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{{Hierarchy header}} [[受体]](receptor)是[[细胞]]在进化过程中形成的细胞[[蛋白]]组分,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息[[转导]]与放大系统,触发随后的[[生理]]反应或[[药理效应]]。自从Langley 提出[[受体学说]]100年后,受体已被证实为客观存在的实体,类型繁多,作用机制多已被阐明,现在受体已不再是一个空泛笼统的概念。受体[[分子]]在细胞中含量极微,1mg 组织一般只含10fmol左右。能与受体特异性结合的物质称为[[配体]](ligand)。受体仅是一个“[[感觉器]]”,对相应配体有极高的识别能力。受体-配体是[[生命活动]]中的一种偶合,受体都有其内源性配体,如神经[[递质]]、[[激素]]、自身活性物(autocoid)等。能激活受体的配体称为[[激动药]](agonist),能阻断其活性的配体称为[[拮抗药]](antagonist)。根据受体与配体结合的高度特异性,受体被分为若干亚型,如[[肾上腺素受体]]又分为α<sub>1</sub>、α<sub>2</sub>、β<sub>1</sub>和β<sub>2</sub>等亚型,其分布及功能都有区别。受体与配体有高度亲和力,多数配体在1pmol~1nmol/L的浓度时即可引起细胞的药理效应。反应之所以如此灵敏主要是靠后续的信息转导系统,如细胞内[[第二信使]](second messenger)的放大、[[分化]]及整合功能。酶、载体、[[离子通道]]及[[核酸]]也可与药物直接作用,但这些物质本身具有效应力,故严格地说不应被认为是受体。某些细胞蛋白组分可与配体结合,但没有触发效应的能力,称为结合体 (acceptor)。 {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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