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{{Hierarchy header}} [[香豆素]]类是一类含有4-[[羟基香豆素]]基本结构的物质,口服参与体内[[代谢]]才发挥[[抗凝作用]],故称口服[[抗凝药]]。有[[双香豆素]](dicoumarol)、[[华法林]](warfarin,苄丙酮香豆素)和[[醋硝香豆素]](acenocoumarol,[[新抗凝]])等。它们的药理作用相同。 {{图片|gnt1or9p.jpg|香豆素类}} 【药理作用】香豆素类是[[维生素K]][[拮抗剂]],在[[肝脏]]抑制维生素K由[[环氧化物]]向[[氢醌]]型转化,从而阻止维生素K的反复利用,影响含有[[谷氨酸]][[残基]]的[[凝血因子]]Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的[[羧化作用]],使这些因子停留于无[[凝血]]活性的[[前体]]阶段,从而影响凝血过程。对已形成的上述因子无抑制作用,因此抗凝作用出现时间较慢。一般需8~12小时后发挥作用,1~3天达到高峰,停药后抗凝作用尚可维持数天。双香豆素抗凝作用慢而持久,持续4~7天。华法林作用出现较快,持续2~5天。 【[[体内过程]]】 华法林口服吸收完全,1小时后[[血浆]]中即能测到,2~8小时达高峰。与[[血浆蛋白结合率]]为90%~99%。t<sub>1/2</sub>为10~60小时。主要在肝及肾中代谢。双香豆素吸收不规则。与血浆蛋白结合率为90%~99%。t<sub>1/2</sub>为10~30小时。醋硝香豆素t<sub>1/2</sub> 为8小时,还原型代谢产物仍有抗凝作用,t<sub>1/2</sub>为20小时。 【临床应用】用途与[[肝素]]同,可防止[[血栓形成]]与发展。也可作为[[心肌梗塞]]辅助用药。口服有效,作用时间较长。但作用出现缓慢,剂量不易控制。也用于[[风湿性心脏病]]、[[髋关节固定术]]、人工置换[[心脏]]瓣膜等手术后防止[[静脉血]]栓发生。 【[[不良反应]]】剂量应根据[[凝血酶原时间]]控制在25~30秒(正常值12秒)进行调节。过量易发生[[出血]],可用维生素K对抗,必要时输新鲜血浆或全血。禁忌证同肝素。其他不良反应有胃肠反应、[[过敏]]等。 【[[药物相互作用]]】 ①食物中[[维生素K缺乏]]或应用[[广谱]][[抗生素]]抑制肠道细菌,使体内维生素K含量降低,可使本类[[药物作用]]加强。②[[阿司匹林]]等[[血小板]][[抑制剂]]可与本类药物发生协同作用。③[[水合氯醛]]、[[羟基保泰松]]、[[甲磺丁脲]]、[[奎尼丁]]等可因置换[[血浆蛋白]],[[水杨酸盐]]、[[丙咪嗪]]、[[甲硝唑]]、[[西咪替丁]]等因抑制肝药酶均使本类药物作用加强。④[[巴比妥]]类、[[苯妥英钠]]因诱导肝药酶,口服避孕药因增加凝血作用可使本类药物作用减弱。 {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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