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药理学/药物剂量与效应关系
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{{Hierarchy header}} [[药理效应]]与剂量在一定范围内成比例,这就是剂量-效应关系(dose-effect rela-tion-ship)。由于药理效应与[[血药浓度]]的关系较为密切,故在[[药理学]]研究中更常用浓度-效应关系(concentration-effect relationship)。用效应强弱为纵座标、[[药物浓度]]为横座标作图得直方双曲线(rectangular hyperbola)。如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线,这就是通常所讲的量效曲线(图2-1)。药理效应强弱有的是连续增减的量变,称为[[量反应]](graded response),例如[[血压]]的升降、[[平滑肌]]舒缩等,用具体数量或最大反应的百分率表示。有些药理效应只能用全或无,阳性或阴性表示称为质反应(all-or-none response或quantal response),如死亡与生存、[[抽搐]]与不抽搐等,必需用多个动物或多个实验[[标本]]以阳性率表示。用累加阳性率对数剂量(或浓度)作图也呈典型对称S型量效曲线(图2-2)。 从上述两种量效曲线可以看出下列几个特定[[位点]]:[[最小有效浓度]](minimum effective concentration),即刚能引起效应的[[阈浓度]](threshold concentration)。如果横座标用剂量表示,将“浓度”改为 “剂量”即可,下同。[[半数有效量]](median effective dose)是能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC<sub>50</sub>)及半数有效剂量(ED<sub>50</sub>)表示。如果效应指标为[[中毒]]或死亡则可改用半数中毒浓度([[TC]]<sub>50</sub>)、半数中毒剂量(TD<sub>50</sub>)或半数致死浓度(LC<sub>50</sub>)、[[半数致死剂量]]([[LD]]<sub>50</sub>)表示。继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升时,这在量反应中称为[[最大效能]](maximum efficacy),反映药物的[[内在活性]]。在质反应中阳性反应率达100%,再增加药量也不过如此。如果反应指标是死亡则此时的剂量称为[[最小致死量]](minimum lethal dose)。药物效应强度(potency)是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,反映药物与[[受体]]的亲和力,其值越小则强度越大。药物的最大效能与效应强度含意完全不同,二者并不平行。例如[[利尿药]]以每日排钠量为效应指标进行比较[[氢氯噻嗪]]的效应强度大于[[呋塞米]],而后者的最大效能大于前者(图2-3)。药物的最大效能值有较大实际意义,不区分最大效能与效应强度只讲某药较另药强若干倍是易被误解的。量效曲线中段斜率(slope)较陡的提示药效较激烈,较平坦的提示药效较温和。但在质反应曲线,斜率较陡的曲线还提示实验个体差异较小。曲线上的每个具体数据常用[[标准差]](standard deviation)表示个体差异(individual variation)。 <center>{{图片|gmpuw8c6.jpg|555px|00601.jpg (23577 字节)}}</center> ''' 图2-1 [[药物作用]]的量效关系曲线''' <center>{{图片|gmpuw5n0.jpg|413px|00602.jpg (21569 字节)}}</center> ''' 图2-2 质反应的频数分布曲线和累加量效曲线<br /> 频数分布曲线:100个人的有限剂量分布情况<br /> (常态分布);累加量效曲线:频数分布曲线中每个长方形的累加曲线''' <center>{{图片|gmpuw759.jpg|574px|00701.jpg (24639 字节)}}</center> ''' 图2-3 各种利尿药的作用强度及最大效能比较''' TD<sub>50</sub>/ED<sub>50</sub>或TC<sub>50</sub>/EC<sub>50</sub>的比值称为[[治疗指数]](therapeutic index),是药物的安全性指标。治疗指数为4的药物相对较治疗指数为2的药物安全。由于TD与ED两条量曲线的首尾可能重叠,即ED<sub>95</sub>可能大于TD<sub>5</sub>,就是说在没能获得充分疗效的剂量时可能已有少数病人中毒,因此不能认为治疗指数为4的药物是安全的。还由于该指标所指的药物效应及[[毒性反应]]性质不明确,这一安全指标并不可靠。在动物实验常用LD<sub>50</sub>/ED<sub>50</sub>作为治疗指数,性质相似。较好的[[药物安全性]]指标是ED<sub>95</sub>~TD<sub>5</sub>之间的距离,称为[[安全范围]](margin of safety),其值越大越安全。药物的安全性与药物剂量(或浓度)有关,因此如果将ED与TD两条量效曲线同时画出并加以比较则比较具体(图2-4)。 <center>{{图片|gmpuw9qu.jpg|472px|00702.jpg (34507 字节)}}</center> ''' 图2-4 药物的安全性指标:治疗指数及安全范围<br /> A药的治疗指数比B药大 A药与C药的治疗指数相等,但A药的安全范围较大 C药的治疗指数比B药大,而安全范围无区别<br /> ○有效量的量效关系 △中毒量的量效关系<br /> ●有效百分数减中毒百分数''' 关于药物剂量各国药典都制定了常用剂量范围,非药典药药厂在说明书上也有介绍。药典对于剧毒类药品还规定了极量(包括[[单剂量]]、一日量及疗程量),超限用药造成不良后果医生应负法律责任。 {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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