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以含有甲硫乙胍的[[侧链]]代替H<sub>1</sub>[[受体]]阻断药的乙基胺链，获得有选择作用的H<sub>2</sub>受体阻断药，它[[拮抗]][[组胺]]引起的胃酸分泌，对H<sub>1</sub>受体无作用。H<sub>2</sub>受体阻断药是治疗[[消化性溃疡]]很有价值的新药。当前临床应用的有[[西米替丁]]（cimetidine）、[[雷尼替丁]]（ranitidine）、[[法莫替丁]]（famotidine）和[[尼扎替丁]]（nizatidine）。

{{图片|gnt242a8.jpg|常用H2受体阻断药[[化学]]结构}}

常用H<sub>2</sub>受体阻断药化学结构

【药理作用】本类药物竞争性拮抗H<sub>2</sub>受体，能抑制组胺、[[五肽胃泌素]]、M[[胆碱受体激动剂]]所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢离子浓度下降。用药4周，在内窥镜检查下，[[十二指肠溃疡]]愈合率为77%～92%。晚饭时1次给药疗效与一日多次给药的疗效相仿或更佳。对[[胃溃疡]]疗效发挥较慢，用药8周愈合率为75%～88%。雷尼替丁尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁强4～10倍，法莫丁比西米替丁强20～50倍。

【[[体内过程]]】本类药物口服吸收良好，但[[首关消除]]使[[生物利用度]]降为50%～60%。消除t1/2尼扎替丁为1.3小时，其他三药为2～3小时。大部分药物以原形经肾排出，但[[肝功能]]不良者雷尼替丁半衰期明显延长。

【临床应用】用于十二指肠溃疡，胃溃疡，应用6～8周，愈合率较高，延长用药可减少复发。卓-艾（Zollinger-Ellison）[[综合征]]需用较大剂量。其他胃酸分泌过多的[[疾病]]如胃肠吻合[[溃疡]]，[[反流]]性食道炎等及消化性溃疡和[[急性胃炎]]引起的[[出血]]也可用。

【[[不良反应]]】发生较少，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁，长期服用耐受良好。偶有[[便秘]]、[[腹泻]]、[[腹胀]]及[[头痛]]、[[头晕]]、[[皮疹]]、[[瘙痒]]等。[[静脉滴注]]速度过快，可使心率减慢，心收缩力减弱。长期服用西米替丁的男性青年，可引起[[阳萎]]、性欲消失及[[乳房]]发育。可能与其抑制二氢睾丸素与雄性素受体相结合及增加[[血液]][[雌二醇]]浓度有关。

西米替丁能[[抑制细胞]]色素P-450肝药[[酶活性]]，抑制[[华法林]]、[[苯妥英钠]]、[[茶碱]]、[[苯巴比妥]]、[[安定]]、[[普萘洛尔]]等[[代谢]]。合用时，应调整这些药物剂量。雷尼替丁这一作用很弱，法莫替丁、尼扎替丁对其无影响。
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