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药理学/硫脲类
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{{Hierarchy header}} [[硫脲]]类可分为二类:(1)硫氧[[嘧啶]]类,包括[[甲硫氧嘧啶]](methylthiouracil),[[丙硫氧嘧啶]](propylthiouracil);(2)[[咪唑]]类,包括[[甲巯咪唑]](thiamazole,[[他巴唑]]),[[卡比马唑]](carbimazole,[[甲亢平]])它们的[[化学]]结构如下: {{图片|gnu27l7p.jpg|硫脲类化学结构}} 【药理作用及作用机制】硫脲类的基本作用是抑制[[甲状腺]]过氧化物酶所中介的[[酪氨酸]]的碘化及[[偶联]],而药物本身则作为[[过氧化物酶]]的[[底物]]而被碘化,使氧化碘不能结合到[[甲状腺球蛋白]]上,从而抑制[[甲状腺激素]]的[[生物合成]]。硫脲类药物对已合成的甲状腺激素无效,须待已合成的[[激素]]被消耗后才能完全生效。一般用药2~3周[[甲亢]][[症状]]开始减轻,1~3个月[[基础代谢率]]才恢复正常。本类药物长期应用后,可使[[血清]]甲状腺激素水平显著下降,[[反馈]]性增加[[TSH]]分泌而引起腺体[[代偿]]性[[增生]],腺体增大、[[充血]],重者可产生压迫症状。 丙硫氧嘧啶还能抑制外周组织的T<sub>4</sub>转化为T<sub>3</sub>,能迅速控制血清中[[生物]]活性较强的T<sub>3</sub>水平,故在重症甲亢、甲亢危象时该药可列为首选。此外,硫脲类药物尚有[[免疫抑制]]作用,能轻度抑制[[免疫球蛋白]]的生成,使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白(thyroid stimulating immunoglobulin TSI)下降,因此对甲亢患者除能控制[[高代谢]]症状外,对病因也有一定的治疗作用,因认为甲亢的发病与自体免疫机制异常有关。 【临床应用】 主要用于[[甲状腺功能亢进]]。 1.[[内科]]药物治疗 适用于轻症和不宜手术或<sup>131</sup>I治疗者,如儿童、青少年及术后复发而不适于<sup>131</sup>I治疗者可用。开始治疗给大剂量以对甲状腺激素合成产生最大抑制作用。经1~3个月后症状明显减轻,当基础代谢率接近正常时,药量即可递减,直至维持量,疗程1~2年。 2.手术前准备 为减少甲状腺次全切除手术病人在[[麻醉]]和手术后的[[合并症]],防止术后发生[[甲状腺危象]]。在手术前应先服用硫脲类药物,使甲状腺功能恢复或接近正常。然后于术前两周加服碘剂,以利手术进行及减少[[出血]]。 3.甲状腺危象的治疗 甲状腺危象的患者可因[[高热]]、[[虚脱]]、[[心力衰竭]]、[[肺水肿]]、[[电解质紊乱]]而死亡。此时除主要应用大剂量碘剂和采取其他综合措施外,大剂量硫脲类可作为辅助治疗,以阻断甲状腺激素的合成。 [[普萘洛尔]]等也是甲亢及甲状腺危象时有价值的辅助治疗药,用于不宜用[[抗甲状腺]]药,不宜手术及<sup>131</sup>I治疗的甲亢患者。主要通过其阻断β[[受体]]的作用而改善甲亢的症状。此外还能抑制外周T<sub>4</sub>脱碘成为T<sub>3</sub>,因T<sub>3</sub>是主要的外周激素,故这一作用有助于控制甲亢。 β受体阻断药不干扰硫脲类药物对甲状腺的作用,且作用迅速,对甲亢所致的心率加快,心收缩力增强等[[交感神经]]活动增强的表现很有效。但单用时其控制症状的作用有限。若与硫脲类药物合用则疗效迅速而显著。 【[[体内过程]]】硫氧嘧啶类药物口服后吸收迅速,[[生物利用度]]约为80%。[[血浆蛋白结合率]]约为75%,在体内分布较广、易进入乳汁和通过[[胎盘]]。主要在肝内[[代谢]]。t<sub>1/2</sub>为2小时。 甲巯咪唑的[[血浆]]t<sub>1/2</sub>约为4.7小时,但在甲状腺组织[[中药]]物浓度可维持16~24小时,其疗效与甲状腺内[[药物浓度]]有关,而后者的高低又与每日给药量呈[[正相关]]。每日给药一次(30mg)与每日给药三次(每次mg)一样,都可发挥较好的疗效。 卡比马唑为甲巯咪唑的衍化物,在体内转化成甲巯咪唑而发挥作用。 【[[不良反应]]】常见的不良反应有搔痒、[[药疹]]等[[过敏反应]],多数情况下不需停药也可消失。严重不良反应有粒[[细胞]]缺乏症。一般发生在治疗后的2~3个月内,故应定期检查血象,若用药后出现[[咽痛]]或[[发热]],立即停药则可恢复。特别要注意与甲亢本身所引起的[[白细胞]]总数偏低相区别。 {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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