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药理学/普萘各尔
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{{Hierarchy header}} [[普萘洛尔]](propranolol,[[心得安]])是等量的左旋和右旋[[异构体]]混合得到的消旋品,仅[[左旋体]]有阻断β[[受体]]的活性。 【[[体内过程]]】 口服吸收率大于90%,主要在[[肝脏]][[代谢]],首关效应60%~70%,[[生物利用度]]仅为30%。口服后[[血浆]]高峰时间为1~3小时,t<sub>1/2</sub>为2~5小时。老年人[[肝功能]]减退,t<sub>1/2</sub>可延长。当长期给药或大剂量时,肝的消除功能被[[饱和]],其生物利用度可提高。[[血浆蛋白结合率]]大于90%。易于通过[[血脑屏障]]和[[胎盘]],也可分泌于乳汁中。其代谢产物90%以上从[[肾排泄]]。不同个体口服相同剂量的普萘洛尔,血浆高峰浓度相差可达20倍之多,这可能由于肝消除功能不同所致;因此临床用药需从小剂量开始,逐渐增加到适当剂量。 ''' 表11-1 β受体阻断药比较表(摘自新药与临床 1986;5∶143)''' <div><center> {| class="wikitable" width="500" cellpadding="2" align="center" | width="111" | ''' 药物名称 ''' | width="49" | ''' 普萘洛尔 ''' | width="48" | ''' 噻吗洛儿 ''' | width="54" | ''' [[吲哚]]<br /> 洛尔 ''' | width="50" | ''' 阿替<br /> 洛尔 ''' | width="63" | ''' [[美托洛尔]] ''' | width="39" | ''' 拉贝<br /> 洛尔 ''' | width="54" | ''' [[纳多洛尔]] ''' |- | width="111" | ''' 分布系数(辛醇/水) ''' | width="49" | 5.93 | width="48" | 0.3 | width="54" | 0.12 | width="50" | &lt;0.02 | width="63" | 0.18 | width="39" | 11.5 | width="54" | 0.066 |- | width="111" | ''' 阻断β受体的作用强度<sup>①</sup> ''' | width="49" | 1 | width="48" | 100 | width="54" | 15 | width="50" | 0.5 | width="63" | 1 | width="39" | 0.25 | width="54" | 2~4 |- | width="111" | ''' β<sub>1</sub>受体选择性 ''' | width="49" | - | width="48" | - | width="54" | - | width="50" | + | width="63" | + | width="39" | -<sup>②</sup> | width="54" | - |- | width="111" | ''' [[内在拟交感活性]] ''' | width="49" | - | width="48" | - | width="54" | ++ | width="50" | - | width="63" | - | width="39" | ± | width="54" | - |- | width="111" | ''' t<sub>1/2</sub>(小时) ([[静注]]) ''' | width="49" | 2.5 | width="48" | | width="54" | 3.1 | width="50" | | width="63" | 3.2 | width="39" | 3.4~4.5 | width="54" | |- | width="111" | ''' (口服) ''' | width="49" | 2~5 | width="48" | 2~5 | width="54" | 2~5 | width="50" | 6~9 | width="63" | 3~4 | width="39" | 5.5 | width="54" | 14~24 |- | width="111" | ''' [[首过效应]](%) ''' | width="49" | 60~70 | width="48" | 25~30 | width="54" | 10~13 | width="50" | 0~10 | width="63" | 50~60 | width="39" | 60 | width="54" | 0 |- | width="111" | ''' 口服生物利用度%) ''' | width="49" | 30 | width="48" | 30~75 | width="54" | 87~95 | width="50" | 50~60 | width="63" | 40~50 | width="39" | 33 | width="54" | 30~40 |- | width="111" | ''' 口服血浆浓度高峰时间(小时) ''' | width="49" | 1~3 | width="48" | 2~3 | width="54" | 1.5~2 | width="50" | 2~4 | width="63" | 0.5~1.5 | width="39" | 1~2 | width="54" | 2~4 |- | width="111" | ''' 血浆蛋白结合率%) ''' | width="49" | 80~95 | width="48" | 10~80 | width="54" | 40~60 | width="50" | 3~40 | width="63" | 12 | width="39" | 50 | width="54" | 20~30 |- | width="111" | ''' 口服血浆高峰浓度个体差异 ''' | width="49" | 20倍 | width="48" | | width="54" | 4倍 | width="50" | 较低 | width="63" | 5倍 | width="39" | | width="54" | |- | width="111" | ''' 主要消除器官 ''' | width="49" | 肝 | width="48" | 肝 | width="54" | 肝、肾 | width="50" | 肾 | width="63" | 肝 | width="39" | 肝 | width="54" | 肾 |} </center></div> 注:①犬对标准剂量[[异丙肾上腺素]]心率过速的[[拮抗作用]]强度 <br /> ②兼有α受体阻断作用 【药理作用和临床应用】普萘洛尔具较强的β受体阻断作用,对β<sub>1</sub>和β<sub>2</sub>受体的选择性很低,没有内在拟交感活性。用药后使心率减慢,心收缩力和输出量减低,冠脉[[血流量]]下降,[[心肌]]耗氧量明显减少,对[[高血压病]]人可使[[血压]]下降,[[支气管]]阻力也有一定程度的增高。可用于治疗[[心律失常]]、[[心绞痛]]、[[高血压]]、[[甲状腺功能亢进]]等。其他见上文。 {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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