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{{百科小图片|bk1p2.jpg|}} [[蒿甲醚]] Artemether (β MethylDihydroarteannuin,Artemtherin) 【作用与用途】 本品为一高效、速效的[[疟原虫]][[红细胞]]内期杀灭剂。用于抗[[氯喹]]恶性疟及凶险型[[疟疾]]的治疗,显效迅速,近期疗效好。 【剂量与用法】 肌注:[[油针剂]]第一日mg,第二至四日各肌注100mg;或第一、二日各注200mg,第三、四日各注100mg,总量600mg。 【[[副作用]]】 [[不良反应]]较轻,仅少数病人注射局部有暂时性胀痛,可自行消失。[[妊娠]]3个月内妇女慎用。 [[通用名]]称:蒿甲醚 英文名称:Artemether 中文别名:甲基还原[[青蒿素]] 英文别名:Artemetherum、Artemtherin 【药理】 [[药效学]] 作用机制同青蒿素。 [[药动学]] [[肌内注射]]后吸收快且完全。肌注 10mg/kg后,血药[[达峰时间]]为 7小时,峰值可达到 0.8μg/ml左右,T1/2约为 13小时。在体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之。主要通过肠道[[排泄]],其次为尿排泄。 本品为疟原虫红内期[[裂殖体]]杀灭剂,动物实验证明,其抗疟作用为青蒿素的10~20倍。肝、肾为其[[代谢]]和排泄的主要部位。体内转运迅速,排泄快,静注后24或72小时后大部药物被代谢,尿中几乎找不到原形药物。根据实验结果,蒿甲醚在体内存在脱醚甲基代谢。本品在家兔的[[生物利用度]]仅为36.8~19.5%。 [药理作用]本品除对红细胞内期[[无性生殖]]体有强大的杀灭作用,尚能促使[[血吸虫]]成虫肝移和被杀死,且对不同发育阶段的血吸虫童虫亦有效,以虫龄 1周的童虫对药物最敏感,对雌虫作用较雄虫明显,即期疗效良好。 药动学 [[肌肉注射]]后吸收快且完全。人体肌注 10mg/kg后,血药达峰时间为 7h,峰值可达到 0.8mg/L左右,[[血浆]]半减期约为 13h。其体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿。 【[[适应症]]】 适用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的[[急救]]。 本品对恶性疟(包括抗氯喹恶性疟及凶险型疟)的疗效较佳,效果确切,显效迅速,近期疗效可达100%。用药后2 日内多数病例血中[[原虫]]转阴并退烧。复燃率8%。较青蒿素低。与[[伯氨喹]]合用可进一步降低复燃率。 临床还试用于[[急性上呼吸道感染]]的[[高热]]病人,进行对症处理,取得较好疗效。[[退热]]效应一般在肌注后半小时左右即开始出现,[[体温]]呈梯形逐渐下降,4~6小时左右再逐渐回升,无体温骤降的现象,退热作用稳定。本品肌注后病人出汗少,不致引起老人、儿童、虚弱病人发生[[虚脱]]等不良反应。 同青蒿素。尚可用于治疗[[血吸虫病]]。 【用法用量】 1.成人常用量①口服,首剂 160mg,第 2日起每日 1次,每次 80mg,连服 5- 7日;②肌内注射,首剂 160mg,第 2日起每日 1次,每次 80mg,连用 5日。 2.小儿常用量肌内注射,首剂按体重 3.2mg/kg;第 2- 5日,每次按体重 1.6mg/kg,每日一次。 [制剂与规格] [[蒿甲醚胶囊]]40mg [[蒿甲醚注射液]]1ml:80mg 1.成人常用量,口服首剂160mg,第2日起,每日1次,每次mg,连服5-7日;肌内注射,首剂160mg,第2日起,每日1次,每次mg,连用5日 2.小儿常用量,肌内注射,首剂按体重3.2mg/kg,第2-5日,每日1次,每次按体重1.6mg/kg。 [剂型与规格][[胶囊]]:40mg/粒。注射液:80mg/ml。 [用法]抗疟:肌注,第 1日 200mg,第 2-4日各 100mg,或第 1、 2日各 200mg,第 3、 4日各 100mg。总剂量600mg。小儿剂量酌减。退热:肌注 200mg。 [制剂]油注射液:每支 80mg(1ml)。胶囊:每胶囊 40mg。 [[复方蒿甲醚片]]:每片含蒿甲醚 0.02g,[[本芴醇]]0.12g。用法:成人首次口服 4片,以后第 8,24和48小时各服 4片,总量 16片;儿童剂量按年龄递减。 【禁用慎用】 妊娠早期慎用. 【给药说明】 本品遇冷如有凝固现象,可微温溶解后使用。 【不良反应】 本品反应轻微,个别患者有门冬氨酸[[氨基转移酶]]、[[丙氨酸氨基转移酶]]轻度升高,[[网织红细胞]]可能有一过性减少。 个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高,网织细胞一过性降低.本品遇冷凝固可微温溶解使用. 【相互作用】 [[苯巴比妥]]可诱导本品的脱醚甲基,使代谢增快。 [[分类:药理学]][[分类:抗疟药]][[分类:抗寄生虫药]][[分类:控制疟疾症状的抗疟药]] {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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