇静催眠药。 ==在临床应用中应注意的问题== 主要为以下几点:①催眠药用后可出现[[皮疹]]、[[多形性红斑]]、[[红皮病]]、[[粒细胞减少]]和[[药物热]]等[[过敏反应]],尤其是巴比妥类更为常见,用时应密切观察,一旦发现,应停用。有[[药物过敏]]史者应慎用。②用量不易过大,否则会抑制[[延髓]]生命中枢,导致[[呼吸停止]]而死亡。③长期服用催眠药,可引起[[药物依赖性]],尤其以戊巴比妥及速可眠为常见。为了预防药物依赖性的发生,应采用多种药物交替服用和间歇服用的方法。④[[安眠酮]]有[[恶心]]、[[厌食]]、[[腹泻]]、[[眩晕]]、[[无力]]及精神异常等反应,应予注意。此外,还有[[致畸胎作用]],所以[[妊娠]]头 3个月内的孕妇不宜服用。还极易引起药物依赖性和对肝药酶的自身酶促作用,使安眠酮的[[代谢]]分解加大加快,其服用量也变得越来越大。因其不良反应较严重,已停止生产。⑤巴比妥类药物可促使[[肝细胞]][[微粒体]][[代谢酶]]增加,从而使自身和多种药物(如[[洋地黄]]苷类、[[泼尼松]]、口服避孕药、[[灰黄霉素]]、[[苯妥英钠]]等)的[[分解代谢]]加快,作用减弱,使用剂量也越来越大,故本类药物不宜久用。⑥服用长时间作用的巴比妥类药物,醒后常有后遗作用,可影响日常活动,应注意采用小剂量。老年人用量过大,可引起[[昏迷]],有的甚至表现为过度兴奋、[[头痛]]等症状,故老年人忌用大剂量。⑦本类药物有[[呼吸抑制]]作用,故应慎用于严重肺功能不全(如[[肺气肿]]、支气管哮喘等)及呼吸中枢受损的病人。长时间作用的催眠药[[排泄]]较慢,醒后易有[[头晕]]、困倦等不适感,必要时可饮浓茶以对抗和解除此种不良反应。⑧慢性中毒的病人,可有睡眠紊乱、[[步态不稳]]及[[眼球震颤]]等。若突然停药,可表现为焦虑、无力、[[晕厥]]、厌食、兴奋及[[上肢]]震颤等。过3~8天后可能出现精神症状或[[惊厥]],此时若误认为是[[癫痫大发作]],继续给予巴比妥类药物,则危险性更大。⑨两种催眠药合用时,其用量均应相应地减为常用量的一半或三分之一。 ==药物的选择== 根据病人、病情及[[药物作用]]而选择。 ===催眠=== 应根据药物作用时间的长短来选择,以便获得较好的预期疗效。①对[[入睡困难]]者,应选用显效较快的药物,如速可眠、水合氯醛等。②对能入睡而持续时间不长的患者,宜选用中等时间作用的药物,如异戊巴比妥、戊巴比妥等。③对睡眠不深、[[多梦]]和[[易醒]]患者,应选用作用时间较长的药物,如巴比妥、苯巴比妥等。 巴比妥类药物的作用情况见表1。 ===抗惊厥=== 常选用[[苯巴比妥钠]]或异戊巴比妥,适用于癫痫大发作、[[子痫]]、[[脑膜炎]]、[[破伤风]]、[[小儿高热]]等所致的惊厥。一般采取[[肌注]];对特殊急重病人,可用异戊巴比妥缓慢[[静注]]。 巴比妥或苯巴比妥与非甾体抗炎镇痛药合用时,由于前者小剂量时的抗焦虑和镇静作用,可以加强后者的[[镇痛]]疗效,故常制成[[复方制剂]]使用,如[[复方氨基比林]]针和[[去痛片]],但有人对此持怀疑看法。 ==常用药物== 主要有溴化物、巴比妥类、非巴比妥类。 ===溴化物=== 常制成合剂和片剂使用。溴化物用于镇静的历史已超过100年,因其作用较弱且[[安全范围]]狭窄,而逐渐被其他药物所替代。溴化物主要起作用的是溴离子,它可取代脑组织中的氯离子而加强和集中大脑皮质的抑制过程,从而产生镇静作用。一般治疗量可产生镇静和思睡作用,剂量加大,也可致催眠,但已接近中毒量,为安全起见,不被临床采用。本品一般常用于[[神经衰弱]]、精神兴奋及焦虑不安的轻度失眠患者。 溴化物经[[肾脏]]排泄,速度很慢,半衰期长达12天左右,故长期连续服用,可出现蓄积中毒,表现为记忆力减退、[[嗜睡]]、[[乏力]]以及出现溴疮(一种皮疹)等。当溴化物中毒时,应立即停药,增加[[食盐]]的服用量(溴和氯离子在体内分布后,可互相代替)和加用[[利尿药]],以加速溴化物的排出。 ===巴比妥类=== 临床常用苯巴比妥([[鲁米那]])片剂和[[针剂]]。本品的特点是起效较慢和作用持久。口服后,在[[小肠]]上段吸收,分布到全身各[[器官组织]],亦可通过[[胎盘]]进入[[胎儿]]体内。口服后,半至1小时出现作用。[[静脉注射]]后15分钟显效。它从脑组织内转运出来较慢,故其作用持续时间较长。催眠量可维持作用6~8小时,[[血浆]]半衰期为30小时以上,老年人及[[肝肾]]功能不良者的半衰期可延长至100小时左右,连续用药可致积蓄中毒。用碱性药[[碱化]]尿液,可减少[[肾小管]]的[[重吸收]]而加速其排泄。 巴比妥类是典型的肝药酶诱导剂,短期连续用药,即可增加肝药酶的数量及活性,而使其本身及其他药物的代谢加速而作用减弱。 巴比妥类对中枢神经系统的抑制作用以剂量大小不同而异,由浅而深,表现为镇静、催眠、抗惊厥和麻醉。①镇静。因其作用缓慢而持久,故是用于镇静的首选药之一。常用于[[甲状腺功能亢进]]、高血压及高热病人,以缓解病人的[[烦躁]]、焦虑及不安等症状。也可用于[[幽门痉挛]]、功能性恶心、[[呕吐]]患者的镇静。与[[麻黄素]]、[[氨茶碱]]合用,可克服这些药物引起的不良反应(失眠)。②催眠。因服后次日往往有睏倦的后遗作用,故现多不用。③抗惊厥。本品抗惊厥作用确实,且作用时间较长,临床上用于小儿高热、破伤风、脑膜炎、[[脑出血]]及子痫等引起的惊厥。常以肌注方式给药。现有人主张,若病人能口服,可给予[[苯巴比妥片]],效果亦良好。④抗癫痫(见[[抗癫痫药]])。⑤预防[[新生儿高胆红素血症]]及[[脑核性黄疸]]。[[新生儿]]患高[[胆红素血症]]时,过多的[[胆红素]]可以污染脑组织,引起脑核性黄胆(有 2%[[死亡率]])。巴比妥类药物能诱导肝药酶,使[[葡萄糖]]醛酰[[转移酶]]的量增多并使其活性增强,加速胆红素与[[葡萄糖醛酸]]结合而随尿排出。为了预防此症的发生,高胆红素以及[[溶血性]]高胆红素的产妇,在产前 2周连续服用苯巴比妥。用于镇静、催眠、抗惊厥或麻醉前给药时,用量及用法不同,可口服或肌注。 不良反应及注意事项:①后遗作用。用后有头晕、睏倦等抑制症状,精细作业及驾驶员应注意。②过敏反应。有固定型[[药疹]]及红皮病等反应。③特异性反应。少数病人用药后不产生抑制而是兴奋症状,多见于老人。④[[耐受性]]。连续服用后,可产生耐受性,表现为药效降低,其原因主要是肝药酶被促进所致。⑤依赖性。长期服用后,部分病人可产生依赖和[[成瘾]]。突然停药会出现[[戒断症状]]。⑥[[抑制呼吸]]中枢。肺功能不全者、[[哮喘病]]人及颅脑损伤呼吸受抑制的病人要慎用;[[卟啉症]]病人禁用。肝、[[肾功能]]不良者也应谨慎。⑦[[急性中毒]]。首先注意其通气是否良好,若不畅应给氧或行人工呼吸,在无条件行人工呼吸时(如转运途中)可将[[中枢兴奋药]]作辅助治疗使用(因中枢兴奋药易致惊厥,故不可长时间采用),然后才是[[洗胃]]、导泻及[[输液]]、升压等对症治疗。输液中加碱性药(如[[碳酸氢钠]]等)有助于巴比妥类药物之排出。 其他巴比妥类药物见表2。 ===非巴比妥类=== 水合氯醛([[水化氯醛]])为三氯乙醛的水合物,口服及[[灌肠]]均易被吸收,大部分经肝代谢为三氯[[乙醇]],其脂溶性高,透过[[血脑屏障]]进入中枢而发挥催眠作用,然后与葡萄糖醛酸结合后经肾排出,其半衰期为4~12小时,无蓄积作用。少量[[代谢物]]为[[三氯乙酸]](还有微量三氯乙醛原形)均经[[肾排泄]]。用药后,10~20分钟催眠,作用可持续6~8小时,后遗作用较轻。多用于神经性失眠,伴有显著兴奋的[[精神病]]及破伤风痉挛等。还可用于小儿高热、破伤风、子痫及中枢兴奋药中毒所致的惊厥,治疗上述疾患时其口服用药量应较催眠大一倍,且多采用灌肠给药法,作用较快。 临睡前,服用加有[[淀粉]]糊及[[琼脂糖]]浆(为减少其对胃之刺激)的合剂,每次5~10ml,抗惊厥用15~30ml,加水稀释一倍后灌肠。 不良反应:①本品味辛辣,对胃有较强的刺激性,故禁用或慎用于[[胃炎]]及[[胃溃疡]]病人。②本品对肝、肾及[[心脏]]有毒性,故肝、肾、[[心脏病]]及[[动脉硬化]]患者禁用,饮酒能增强其[[毒性]],故用药时应禁酒。③口服4~5g即可引起急性中毒,[[致死量]]为10g左右(个体差异甚大,其幅度约在4~30g之间)。④长期服用易形成依赖性或成瘾。⑤水合氯醛过量可抑制呼吸,并可从乳汁中排出,故授乳妇女应慎用。 其他非巴比妥类镇静催眠药有副醛([[三聚乙醛]]),本药作用较强,生效迅速。可灌肠、肌注或静注。本药对[[呼吸道]]有刺激,故有肺部及[[气管]]疾患者不宜使用。[[肝功能]]不良者慎用。 ==参看== *[[药理学/镇静催眠药]]
返回至
镇静催眠药
。
导航
导航
最近更改
随机页面
Wiki工具
Wiki工具
特殊页面
页面工具
页面工具
用户页面工具
更多
链入页面
相关更改
页面信息
页面日志