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萘普生钠
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拼音名:Naipushengna 英文名:Naproxen Sodium 书页号:2000年版二部-762 C14H13NaO3 252.25 本品为α-甲基-6-[[甲氧基]]-2-萘[[乙酸]]钠。按干燥品计算,含C14H13NaO3应为98.0%~102.0%。 【性状】本吕为白色或类白色结晶性粉末;无臭;微有引湿性。 本品在水中易溶,在[[甲醇]]中溶解,在[[乙醇]]中略溶,在[[丙酮]]中极微溶解。,在[[氯仿]]或[[甲苯]]中几乎不溶。 [[比旋]]度 取本品0.5g,加水6ml,滴加1mol/L[[盐酸溶液]]2.4ml,边滴加边振摇,析出沉淀后,沉淀用水洗涤至中性,105℃干燥至恒重,精密称定,加氯仿制成每1ml中含10mg的溶液。依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为+63°至+69°。 【鉴别】(1)取本品约0.1g,加水2ml溶解后,加[[稀盐酸]]数滴,即发生白色沉淀,滤过,滤液显钠盐的鉴别反应(附录Ⅲ)。 (2)取本品,经105℃干燥3小时后,其红外光吸收图谱应与对照的图谱([[光谱]]集433图)一致。 【检查】有关物质 取本品,加甲醇制成每1ml中含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加甲醇稀释成每1ml中含0.1mg的溶液,作为对照溶液;。照[[薄层色谱法]](附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一[[硅胶]]GF254薄层板上,以甲苯-四氢呋喃-[[冰醋酸]](30:3:1)为[[展开剂]],展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑点,其荧光强度与对照溶液的主斑点比较,不得更强。 游离[[萘普生]] 取本品5.0g,精密称定,置分液漏斗中,加水25ml使溶解,用氯仿振摇提取3次,每次ml,合并氯仿液,置水浴上蒸干,残渣用75%中性甲醇(对[[酚酞]]指示液显中性)50ml溶解,加酚酞指示液3滴,用[[氢氧化钠]][[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]],消耗氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)不得毂2.2ml(1.0%)。 干燥[[失重]] 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(附录Ⅷ L)。 重金属 取本品1.0g,置分液漏斗中,加水20ml使溶解,加1mol/L盐酸溶液5ml,用[[三氯甲烷]]提取3次(20ml、20ml与10ml),弃去[[二氯甲烷]]层,水层依法检查(附录Ⅷ H 第一法),含重金属不得过百万分。 【含量测定】取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸30ml溶解后,加[[结晶紫]]指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于25.22mg的C14H13NaO3。 【类别】[[解热消炎]]镇痛药。 【贮藏】遮光,密封,在干燥处保存。 【药理毒理】萘普生具有剂量依赖性的抗炎[[镇痛]]和解热作用。抗炎作用强度约为等剂量[[保泰松]]的11倍,镇痛、[[解热]]作用是[[阿司匹林]]的7倍和22倍。抗炎、镇痛、解热作用相当于[[吲哚美辛]]。作用机制为萘普生通过抑制COX活性,从而抑制PG合成而产生作用,但对COX2的选择性抑制作用更强,故其抗炎作用强,而[[胃肠道]][[不良反应]]较小。 【药代动力学】萘普生游离酸和钠盐的应用等效剂量为1:1.1。口服后均易自[[胃肠道吸收]],且完全,但其钠盐吸收速度更快,服药1小时后达血[[药峰浓度]],游离酸则需2小时。胃内容物可延长其吸收时间,但不影响其吸收率。[[血浆蛋白]]的结合率高(>99.5%)。可分布于全身组织,[[滑膜]]液中达有效浓度,并可透过[[胎盘]],进入[[胎儿]]体内。经[[肝脏]][[代谢]],[[肾脏]][[排泄]],[[排泄物]]中大部分为代谢产物,少量原形。约有3%自粪便排出,1%乳汁分泌。[[血浆]]t1/2为13小时。本品亦可[[直肠给药]],但吸收速度比口服慢。 【[[适应症]]】本品为[[非甾体抗炎药]]。适用于缓解各种轻度至中等度的疼痛,如拔牙及其他手术后的疼痛、[[原发性痛经]]及[[头痛]]等。也适用于[[类风湿关节炎]]、[[骨关节炎]]、[[强直性脊柱炎]]、[[幼年型关节炎]](Juvenilearthritis)、[[肌腱炎]]、[[滑囊炎]]及急性[[痛风性关节炎]],对于[[关节炎]]的疼痛、[[肿胀]]及活动受限均有缓解[[症状]]的作用。与阿司匹林和吲哚美辛比较,症状缓解的效应相仿,但胃肠道和[[神经系统]]的不良反应的发生率和严重程度均较低。 【用法和用量】1、成人常用量口服。(1)[[抗风湿]],一次g~0.5g,每天早晚各1次,或早晨服0.25g,晚上服0.5g;(2)止痛,首次0.5g以后一次g,必要时每6~8小时1次;(3)痛风性关节炎急性发作,首次0.7g,以后一次g,每8小时1次,直到急性发作停止;(4)[[痛经]],首次0.5g,以后必要时0.25g,每6~8小时1次,直到急性发作停止; 【不良反应】1、[[皮肤]][[瘙痒]]、[[呼吸短促]]、[[呼吸困难]]、[[哮喘]]、[[耳鸣]]、[[下肢水肿]]、胃烧灼感、[[消化不良]]、[[胃痛]]或不适、[[便秘]]、[[头晕]]、[[嗜睡]]、头痛、[[恶心]]及[[呕吐]]等,发生率一般为3%~9%。2、[[视力模糊]]或[[视觉障碍]]、[[听力减退]]、[[腹泻]]、[[口腔]]刺激或痛感、心慌及[[多汗]]等,发生率1%~3%。3、胃肠[[出血]]、[[肾脏损害]](过敏性[[肾炎]]、痛病、[[肾乳头坏死]]及[[肾功能衰竭]]等)、[[荨麻疹]]、[[过敏性皮疹]]、精神抑郁、[[肌肉]][[无力]]、出血或[[粒细胞减少]]及肝功损害等较少见,发生率1%~3%。 【禁忌】对阿司林过敏者禁止使用,对伴有[[消化道]][[溃疡]]或消化道溃疡史者慎用。 【注意事项】1、交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,对本品也过敏。2、本品对胎儿的影响研究尚不充分,由于其他非甾体抗炎药可使胎儿[[动脉导管]]早闭,又因可抑制[[前列腺素]]合成导致难产或产程延长,故除非另有原因,否则孕妇不宜应用。3、本品分泌入乳汁中的浓度相当于[[血药浓度]]的1%,[[哺乳期]]妇女不宜应用。4、对诊断的干扰:可影响尿5-羟[[吲哚]][[醋酸]](5-HIAA)及17-酮的测定值。5、下列情况应慎用:有[[凝血机制]]或[[血小板]][[功能障碍]]时,哮喘、[[心功能不全]]或[[高血压]]、肝和[[肾功能不全]],活动性胃肠出血或活动性消化道溃疡及老年人。6、长期用药应定期进行肝、[[肾功能]]、血象及[[眼科]]检查。7、[[丙磺舒]]与本品合用时可增强本品的血浆水平并延长本品血浆半衰期。 【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用 【儿童用药】小儿常用量抗风湿,每日按体重10mg/kg,分2次服。 【老年患者用药】 【[[药物相互作用]]】 1、饮酒或与其他抗炎药同用时,胃肠道的不良反应增多,并有溃疡发生的危险。2、与[[肝素]]及[[双香豆素]]等[[抗凝药]]同用,[[出血时间延长]],可出现[[出血倾向]],并有导致胃肠道溃疡的可能。3、与阿司匹林或其他[[水杨酸]]制剂同用时,对症状缓解并无增效,反而增加胃肠道不良反应。4、本品可降代[[呋塞米]]的排钠和降压作用。5、本品可抑制锂随尿排泄,使锂的血药浓度升高。6、与丙磺舒同用时,本品的血药浓度升高,t1/2延长,可增加疗效,但[[毒性反应]]也相应加大,故无实用价值也不宜推荐于临床。 【制剂】[[萘普生钠片]] [[分类:药品]][[分类:西药]][[分类:化学药品]]
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