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{{Hierarchy header}} 本类药最常用的是[[氨苯砜]](dapsone,DDS),此外,还有[[苯丙砜]](phenprofen)[[醋氨苯砜]](acedapsone),它们须在体内转化为氨苯砜或[[乙酰氨苯砜]]而显效。 【[[体内过程]]】 氨苯砜口服吸收较慢,但吸收完全,口服100mg约4~8小时达到峰浓度,血中t1/2为28小时,有效[[抑菌]]浓度可持续约10天左右,[[蛋白]]结合率为50%,它分布全身,[[皮肤病]]变部位的浓度远高于正常部位。经肝[[乙酰]]化,并有[[肝肠循环]],消除缓慢,70%~80%经尿[[排泄]],故易蓄积,宜[[周期性]]地作短暂停药。苯丙砜较难吸收,用量较大。 【临床应用】 砜类的[[抗菌]]机制和磺脑类相似,但对[[革兰阳性菌]]和[[阴性菌]]无抗菌活性,对[[麻风杆菌]]有较强的直接抑制作用。患者服用3~6月后,[[症状]]即可改善,粘膜病变好转,[[细菌]]逐渐消失,[[皮肤]]及[[神经]]损害的恢复,瘤型患者细菌消失则需要较长时间。麻风杆菌对砜类可产生[[耐药性]],因而须采用联合[[疗法]]以减少或延缓耐药性的发生,减少复发和较快消除其[[传染性]]。对多菌型患者的联合疗法采用[[WHO]]推荐的方案为氨苯砜100mg/日自服,[[利福平]]及[[氯法齐明]](见后)每月一次分别为600与300mg监服,疗程二年或查菌阴转后,再继续治疗一年并随访观察。少菌型麻风治疗方案为氨苯砜100mg/日自服,利福平600mg每月一次监服,疗程为六个月。 【[[不良反应]]】 较常见为[[贫血]],偶可引起急性[[溶血性贫血]],G-6-PDH缺乏者尤易发生。有时出现胃肠刺激症状、[[头痛]]、[[失眠]]、[[中毒性精神病]]及[[过敏反应]]。剂量过大还可引起[[肝损害]]及[[剥脱性皮炎]]。治疗早期或增量过快,患者可发生[[麻风]]症状加剧的反应(麻风反应),一般认为是机体对菌体裂解产生的[[磷脂]]类颗粒的过敏反应,多认为是预后良好的现象。麻风反应可用[[沙利度胺]](thalidomide,[[反应停]])防治。其他处理方法是减量停药或暂改用另一些抗麻风药,并用[[肾上腺皮质激素]]进行治疗。 {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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