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药理学/麦角生物碱
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{{Hierarchy header}} [[麦角]](ergot)是[[寄生]]在[[黑麦]]中的一种麦角菌的干燥[[菌核]],在麦穗上突出如角,故名。目前已用人工培养方法生产。 麦角中含多种作用强大的成分,主要是[[麦角碱]]类,此外尚有[[组胺]]、[[酪胺]]、[[胆碱]]和[[乙酰胆碱]]等。麦角碱类在[[化学]]结构上都是[[麦角酸]]的[[衍生物]],可分为两类。 1.[[氨基酸]]麦角碱类 包括[[麦角胺]](ergotamine)和[[麦角毒]](ergotoxine),后者是三种麦角碱(ergocristine, ergokryptine, ergocornine)的混合物。口服吸收不良,且不规则,作用缓慢而持久。 2.氨基麦角碱类 以[[麦角新碱]](ergometrine, ergonovine)为代表,口服吸收容易而规则,作用迅速而短暂。 <center>{{图片|gnu1h9aq.jpg|400px|23802.jpg (18295 字节)}}</center> <center>''' 麦角酸和麦角新碱的化学结构'''</center> 【药理作用】 1.兴奋[[子宫]] 麦角碱类能选择性地兴奋子宫平滑肌,其作用也取决于子宫的机能状态,[[妊娠]]子宫对麦角碱类比未妊娠子宫敏感。在临产时或新产后则最敏感。与[[缩宫素]]的不同,它们的作用比较强而持久,剂量稍大即引起子宫[[强直]]性收缩,对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别,因此,不宜用于催产和[[引产]]。麦角新碱的作用最快最强。 2.收缩[[血管]] 氨基酸麦角碱类,特别是麦角胺,能直接作用于动静脉血管使其收缩;大剂量还会伤害血管内皮细胞,长期服用可导致肢端[[干性坏疽]]。 3.阻断α[[受体]],氨基酸麦角碱类尚有阻断α[[肾上腺素受体]]的作用,使[[肾上腺素]]的升压作用翻转。但在临床上,此剂量已能引起很多[[副作用]],故无应用价值。麦角新碱则无此作用。 【临床作用】 1.治疗[[子宫出血]] 产后或其他原因引起的子宫出血都可用麦角新碱[[止血]],它能使子宫平滑肌强直性收缩,机械地压迫血管而止血。 2.产后子宫复原 产后的最初十天子宫复原过程进行很快,如进行缓慢就易发生[[出血]]或[[感染]],因此,须服用麦角制剂等子宫兴奋药以加速子宫复原。常用[[麦角流浸膏]]。 3.治疗[[偏头痛]] 偏头痛可能为[[脑动脉]][[舒张]]和搏动幅度加大之结果,麦角胺与[[咖啡因]]都能收缩[[脑血管]],减少[[动脉]]搏动的幅度。合用咖啡因还可使麦角胺的吸收速率和血[[药峰浓度]]提高到两倍。 4.中枢抑制作用 麦角毒的氢化物称[[氢麦角毒]]([[海得琴]],dihydroergotoxine, hydergine)具有抑制中枢、舒张血管(主要由于抑制血管运动中枢)和降低[[血压]]的作用。可与[[异丙嗪]]、[[哌替啶]]配成[[冬眠合剂]]。 【[[不良反应]]】注射麦角新碱可致[[呕吐]],[[血压升高]]等,因此对妊娠[[毒血症]]产妇的产后应用须慎重。麦角流浸膏中含有麦角毒和麦角胺,长期应用可损害血管内皮细胞,特别是[[肝脏]]病或外周血管有病者更为敏感。此外,麦角新碱偶致[[过敏反应]]。 麦角制剂禁用于催产和引产,血管硬化及[[冠状动脉]][[疾病]]患者。 {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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