匿名
未登录
创建账户
登录
医学百科
搜索
查看“药理学/碘解磷定”的源代码
来自医学百科
名字空间
页面
讨论
更多
更多
语言
页面选项
Read
查看源代码
历史
←
药理学/碘解磷定
因为以下原因,您没有权限编辑本页:
您所请求的操作仅限于该用户组的用户使用:
用户
您可以查看和复制此页面的源代码。
{{Hierarchy header}} [[碘解磷定]](pyraloxime methoiodide)简称[[派姆]](PAM),为最早应用的[[胆碱酯酶复活药]]。水溶性较低,水溶液不稳定,久置可释放出碘。 【药理作用】碘解磷定进入[[有机磷酸酯类]][[中毒]]者体内,其带正电荷的季铵氮即与被磷[[酰化]]的[[胆碱酯酶]]的阴离子部位以静电引力相结合,结合后使其肟基趋向磷酰化胆碱酯酶的磷原子,进而与磷[[酰基]]形成[[共价键]]结合,生成磷酰化胆碱酯酶和碘解磷定[[复合物]],后者进一步裂解成为磷酰化碘解磷定。同时使胆碱酯酶游离出来,恢复其水解[[乙酰胆碱]]的活性(见图7-4)。 <center>{{图片|gmpzqi1n.jpg|254px|05801.jpg (10569 字节)}}</center> <center>{{图片|gmpzqj4e.jpg|450px|05802.jpg (29160 字节)}}</center> ''' 图7-4 碘解磷定复活胆碱酯酶过程示意图<br /> 磷酰化胆碱酯酶水解率很低(用┄ →表示),与PAM作用后产生复合物,<br /> 后者进一步裂解成胆碱酯酶和磷酰化[[解磷定]],胆碱酯酶因而复活''' 此外,碘解磷定也能与体内游离的有机磷酸酯类直接接合,成为无毒的磷酰化碘解磷定,由尿排出,从而阻止游离的[[有机磷]]酸[[脂类]]继续抑制胆碱酯酶。 【[[解毒]]疗效】 碘解磷定使酶复活的效果因不同有机磷酸酯类而异,例如对内吸磷、[[马拉硫磷]]和[[对硫磷]]中毒的疗效较好,对敌百虫、[[敌敌畏]]中毒的疗效稍差,而对[[乐果]]中毒则无效。因乐果中毒时所形成的磷酰化胆碱酯酶比较稳定,几乎是不可逆的,加以乐果[[乳剂]]含有苯,可能同时有[[苯中毒]]。 碘解磷定类恢复[[酶活性]]作用对[[骨骼肌]]最为明显,能迅速制止[[肌束]]颤动;对[[植物神经]]系统功能的恢复较差。对[[中枢神经系统]]的[[中毒症状]](如[[昏迷]])似也有疗效。 由于碘解磷定不能直接对抗体内积聚的乙酰胆碱的作用,故应与[[阿托品]]合用,以便及时控制[[症状]]。动物实验证明;单用碘解磷定仅能提高对氧磷(为内吸磷在体内的活性体)对小鼠[[致死量]]至2~4倍;单用阿托品时,也只提高2倍;两者合用时可提高128倍。 【[[体内过程]]】 [[静脉注射]]后在肝、肾、脾、心等器官的念量较多,肺、骨骼肌和血中次之。从临床对中枢症状有效来看,似有少量进入脑内的可能。本药由[[肾脏]][[排泄]],部分在肝[[代谢]]。静脉注射碘解磷定后,30分钟内即有原形药物由尿中排出,6小时内约排出80%,故治疗中毒时需足量和反复给药。 【[[不良反应]]】 一般治疗量时,[[毒性]]不大,但如静脉注射过快和剂量超过2g时,可产生轻度[[乏力]]、[[视力模糊]]、[[眩晕]],有时出现[[恶心]]、[[呕吐]]和[[心动过速]]等。偶有[[咽痛]]和其它碘反应。剂量过大,碘解磷定本身也可抑制胆碱酯酶,加重有机磷酸酯类的中毒程度。 ==参看== *[[碘解磷定]] {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
该页面使用的模板:
模板:Hierarchy footer
(
查看源代码
)
模板:Hierarchy header
(
查看源代码
)
模板:图片
(
查看源代码
)
模板:药理学图书专题
(
查看源代码
)
返回至
药理学/碘解磷定
。
导航
导航
最近更改
随机页面
Wiki工具
Wiki工具
特殊页面
页面工具
页面工具
用户页面工具
更多
链入页面
相关更改
页面信息
页面日志