匿名
未登录
创建账户
登录
医学百科
搜索
查看“质子泵抑制剂”的源代码
来自医学百科
名字空间
页面
讨论
更多
更多
语言
页面选项
Read
查看源代码
历史
←
质子泵抑制剂
因为以下原因,您没有权限编辑本页:
您所请求的操作仅限于该用户组的用户使用:
用户
您可以查看和复制此页面的源代码。
'''质子泵抑制剂'''(proton pump inhibitors,PPIs)是目前治疗[[消化性溃疡]]效果最好的的一类药物,它通过高效快速抑制胃酸分泌达到快速治愈溃疡,且本身也有抗幽门螺杆菌作用,故在抗幽门螺杆菌治疗中是首选。 [[质子泵]](Protonp切mp)又称[[胃酸泵]],其实质为H+、K+一ATP酶,是胃分泌H十的最终共同途径,它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜,借助ATP降解供能进行H+、K+交换,特异性地将H十泵人胃腔,形成胃内高酸状态。质子泵抑制剂(Protonpulnpinhibitor,PPI)为苯并咪哇类衍生物,能迅速穿过胃壁[[细胞膜]],聚积在强酸性分泌小管中,转化为次磺酞胺类化合物,与H十、K十一ATP酶的[[琉基]]共价结合,形成[[二硫键]],使质子泵失活,从而抑制中枢或外周介导的[[胃酸]]分泌。PPI已成为治疗胃酸相关性疾病的首选药物。 ==第一代PPI== (1)[[奥美拉唑]](omePrazofe)是第一个用于临床的苯丙咪哇类PPI,为单烷氧基毗吮化合物,服药2h后血浆浓度达高峰,半衰期约lh。单剂量的[[生物利用度]]为35%,多剂量生物利用度增至60%。由于其强力抑酸作用,可显著下降壁细胞[[胃酸]]分泌功能。该药物作用时间较长,其作用24h壁细胞的质子泵能力才可恢复,对溃疡的愈合有着重要意义。 (2)[[兰索拉唑]]:亲脂性较强,可迅速透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酞衍生物而发挥作用,生物利用率较奥美拉哇提高了30%。单剂给药后,平均半衰期为1.3一1.7h。动物实验表明,该化合物对大白鼠的酸分泌抑制作用比[[奥美拉唑]]强2~3倍,对大白鼠的胃、十二指肠溃疡有明显的损伤预防作用。亦有报道l’l,其HP抑菌活性也要高出奥美拉哇四倍之多。 (3)[[泮托拉唑]]:为合成的二烷氧基毗吮化合物,在毗咤环4位上去甲基并与磺酸盐结合,在壁细胞小管中转化为环状次磺酞胺。[[泮托拉唑]]与[[质子泵]]结合具有更高的选择性,在分子水平上比[[奥美拉唑]]、[[兰索拉唑]]作用更为准确,生物利用率较[[奥美拉唑]]提高7倍,为75%以上,在酸性条件下比奥美拉唑及兰索拉唑均为稳定。 ==新一代PPI== 这类药物包括[[雷贝拉唑]]、[[埃索美拉唑]]等。进来问世的新一代PPI主要特点包括: *临床抑制胃酸效果更好; *抑制[[胃酸]]作用起效快; *昼夜均可维持较高的抑酸水平; *疗效确切,个体差异小; *与其他药物之间无相互作用; *不良反应少。 第一代PPI因为可以引起[[胃排空]]延迟、壁细胞肿胀和明显的停药后胃酸分泌反弹,所以临床运用有局限性。 ==适应症== 本类药物主要用于治疗:[[反流性食管炎]]、[[消化性溃疡]]、[[上消化道出血]]、[[幽门螺杆菌]]感染。 ==参看== *[[奥美拉唑]] *[[兰索拉唑]] *[[泮托拉唑]] *[[雷贝拉唑]] *[[埃索美拉唑]] ==参考文献== *《药理学》人民卫生出版社第七版医学教材.杨宝峰主编 *质子泵抑制剂研究进展.第十四届全国感染药学学术会议.2012-09-01
返回至
质子泵抑制剂
。
导航
导航
最近更改
随机页面
Wiki工具
Wiki工具
特殊页面
页面工具
页面工具
用户页面工具
更多
链入页面
相关更改
页面信息
页面日志