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药理学/非典型β-内酰胺类抗生素
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{{Hierarchy header}} '''(一)头霉素类''' 头霉素(cephamycin)自链霉菌获得的β-内酰胺[[抗生素]],有A、B、C三型,C型最强。[[抗菌谱]]广,对[[革兰阴性菌]]作用较强,对多种β-内酰胺酶稳定。头霉素[[化学]]结构与[[头孢菌素]]相仿,但其[[头孢]]烯母核的7位碳上有[[甲氧基]]。目前广泛应用者为[[头孢西丁]](cefoxitin),抗菌谱与[[抗菌]]活性与第二代头孢菌素相同,对[[厌氧菌]]包括脆弱拟[[杆菌]]有良好作用,适用于[[盆腔]][[感染]]、[[妇科]]感染及腹腔等需氧与厌氧菌[[混合感染]]。 '''(二)[[拉氧头孢]]''' 拉氧头孢(latamoxef)又名羟羧氧酰胺菌素(moxalactam),化学结构属氧头孢烯,1位硫为氧取代,7位碳上也有甲氧基,抗菌谱广,抗菌活性与[[头孢噻肟]]相仿,对革兰阳性和[[阴性菌]]及厌氧菌,尤其脆弱拟杆菌的作用强,对β-内酰胺酶极稳定,[[血药浓度]]维持较久。 '''(三)[[硫霉素]]类''' 硫霉素(thienamycin)化学结构属碳青霉烯类,[[噻唑]]环有[[饱和]]链,1位硫为碳取代,抗菌谱广,[[抗菌作用]]强,[[毒性]]低,但稳定性极差,无实用意义,[[亚胺培南]](imipenem,[[亚胺]]硫霉素)具有高效、抗菌谱广、耐酶等特点。在体内易被去氢[[肽酶]]水解[[失活]]。所用者为本品与肽酶[[抑制剂]]西司他丁(cilastatin)的合剂,称为泰宁(tienam),稳定性好,供[[静脉滴注]]。 '''(四)β-内酰胺酶抑制剂''' 1.克拉[[维酸]](clavulanic acid,[[棒酸]]) 为氧青霉烷类[[广谱]]β-内酰胺酶抑制剂,抗菌谱广,但抗菌活性低。与多种β-内酰胺类[[抗菌素]]合用时,抗菌作用明显增强。临床使用[[奥格门汀]](augmentin,氨菌灵)与[[泰门汀]](timentin),为[[克拉维酸]]分别和[[阿莫西林]]与[[替卡西林]][[配伍]]的制剂。 2.[[舒巴坦]](sulbactam,[[青霉烷砜]]) 为[[半合成]]β-内酰胺酶抑制剂,对[[金葡菌]]与革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强且不可逆抑制作用,抗菌作用略强于克拉维酸,但需要与其他β-内酰胺类抗生素合用,有明显抗菌协同作用。[[优立新]](unasyn)为舒巴坦和[[氨苄西林]](1:2)的混合物,可供[[肌肉]]或[[静脉注射]]。舒巴[[哌酮]](sulperazone)为舒巴坦和[[头孢哌酮]](1:1)混合物,可供在静脉滴注。 '''(五)单环β-内酰胺类抗生素''' [[氨曲南]](aztreonam)是第一个成功用于临床的单环β-内酰胺类抗生素,对需氧革兰阴性菌具有强大[[杀菌作用]],并具有耐酶、低毒、对[[青霉素]]等无交叉[[过敏]]等优点,可用于青霉素过敏患者并常作为氨基甙类的替代品使用。 {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}} {{导航板-抗菌药物}}
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